注射用比伐蘆定

注射用比伐蘆定，作為抗凝劑用於成人擇期經皮冠狀動脈介入治療（PCI）

成份

本品活性成份為比伐蘆定，抗凝成分是水蛭素衍生物(片斷)，系一合成 20肽，相對分子質量 2 180。結構式為 Phe—Pro——Arg——Pro ——Gly——Gly——Gly——Gly——Ash——Gly——Asp—— Phe—Glu—Glu—Ile—Pro—Glu—G1u—Tvr—Leu。
其化學名稱為：D-苯丙氨醯-L-脯氨醯-L-精氨醯-L-脯氨醯-甘氨醯-甘氨醯 -甘氨醯-甘氨醯-L-天冬醯氨醯-甘氨醯-L-天冬醯氨醯-L-苯丙氨醯-L-谷氨醯-L-谷氨醯-L-異亮氨醯-L-脯氨醯-L-谷氨醯-L-谷氨醯-L-酪氨醯-L-亮氨酸
輔料：甘露醇，氫氧化鈉

性狀

本品為白色凍乾塊狀物或粉末，極具引濕性。

適應症：

作為抗凝劑用於成人擇期經皮冠狀動脈介入治療（PCI）。

規格：

0.25g（按無水、無三氟乙酸計）

用法用量：

本品用於靜脈注射和靜脈滴注。對於未接受 PTCA的不穩定心絞痛患者和其它冠狀動脈疾病患者，尚無試驗資料。在實施 PTCA之前，本品常規劑量為首劑 1．0 mg‘kg～ ，合併 2．5 mg·kg ·h 靜脈滴注 4 h，如果需要，可按 0．2 mg ·kg ·h一 維持至 20 h。用 5%葡萄糖或 0．9%氯化鈉注射液溶解後使用。本品不得用於肌內注射。 腎功能不全的患者 ，需根據表 1值酌情減量。

不良反應：

臨床上觀察到的出血比較常見（≥1/10），大出血比較少見（≥1/100和<1/10）。血小板減少症、貧血、過敏反應、頭痛、心室性心搏過速、心絞痛、心搏過緩、血栓形成、低血壓、出血、血管疾病、血管異常、呼吸困難、皮疹、背痛、注射部位出血、疼痛和胸痛等其他不良反應很少見（≥1/1000和<1/100）。

禁忌：

下述病人禁止使用：
活動性出血病人。
對比伐蘆定及其輔料或水蛭素過敏的病人。

注意事項：

對於患有肝 素引 發 的血 小板 減 少症 (heparin．induced thrombocy．topenia，HIT)和肝素 引發的血 小板減少．血 栓形成綜 合征 (hepann—induced thrombocytopenia—thrombosis syndrome，HITrS)，目前尚無資料支持其療效和安全性。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

B類妊娠：
以大鼠皮下劑量150mg/kg/day（基於體表面積的人體最大推薦劑量的1.6倍），以兔子皮下劑量150mg/kg/day（基於體表面積的人體最大推薦劑量的3.2倍）進行致畸性實驗。研究結果未表明比伐盧定造成生育能力損害和對胎兒的損傷。然而，在孕婦中並沒有足夠和較好的對照研究。由於動物生殖研究並不一定能預示人類的反應，因此該藥只能在必需的情況下，才能用於妊娠期婦女。
哺乳期：
比伐盧定是否分泌入人類乳汁尚未確知。考慮到很多藥物可經母乳排泄，因此在給予哺乳期婦女比伐盧定時，應該謹慎小心。

兒童用藥：

兒童使用本品的安全性和有效性尚未確定。

老年用藥：

在接受PCI的患者的臨床研究中，有44%的人≥65歲，12%>75歲。高齡者較低齡者出血事件增多。但在每一個年齡層，比伐盧定較肝素出血事件發生更少。

藥物相互作用：

本品與血漿蛋白和血紅細胞不結合。在與肝素、華法林或溶栓藥物合用時 ，會增加患者出血的可能性。

藥物過量：

比伐盧定單劑靜脈推注劑量高達7.5 mg/kg，已經報告沒有相關的出血或其他不良事件出現。比伐盧定停止給藥後，由於藥物代謝作用，抗凝效應逐漸下降。一旦過量，比伐盧定應立即停用，並密切監測病人的出血跡象。比伐盧定可經血液透析代謝。比伐盧定沒有已知的解毒劑。

貯藏：

遮光，密閉， 25℃以下保存。

包裝：

抗生素玻璃瓶裝，2瓶/盒。

有效期：

24個月。

批准文號：

國藥準字H20110095

生產企業：

深圳信立泰藥業股份有限公司

妊娠分級：

FDA妊娠分級：B