注射用阿糖腺苷，適應症為用於單皰疹性腦炎、新生兒單皰疹感染(如皮膚黏膜感染、局限性中樞神經系統感染和播散性單皰疹感染)和帶狀皰疹。也用於免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、嬰兒先天性巨細胞病毒感染和免疫缺陷者巨細胞病毒感染。局部用藥用於單純皰疹病毒性角膜炎，偶用於牛痘病毒性角膜炎。用於治療單純皰疹腦炎，可降低病死率，減少後遺症。治療新生兒單純皰疹感染、皮疹常於 2日內得到控制、早期用藥則預後較良好，但目前本品已為毒性較低的阿昔洛韋所取代。局部用藥可治療皰疹性角膜炎。也有報導以 Ara-A多周期間歇套用治療慢性B型肝炎，或與皮質激素合用，或與干擾素聯合可望提高療效。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用阿糖腺苷
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：逆轉錄酶抑制藥
成分,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,
成分
阿糖腺苷。
適應症
用於單皰疹性腦炎、新生兒單皰疹感染(如皮膚黏膜感染、局限性中樞神經系統感染和播散性單皰疹感染)和帶狀皰疹。也用於免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、嬰兒先天性巨細胞病毒感染和免疫缺陷者巨細胞病毒感染。局部用藥用於單純皰疹病毒性角膜炎，偶用於牛痘病毒性角膜炎。
用於治療單純皰疹腦炎，可降低病死率，減少後遺症。治療新生兒單純皰疹感染、皮疹常於 2日內得到控制、早期用藥則預後較良好，但目前本品已為毒性較低的阿昔洛韋所取代。局部用藥可治療皰疹性角膜炎。也有報導以 Ara-A多周期間歇套用治療慢性B型肝炎，或與皮質激素合用，或與干擾素聯合可望提高療效。
用於治療單純皰疹腦炎，可降低病死率，減少後遺症。治療新生兒單純皰疹感染、皮疹常於 2日內得到控制、早期用藥則預後較良好，但目前本品已為毒性較低的阿昔洛韋所取代。局部用藥可治療皰疹性角膜炎。也有報導以 Ara-A多周期間歇套用治療慢性B型肝炎，或與皮質激素合用，或與干擾素聯合可望提高療效。
規格
200mg/瓶
用法用量
1. 成人與小兒常用量腎功能正常者單純皰疹性腦炎，每日按體重靜滴15mg/kg，療程 10天。帶狀皰疹每日 10mg/kg，療程 5天。免疫缺陷者水痘感染每日 10mg/kg，療程 5～7天。
2．新生兒單純皰疹感染每日常用量，靜滴 15mg/kg，療程 10～14天。
3．腎功能不全者應根據腎功能損害程度調整劑量腎小球濾過率每分鐘低於 10ml者可用常用劑量的 75%。
2．新生兒單純皰疹感染每日常用量，靜滴 15mg/kg，療程 10～14天。
3．腎功能不全者應根據腎功能損害程度調整劑量腎小球濾過率每分鐘低於 10ml者可用常用劑量的 75%。
不良反應
1.消化道：最常見的不良反應為噁心、嘔吐、腹瀉、食慾減退和體重減輕。常在用藥第 2、3天開始，繼續給藥，反應可在 1～4天內減輕。靜脈給藥劑量超過 20mg/kg時，大多產生消化道反應，有發生嘔血的報導。
2.局部反應：靜滴處疼痛和血栓性靜脈炎大多在停藥後消退，也有出現瘙癢和皮疹等反應。局部眼科用藥時，常引起暫時性燒灼、癢等輕度刺激感，也可出現流淚、異物感、結膜充血、表淺點狀角膜炎、疼痛、怕光等反應。
3.中樞神經系統：偶爾發生不適、乏力、震顫、頭暈、幻覺、精神症狀和意識模糊，其發生與劑量有關，通常停藥後自行消退。也有出現頭痛和腦病的報導，後者常難以與原發病相識別，多發生於肝、腎功能不全者。有 2例何杰金病患者每日靜滴本品 20mg/kg發生暫時性運動性失語症。
4.其他：常見暫時性丙氨酸氨基轉移酶增高，偶見血總膽紅素增高。報導有出現白細胞、血小板、網織紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積減低，大多不必停藥，且在療程結束後 3～5天恢復。靜脈給藥每日劑量超過 20mg/kg時，可引起骨髓抑制，偶有骨髓內巨幼紅細胞增多。新生兒以常用劑量治療單純皰疹也有發生血液系統、腎毒性或肝毒性反應。至少有1例報導，本品引起抗利尿激素異常分泌綜合徵和血鈉過低。
5.逾量表現：單次過量注射，藥物本身並未引起嚴重不良反應，而靜脈給藥因溶解藥物液量過多引起的不良反應更嚴重。每日劑量超過 20mg/kg時，可引起骨髓抑制。一旦發生逾量用藥，需密切監測血液系統和肝、腎功能變化。
可引起胃腸道反應：噁心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉.神經系統反應，如震顫，眩暈，幻覺，共濟失調，精神變態等.白細胞減少，紅細胞壓積下降，血膽紅素升高，血紅蛋白減少，轉氨酶升高.
