基本介紹
- 藥品名稱：注射用特利加壓素
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：其他消化系統用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為：醋酸特利加壓素，輔料為甘露醇和醋酸。
醋酸特利加壓素化學名稱為：三甘氨醯基賴氨酸加壓素醋酸鹽。
其化學結構式為：Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gin—Asn—Cys-Pro—Lys—Gly?NH2?xCH3COOH
分子式：C52H74N16O15S2?xC2H4O2：
分子量：1227.39-x60.05
醋酸特利加壓素化學名稱為：三甘氨醯基賴氨酸加壓素醋酸鹽。
其化學結構式為：Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gin—Asn—Cys-Pro—Lys—Gly?NH2?xCH3COOH
分子式：C52H74N16O15S2?xC2H4O2：
分子量：1227.39-x60.05
性狀
本品為白色或類白色塊狀物或粉末。
適應症
用於治療食管靜脈曲張出血。
規格
1 mg(相當於特利加壓素0.86 mg)。
用法用量
靜脈注射。
給藥劑量：對急性食管靜脈曲張出血，起始注射用量為2 mg。每1 mg注射粉針劑用5 ml氯化鈉注射液溶解，緩慢進行靜脈注射(超過1分鐘)，同時對血壓及心率觀測。維持劑量為每4小時靜脈給藥1-2 mg，延續24-36小時，直至出血得到控制。
已配製的溶液必須儘快使用，並在12小時內用完。
給藥劑量：對急性食管靜脈曲張出血，起始注射用量為2 mg。每1 mg注射粉針劑用5 ml氯化鈉注射液溶解，緩慢進行靜脈注射(超過1分鐘)，同時對血壓及心率觀測。維持劑量為每4小時靜脈給藥1-2 mg，延續24-36小時，直至出血得到控制。
已配製的溶液必須儘快使用，並在12小時內用完。
不良反應
使用本品治療食管靜脈曲張出血，可能會出現以下不良反應：
1.由於具有收縮血管作用，患者會出現面部和體表蒼白，以及血壓輕微升高(高血壓患者較為明顯)。
2.少數患者會出現心律失常，心動變緩和冠狀動脈供血不足。
3.偶見頭痛或出現局部壞死。
4.可能會加強蠕動運動而引致腹痛、噁心、腹瀉。
5.個別病例出現支氣管肌肉痙攣而可能導致呼吸困難。
6.可能會出現子宮肌肉痙攣，子宮肌肉和子宮內膜的血液循環障礙。
7.雖然特利加壓素抗利尿活性僅為天然加壓素的3%，但曾報導有極個別病例出現低鈉血和低鈣血症，尤其是體液失衡患者。
1.由於具有收縮血管作用，患者會出現面部和體表蒼白，以及血壓輕微升高(高血壓患者較為明顯)。
2.少數患者會出現心律失常，心動變緩和冠狀動脈供血不足。
3.偶見頭痛或出現局部壞死。
4.可能會加強蠕動運動而引致腹痛、噁心、腹瀉。
5.個別病例出現支氣管肌肉痙攣而可能導致呼吸困難。
6.可能會出現子宮肌肉痙攣，子宮肌肉和子宮內膜的血液循環障礙。
7.雖然特利加壓素抗利尿活性僅為天然加壓素的3%，但曾報導有極個別病例出現低鈉血和低鈣血症，尤其是體液失衡患者。
禁忌
1.敗血性休克患者禁用；
2.對本品過敏者禁用；
3.本品對平滑肌有收縮作用，孕婦禁用。
2.對本品過敏者禁用；
3.本品對平滑肌有收縮作用，孕婦禁用。
注意事項
1.本品的增壓與抗利尿作用雖較賴氨酸加壓素及精氨酸加壓素低，但高血壓、心臟功能紊亂或腎功能不全者仍應慎用。
2.使用時應經常對患者血壓、血清中鈉、鉀平衡進行監測。
2.使用時應經常對患者血壓、血清中鈉、鉀平衡進行監測。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。有關哺乳期用藥的安全性未見有報導。
兒童用藥
未進行該項試驗且無可參考文獻。
老年用藥
未進行該項試驗且無可參考文獻。
藥物相互作用
1.非選擇性β-阻滯劑對門靜脈的降壓作用會因聯用本品而加強。
2.套用含有靜脈鎮痛麻醉成分的藥物(如異丙酚、舒芬太尼)可降低心率和輸出量，同時使用本品可能導致嚴重心動過緩。
2.套用含有靜脈鎮痛麻醉成分的藥物(如異丙酚、舒芬太尼)可降低心率和輸出量，同時使用本品可能導致嚴重心動過緩。
藥物過量
高血壓患者套用本品而升高血壓時，可靜脈注射可樂定(Clonidine)。產生心律失常時用阿托品治療。
藥理毒理
藥理作用：
特利加壓素是人工合成的多肽，為垂體後葉分泌激素的類似物。注射給藥後，它的三甘氨醯基會被體內酶切斷而緩慢釋放出活性物質如加壓素，對平滑肌產生收縮作用，可持續10小時。加壓素主要有兩個方面的作用：一是明顯的收縮血管作用，因而減少靜脈血流流向肝門靜脈系統，以致降低門靜脈血壓，具有止血作用；其二，能作用於腎臟上的某些受體，防止尿液中水分的過度流失，具有抗遺尿功能。
很多動物及人體試驗證明，特利加壓素本身並沒有如加壓素一樣的激素活性。適當劑量的特利加壓素可降低門靜脈血壓，但並不會像加壓素一樣，對靜脈血壓產生明顯的改變。同時，特利加壓素也不會增加纖維蛋白的溶解作用。
毒理作用：
本品的致突變試驗結果呈陰性。
特利加壓素是人工合成的多肽，為垂體後葉分泌激素的類似物。注射給藥後，它的三甘氨醯基會被體內酶切斷而緩慢釋放出活性物質如加壓素，對平滑肌產生收縮作用，可持續10小時。加壓素主要有兩個方面的作用：一是明顯的收縮血管作用，因而減少靜脈血流流向肝門靜脈系統，以致降低門靜脈血壓，具有止血作用；其二，能作用於腎臟上的某些受體，防止尿液中水分的過度流失，具有抗遺尿功能。
很多動物及人體試驗證明，特利加壓素本身並沒有如加壓素一樣的激素活性。適當劑量的特利加壓素可降低門靜脈血壓，但並不會像加壓素一樣，對靜脈血壓產生明顯的改變。同時，特利加壓素也不會增加纖維蛋白的溶解作用。
毒理作用：
本品的致突變試驗結果呈陰性。
藥代動力學
健康男性志願者單次注射特利加壓素5、10、20μg/kg後，體內分布及消除半衰期為8-50分鐘，表觀分布容積為0.7L/kg，血清清除率是9 ml/kg/min。通過實驗表明，兩次注射時間應相隔4小時。
貯藏
遮光，在陰涼處(不超過20℃)保存。
包裝
西林瓶裝，每盒1支。
有效期
24個月。
執行標準
YBH07302009
