注射用甲硝唑

成份

本品主要成份為甲硝唑，其化學名稱為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
其結構式為：

分子式：C₆H₉N₃O₃
分子量：171.16

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品主要用於厭氧菌感染的治療。

規格

（1）25mg (2)50mg (3)100mg

用法用量

靜脈滴注。
（1）成人常用量：厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg（70kg成人為1g），維持量按體重7.5mg/kg，每6～8小時靜脈滴注一次。
（2）小兒常用量：厭氧菌感染的注射劑量同成人。

不良反應

15%～30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統症狀由頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。

禁忌

有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

注意事項

（1）對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
（2）原有肝臟疾患者，劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用

兒童用藥

厭氧菌感染的注射劑量同成人。

老年用藥

由於老年人肝功能減退，套用本品時藥代動力學有所改變，應嚴密監測本品血藥濃度。

藥物相互作用

（1）本品能抑制華林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。
（2）同時套用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
（3）同時套用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
（4）本品干擾雙硫化代謝，兩者合用患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內套用雙硫侖者不宜再用本品。
（5）本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

藥物過量

甲硝唑過量的症狀包括噁心、嘔吐、頭暈、共濟失調、麻木和麻刺感以及癲癇發作。

藥理毒理

甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。
本品尚可抑制阿米巴蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時，溶組織阿米巴於6～20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。
對某些動物有致癌作用。