嚴重程度與劑量有關，由於對神經肌肉有明顯毒性作用，因而限制了其臨床套用。主要表現為肌肉疼痛，偶見共濟失調、震顫等，其他有白細胞、紅細胞、血小板下降等可逆性骨髓抑制現象，停藥後均可自行消失，局部滴眼可致結膜炎。
長期滴眼可致點狀角膜炎、濾泡性結膜炎、接觸性皮炎等。
有證據認為本品有致突變和致癌的可能性。
2.局部反應：靜滴處疼痛和血栓性靜脈炎大多在停藥後消退，也有出現瘙癢和皮疹等反應。局部眼科用藥時，常引起暫時性燒灼、癢等輕度刺激感，也可出現流淚、異物感、結膜充血、表淺點狀角膜炎、疼痛、怕光等反應。
3.中樞神經系統：偶爾發生不適、乏力、震顫、頭暈、幻覺、精神症狀和意識模糊，其發生與劑量有關，通常停藥後自行消退。也有出現頭痛和腦病的報導，後者常難以與原發病相識別，多發生於肝、腎功能不全者。有 2例何杰金病患者每日靜滴本品 20mg/kg發生暫時性運動性失語症。
4.其他：常見暫時性丙氨酸氨基轉移酶增高，偶見血總膽紅素增高。報導有出現白細胞、血小板、網織紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積減低，大多不必停藥，且在療程結束後 3～5天恢復。靜脈給藥每日劑量超過 20mg/kg時，可引起骨髓抑制，偶有骨髓內巨幼紅細胞增多。新生兒以常用劑量治療單純皰疹也有發生血液系統、腎毒性或肝毒性反應。至少有1例報導，本品引起抗利尿激素異常分泌綜合徵和血鈉過低。
5.逾量表現：單次過量注射，藥物本身並未引起嚴重不良反應，而靜脈給藥因溶解藥物液量過多引起的不良反應更嚴重。每日劑量超過 20mg/kg時，可引起骨髓抑制。一旦發生逾量用藥，需密切監測血液系統和肝、腎功能變化。
可引起胃腸道反應：噁心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉.神經系統反應，如震顫，眩暈，幻覺，共濟失調，精神變態等.白細胞減少，紅細胞壓積下降，血膽紅素升高，血紅蛋白減少，轉氨酶升高.
嚴重程度與劑量有關，由於對神經肌肉有明顯毒性作用，因而限制了其臨床套用。主要表現為肌肉疼痛，偶見共濟失調、震顫等，其他有白細胞、紅細胞、血小板下降等可逆性骨髓抑制現象，停藥後均可自行消失，局部滴眼可致結膜炎。
長期滴眼可致點狀角膜炎、濾泡性結膜炎、接觸性皮炎等。
有證據認為本品有致突變和致癌的可能性。
禁忌
對本品或含本品藥物過敏者禁用。
孕婦與乳母。本品對動物具致畸性，人體尚無足夠的對照研究，孕婦的安全劑量也未定。只有當用藥的利明顯大於弊時才選用本品。藥物是否泌入乳汁不明，但本品可引起胎兒嚴重副作用，因此乳母必須用藥時應停止授乳。
妊娠 3個月內孕婦禁用，哺乳期婦女、嬰幼兒慎用，肝腎功能不全、造血功能不良者慎用或不用。
孕婦與乳母。本品對動物具致畸性，人體尚無足夠的對照研究，孕婦的安全劑量也未定。只有當用藥的利明顯大於弊時才選用本品。藥物是否泌入乳汁不明，但本品可引起胎兒嚴重副作用，因此乳母必須用藥時應停止授乳。
妊娠 3個月內孕婦禁用，哺乳期婦女、嬰幼兒慎用，肝腎功能不全、造血功能不良者慎用或不用。
藥物相互作用
本品與別嘌醇的相互作用尚未明確，但某些病員同時用藥時會出現震顫、貧血、疼痛、瘙癢等反應。動物與體外研究提示別嘌醇可能幹擾本品的代謝。
與別嘌呤醇合用則可增加 Ara-A的神經系統及腎毒性。
本品與多數抗生素或激素合用，未見不良反應。與阿昔洛韋的作用機制不同，無交叉耐藥性，故可兩藥合用。
與別嘌呤醇合用則可增加 Ara-A的神經系統及腎毒性。
本品與多數抗生素或激素合用，未見不良反應。與阿昔洛韋的作用機制不同，無交叉耐藥性，故可兩藥合用。
藥理毒理
Ara-A是嘌呤核苷的同系物，能抑制病毒合成 DNA。Ara-A進入細胞後經磷酸化作用，最後生成具有生物活性的 Ara-ATP它能與脫氧 ATP競爭性地與 DNA多聚酶結合，從而抑制病毒的複製。Ara-A對單純皰疹病毒 Ⅰ、Ⅱ型、帶狀皰疹病毒的作用最為顯著，其他如 EB病毒、巨細胞病毒、B肝病毒等亦有抑制作用。本品為抗病毒藥。本品能阻擾病毒DNA的早期合成，在體內能脫氨失活，轉為阿糖次黃嘌呤核苷，這是顯示療效的代謝產物。
藥代動力學
靜脈滴注 Ara-A後，在血液和細胞內很快脫氨生成阿糖次黃嘌呤核苷(Ara-Hx)，其抗病毒的活性較弱。靜脈滴注 Ara-A 10mg/kg，30min後，可測得 Ara-Hx的血藥峰濃度為 3～6mg/L，而 Ara-A為0.2～0.4mg/L。由於 Ara-A快速進入細胞內，所以從 Ara-A的血藥濃度並不能估計臨床療效。 Ara-A在腎、肝、脾中濃度高，但腦、骨骼肌和腦脊液中分布少； Ara-Hx在腦脊液中濃度約為血藥濃度的 1/3左右。主要經腎排泄，Ara-Hx占 41.6%～52.8%， Ara-A則為 1%～3%，糞便中均不能測出。蛋白結合率 20%～30%，Ara-A與Ara-Hx的血漿半減期分別為 0.17±0.12h及 3.5h。
