注射用苦參素

成份

本品主要成份是苦參素，為氧化苦參鹼與極少量氧化槐果鹼的混合鹼。
分子式：C₁₅H₂₄N₂O₂
分子量：264.36

性狀

本品為白色或類白色塊狀物或粉末。

適應症

用於慢性乙型病毒性肝炎的治療。

規格

（1）0.4g （2）0.6g（以氧化苦參鹼計）

用法用量

肌肉注射或靜脈點滴。肌肉注射時每瓶用滅菌用水2ml溶解。靜脈點滴時先用滅菌水溶解後再加入葡萄糖或氯化鈉輸液中。每日一次，每次0.4～0.6g。

不良反應

肌肉注射時，個別患者注射後出現局部疼痛，改為深部注射後可減輕。常見的不良反應有頭暈、噁心、嘔吐、口苦、腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見皮疹、胸悶、發熱、症狀一般可自行緩解，個別病人可出現注射部位發紅。

禁忌

1．對本品過敏者禁用。
2．有嚴重血液、心、肝、腎及內分泌疾患者禁用。

注意事項

1．請在醫生指導下使用本品。
2．嚴重肝功能不全者慎用。長期使用應密切注意肝功能變化。
3．嚴重腎功能不全者，不建議使用本品。
4．用藥後出現藥疹者應停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦不宜使用。哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

尚無兒童用藥經驗。

老年用藥

減量或遵醫囑。

藥物相互作用

與水合氯醛等中樞抑制劑有協同作用。對苯丙胺等中樞興奮劑有拮抗作用。可易化士的寧的驚厥反應。

藥物過量

目前尚未見藥物過量特殊體徵和症狀。若發生藥物過量，要對患者進行監護，給予常規支持療法。

藥理毒理

藥理作用：在四氯化碳所致肝損傷模型上，本品可降低動物的血清轉氨酶和肝臟中羥脯氨酸含量，減輕肝臟的病變程度和降低感染B型肝炎病毒(HBV)鴨的血清DHBV-DNA水平。
毒理研究：大鼠連續24周苦參素經口給藥，劑量分別為48、120、300mg/kg，結果給藥後動物短期內出現先興奮後抑制症狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢，血清生化學的谷丙轉氨酶(GPT)和尿素氮(BUN)數值均明顯升高。中、高劑量組動物的肝臟和腎臟的臟器係數明顯增加，病理檢查各給藥和停藥後高劑量組大鼠肝臟細胞有點狀或灶性壞死，肺細胞肺泡壁增厚，細支氣管周圍有淋巴細胞浸潤，其他組織未見明顯損傷及病理改變，停藥後4周肝臟的毒性反應未恢復。

藥代動力學

動物實驗顯示：靜脈注射苦參素後，血藥濃度一時間曲線呈雙指數型，符合二房室模型，口服後反應與濃度之間的關係符合S型Emax模型。為非劑量依賴性。本藥主要在肝臟及小腸中代謝，而由尿液及糞便排出。尚無人體藥代動力學資料。

貯藏

密閉，遮光，陰涼處保存。

包裝

西林瓶，1瓶/盒。

有效期

暫定二年。