注射用硫酸卡那黴素，適應症為本品適用於敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染，如肺炎、敗血症、腹腔感染等，常需與其他抗菌藥物聯合套用。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用硫酸卡那黴素
- 藥品類型：處方藥、基本藥物
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成份
本品主要成份為：硫酸卡那黴素
性狀
本品為白色或類白色的粉末。
適應症
本品適用於敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染，如肺炎、敗血症、腹腔感染等，常需與其他抗菌藥物聯合套用。
規格
(1)0.5g(50萬單位)(2)1g(100萬單位)
用法用量
1．成人常用量
肌內注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時1次；或按體重7.5mg/kg，每12小時1次，成人每日用量不超過1.5g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。
2．小兒常用量 肌內注射或靜脈滴注，按體重一日15～25mg/kg，分2次給藥。
3．硫酸卡那黴素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦可用於氣溶吸入。2.5%的注射液可用於腹腔內給藥。
4．腎功能減退時的用量：肌酐清除率50～90mg/分時用正常劑量的60%～90%，每12小時1次(正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時1次)；肌酐清除率10～50ml/分時用正常劑量的30%～70%，每12～18小時1次；肌酐清除率[10mg/分時用正常劑量的20%～30%，每24～48小時1次。
肌內注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時1次；或按體重7.5mg/kg，每12小時1次，成人每日用量不超過1.5g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。
2．小兒常用量 肌內注射或靜脈滴注，按體重一日15～25mg/kg，分2次給藥。
3．硫酸卡那黴素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦可用於氣溶吸入。2.5%的注射液可用於腹腔內給藥。
4．腎功能減退時的用量：肌酐清除率50～90mg/分時用正常劑量的60%～90%，每12小時1次(正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時1次)；肌酐清除率10～50ml/分時用正常劑量的30%～70%，每12～18小時1次；肌酐清除率[10mg/分時用正常劑量的20%～30%，每24～48小時1次。
不良反應
1．在療程中可能發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，此為影響耳蝸神經所致。少數患者，尤其原來有腎功能減退者可在停藥後發生，須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩，但並不多見。
2．可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食慾減退、噁心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。
3．偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。
4．其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。
2．可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食慾減退、噁心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。
3．偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。
4．其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。
禁忌
對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。
注意事項
1．對一種氨基糖苷類抗生素，如鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。
2．在用藥過程中應注意進行下列檢查：
(1)尿常規檢查和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更為重要。
3．有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒，老年和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時，血藥峰濃度宜保持在15～30μg/ml，谷濃度5～10μg/ml；每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持56～64μg/ml，谷濃度<1μg/ml。
4．下列情況應慎用本品：
(1)失水，可使血藥濃度增高，產生毒性反應的可能性增加。
(2)第8對腦神經損害，因本品可導致聽神經和前庭功能損害。
(3)重症肌無力或帕金森病，因本品可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。
5．對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
6．氨基糖苷類與β-內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。卡那黴素與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。卡那黴素亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
7．本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用於長程治療(如分枝桿菌病)，通常療程不超過14天。
2．在用藥過程中應注意進行下列檢查：
(1)尿常規檢查和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更為重要。
3．有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒，老年和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時，血藥峰濃度宜保持在15～30μg/ml，谷濃度5～10μg/ml；每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持56～64μg/ml，谷濃度<1μg/ml。
4．下列情況應慎用本品：
(1)失水，可使血藥濃度增高，產生毒性反應的可能性增加。
(2)第8對腦神經損害，因本品可導致聽神經和前庭功能損害。
(3)重症肌無力或帕金森病，因本品可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。
5．對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
6．氨基糖苷類與β-內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。卡那黴素與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。卡那黴素亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
7．本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用於長程治療(如分枝桿菌病)，通常療程不超過14天。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在孕婦用藥中本品屬D類，即對人類有危害，但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。
本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用藥期間仍宜暫停哺乳。
本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用藥期間仍宜暫停哺乳。
兒童用藥
本品屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒中不宜套用，因其腎臟組織尚未發育完全，故使本類藥物的半衰期延長，藥物可能在體內積蓄而產生毒性反應。
老年用藥
老年患者套用本品易引起各種毒性反應，因此有條件時應在療程中監測血藥濃度，此外老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使其腎功能測定值在正常範圍內仍應採用較小治療量。
藥物相互作用
1．與其他氨基糖苷類合用或先後局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。
2．與神經肌肉阻斷藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3．與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性。
4．與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5．與多粘菌素類注射劑合用，或先後連續局部或全身套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
6．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
2．與神經肌肉阻斷藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3．與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性。
4．與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5．與多粘菌素類注射劑合用，或先後連續局部或全身套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
6．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
藥物過量
由於缺少特異性拮抗劑，卡那黴素過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除卡那黴素。
藥理毒理
硫酸卡那黴素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用；流感嗜血桿菌、布魯菌屬、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對本品也大多敏感。卡那黴素對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結核分枝桿菌亦有一定作用，對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數耐藥。近年來耐藥菌株顯著增多，由於某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性。卡那黴素與鏈黴素、新黴素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質合成。
藥代動力學
肌內注射本品後迅速吸收，於1～2小時達血藥峰濃度。一次肌內注射0.5g後平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(t1/2β)為2～4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者t1/2β可顯著延長。卡那黴素在體內可分布到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入胎兒體內。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進入腦脊液中。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過後由尿排出，給藥後24小時內尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
