注射用單磷酸阿糖腺苷

成份

本品主要成份為單磷酸阿糖腺苷，其化學名稱為：9 —（β—D—阿拉伯呋喃糖）腺膘嶺5'-單磷酸酯。
其結構式為：

分子式：C₁₀H₁₄N₅O₇P·H₂O
分子量：365.26

性狀

本品為白色或類白色的鬆快狀物或粉末，有引濕性。

適應症

抗病毒藥。可套用於皰疹病毒口炎、皮炎、病毒性帶狀皰疹等。

規格

100mg

用法用量

臨用前，每瓶加氯化鈉注射液2ml溶解後肌肉注射或緩慢靜脈注射，或加入氯化鈉注射液100ml溶解後靜脈滴注。成人按體重一次5～10mg/kg，一日一次。

不良反應

可見注射部位疼痛。極少情況下，有出現神經肌肉疼痛及關節疼痛，偶有見血小板減少、白細胞減少或骨髓巨細胞增多現象，停藥後可自行恢復，為可逆性，必要時可對症治療。不良反應程度與給藥量和療程成正相關。

注意事項

1.如注射部位疼痛，必要時可加鹽酸利多卡因注射液解除疼痛症狀。
2.用藥過程中密切注意不良反應的發生並及時處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。

藥物相互作用

1.不可與含鈣的輸液配伍。
2.不宜與血液、血漿及蛋白質輸液劑配伍。
3.別嘌呤醇可加重本品對神經系統的毒性，不宜與別嘌呤醇並用。
4.與干擾素同用，可加重不良反應。

藥物過量

一般劑量低於每日每kg體重10mg用量時，所產生的副作用輕微或不明顯。當超過每日每kg體重10mg用量時，可見食欲不振、頭暈、耳鳴、全身乏力、噁心等，上述反映與治療本身的因果關係尚未確定。

藥理毒理

本品為抗脫氧核糖核酸(DNA)病毒藥，其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結合，使其活性降低而抑制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷進入細胞後，經過磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ara-ATP與脫氧腺苷三磷酸(dATP)競爭地結合到病毒DNAP上，從而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同時抑制病毒核苷酸還原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，還能抑制病毒DNA末端脫氧核苷醯轉移酶的活性，使Ara-A滲入到病毒的DNA中並連線在DNA鏈3'-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的繼續合成。

藥代動力學

本品靜脈滴注或肌內注射後可被血液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤(Ara-HX)，使血藥濃度很快下降。本品達到最高血藥濃度的時間，肌內注射為3小時，靜脈滴注為0.5小時；半衰期為3.5小時。本品在各組織中的分布不同，在肝、腎、脾臟中濃度最高，骨骼肌、腦內濃度低，腦脊液內的濃度為血漿濃度的35～50%。約60～80%的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤(Ara-HX)的形式從尿中排泄。