注射用穿琥寧

成份

化學名稱：14-脫羥-11，12-二脫氫穿心蓮內酯-3，19- 二琥珀酸半酯單鉀鹽。
化學結構式：
分子式：C₂₈H₃₅KO₁₀
分子量：570.68
成份：主要成份為穿琥寧
本品含有輔料：碳酸氫鈉。

性狀

本品為白色至微黃色的凍乾塊狀物或粉末。

適應症

用於病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

規格

（1）0.2g （2）0.4g。

用法用量

臨用前加氯化鈉注射液適量溶解。肌內注射一次100mg，一日1～2次。靜脈滴注一日400～800mg，用氯化鈉注射液分2次稀釋後滴注，每次不得過400mg。

不良反應

靜脈滴注後可發生過敏性休克，血小板減少，也可發生皮膚過敏（如藥疹等），小兒腹瀉，肝功能損害，血管刺激疼痛，胃腸不適。呼吸困難，寒戰，發熱等。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1．近年在臨床套用中，本品過敏反應有上升趨勢，在使用過程中如有發熱、憋氣現象，應立即停止用藥。一旦出現過敏性休克表現，立即採取相應的急救措施。
2．藥物性狀改變時禁止使用。
3．用藥過程應定期檢查血象，發現血小板減少應及時停藥，並給予相應處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。

兒童用藥

目前尚無足夠兒童用藥的臨床資料。

老年用藥

目前尚無足夠老年用藥的臨床資料。

藥物相互作用

本品忌與酸、鹼性藥物或含有亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鈉為抗氧劑的藥物配伍。

藥物過量

目前尚無足夠的臨床資料。

藥理毒理

1. 藥理臨床前藥理實驗表明：
（1）本品對細菌內毒素引起發熱的家兔有較強的解熱作用，能促進發熱的消退，作用迅速並可維持4小時以上；
（2）本品有較好的抗炎作用，能對抗由二甲苯或組織胺所引起毛細血管壁通透性增高，並對腎上腺素急性肺水腫有明顯對抗作用；
（3）本品能縮短戊巴比妥鈉引起的白鼠睡眠潛伏期，延長其睡眠時間，還能加強閾下量的戊巴比妥鈉作用，引起小白鼠睡眠，該實驗結果提示本品有一定的鎮靜作用；
（4）本品可促進大白鼠腎上腺皮質功能，增加機體對病原體感染的應急能力；
（5）經臨床病原學診斷實驗和組織培養滅活試驗表明本品對流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型、肺炎腺病毒（Adv）Ⅲ型、Ⅳ型，腸合胞病毒及呼吸道合胞病毒（Rsv）有一定滅活作用。亦有報導稱穿琥寧的抗病毒作用可能與促進中性粒細胞、巨噬細胞的吞噬作用及提高血中溶菌酶含量有關。
2. 毒理穿琥寧靜脈滴注LD₅₀為675±30mg/kg。

藥代動力學

肌肉或靜脈給藥後，在體內迅速吸收、分布，其吸收相半衰期(t_1/2Ka)為18.90±12.12 min，分布相半衰期(t_1/2α)僅為1.3±0.3min。用藥6小時後血藥濃度明顯下降，其消除相半衰期(t_1/2β)為3.86±1.06小時，用藥2天后可排出給藥量的85%以上。肌注的生物利用度達94.2±32.9%，表明肌注後吸收利用較完全。