注射用紫杉醇脂質體，適應症為本品可用於卵巢癌的一線化療及以後卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，本品也可以與順鉑聯合套用。本品也可用於曾用過含阿黴素標準化療的乳腺癌患者的後續治療或復發患者的治療。本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用紫杉醇脂質體
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為紫杉醇，輔料為：卵磷脂、膽固醇、蘇氨酸、葡萄糖。
化學名稱為：5β，20-環氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲醯-3-苯基異絲氨酸酯]
化學結構式：
化學名稱為：5β，20-環氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲醯-3-苯基異絲氨酸酯]
化學結構式：
分子式：C47H51NO14
分子量：853.92
性狀
本品為類白色或淡黃色塊狀物，微有卵磷脂腥味。
適應症
本品可用於卵巢癌的一線化療及以後卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，本品也可以與順鉑聯合套用。
本品也可用於曾用過含阿黴素標準化療的乳腺癌患者的後續治療或復發患者的治療。
本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。
本品也可用於曾用過含阿黴素標準化療的乳腺癌患者的後續治療或復發患者的治療。
本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。
規格
30mg
用法用量
常用劑量為135—175mg/m2，使用前先向瓶內加入10ml 5%葡萄糖溶液，置專用振盪器(振盪頻率20HZ，振幅：X軸方向7cm、Y軸方向7cm、Z軸方向4cm)上振搖5分鐘，待完全溶解後，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，採用[u]符合國家標準的一次性輸液器[/u]靜脈滴注3小時。
為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在使用本品前30分鐘，請進行以下預處理：靜脈注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；靜脈注射西米替丁300mg。
為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在使用本品前30分鐘，請進行以下預處理：靜脈注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；靜脈注射西米替丁300mg。
不良反應
1.過敏反應：表現為潮紅、皮疹、呼吸困難、低血壓及心動過速，如發生嚴重過敏反應，應停藥並進行治療，曾發生過敏的患者不宜再次使用本品。
2.骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥後8-10日。嚴重中性粒細胞減少發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%，貧血較常見。
3.神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。
4.心血管毒性：可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩，肌肉關節疼痛，發生率為55%，發生於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5.胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
6.肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
7.脫髮：發生率為80%。
8.局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎症。
2.骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥後8-10日。嚴重中性粒細胞減少發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%，貧血較常見。
3.神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。
4.心血管毒性：可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩，肌肉關節疼痛，發生率為55%，發生於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5.胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
6.肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
7.脫髮：發生率為80%。
8.局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎症。
禁忌
1.紫杉醇類藥物過敏者禁用。
2.中性粒細胞低於1500個/mm3者禁用。
2.中性粒細胞低於1500個/mm3者禁用。
注意事項
1.用藥期間應定期檢查外周血象和肝功能。
2.本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解、稀釋，以免發生脂質體聚集。本品溶於5%葡萄糖注射液後，在室溫(25℃)和室內燈光下24小時內穩定。
3.肝功能不全者慎用。
2.本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解、稀釋，以免發生脂質體聚集。本品溶於5%葡萄糖注射液後，在室溫(25℃)和室內燈光下24小時內穩定。
3.肝功能不全者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對妊娠婦女未進行過系統研究，如果它被用於妊娠婦女或在套用本品期間病人懷孕，應立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳。
兒童用藥
目前尚未有用於兒童的臨床經驗，要慎重使用。
老年用藥
未進行有關實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
藥代動力學資料證明順鉑後給予本品，本品清除率大約降低30%。骨髓毒性較為嚴重。同時套用酮康唑影響本品的代謝。
藥物過量
尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的，可預測的併發症包括骨髓抑制，外周神經毒性及黏膜炎。
藥理毒理
藥理作用
本品為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配並阻止其解聚，也可導致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產生，從而阻礙細胞分裂，抑制腫瘤生長。
毒理研究
遺傳毒性：體外(人淋巴細胞染色體畸變試驗)和體內(小鼠微核試驗)試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。
生殖毒性：大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天(按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍)或以上時，可導致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，本品引起生育力和生殖指數下降及胚胎毒性增加。
家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/天，(按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍)，可引起子宮內死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為1mg/kg/天(按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15)時，未見致畸作用。在更高劑量下，由於胎仔大量死亡，無法對本品的致畸性進行評價。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，如果患者在妊娠期間使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之本品對胎兒的潛在危害。接受本品治療的育齡婦女應避免懷孕。
尚不清楚本品是否從人乳中排泄，大鼠在產後9-10天靜脈給予碳-14標記的紫杉醇，可見其乳汁中的放射濃度高於血漿，並與血漿濃度平行衰減。鑒於許多藥物都能從人乳中排泄和本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴重不良反應，在接受本品治療時，建議停止哺乳。
本品為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配並阻止其解聚，也可導致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產生，從而阻礙細胞分裂，抑制腫瘤生長。
毒理研究
遺傳毒性：體外(人淋巴細胞染色體畸變試驗)和體內(小鼠微核試驗)試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。
生殖毒性：大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天(按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍)或以上時，可導致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，本品引起生育力和生殖指數下降及胚胎毒性增加。
家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/天，(按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍)，可引起子宮內死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為1mg/kg/天(按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15)時，未見致畸作用。在更高劑量下，由於胎仔大量死亡，無法對本品的致畸性進行評價。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，如果患者在妊娠期間使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之本品對胎兒的潛在危害。接受本品治療的育齡婦女應避免懷孕。
尚不清楚本品是否從人乳中排泄，大鼠在產後9-10天靜脈給予碳-14標記的紫杉醇，可見其乳汁中的放射濃度高於血漿，並與血漿濃度平行衰減。鑒於許多藥物都能從人乳中排泄和本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴重不良反應，在接受本品治療時，建議停止哺乳。
藥代動力學
據文獻報導，腫瘤病人滴注紫杉醇後，血漿中藥物呈雙相消除，消除半衰期平均為5.3-17.4小時，89%-98%的藥物與血漿蛋白結合，血漿Cmax與劑量及滴注時間相關，尿中僅有少量原形藥排出。
貯藏
遮光、密閉，在2—8℃保存
包裝
西林瓶包裝，1瓶/盒。
有效期
暫定18個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準(試行)WS-718(X-529)-2002
