注射用奧拉西坦

成份

本品活性成份為奧拉西坦，其化學名稱為：4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙醯胺。
化學結構式：

分子式：C₆H₁₀N₂O₃
分子量：158.16
輔料：山梨醇。

性狀

本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物。

適應症

用於腦損傷及其引起的神經功能缺失、記憶與智慧型障礙等症的治療。

規格

1.Og。

用法用量

靜脈滴注。每日一次，每次4～6g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100～250ml中，搖勻後靜脈滴注。可酌情增減用量。用藥療程為2～3周。國外上市奧拉西坦注射液的用藥劑量範圍為每日2～8g，但國內尚無低於4g、高於6g的用藥經驗。

不良反應

據國外文獻報導，奧拉西坦的不良反應少見，偶見皮膚瘙癢、噁心、精神興奮、睡眠紊亂，但症狀較輕，停藥後可自行恢復。套用注射用奧拉西坦進行了臨床試驗，結果顯示注射用奧拉西坦與吡拉西坦注射液的安全性均較好，兩組均未發生嚴重不良事件。

禁忌

對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。

注意事項

1、輕、中度腎功能不全者應慎用，必需使用本品時，須減量。
2、患者出現精神興奮和睡眠紊亂時，應減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應使用。

兒童用藥

兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。

老年用藥

Lecallon JB等對老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進行了研究，老年人由於生理性腎功能減退，消除半衰期( t_1/2p)較健康青年人延長，曲線下面積(AUC)及血藥峰濃度(Cmax)均略有升高，老年人在使用本品後消除速度稍慢，但與青年人相比無顯著性差異。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現興奮、失眠等不良反應，停藥或減少劑量後症狀可逐漸消失。

藥理毒理

藥理作用
奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，可改善老年性痴呆和記憶障礙症患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，奧拉西坦可促進磷醯膽鹼和磷醯乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。
毒理研究
動物研究顯示，奧拉西坦小鼠灌胃給藥10g/kg.靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡；未見致突變性、致癌作用及生殖毒性。

藥代動力學

套用本品（注射用奧拉西坦）進行了人體藥代動力學研究，包括單次靜脈滴注(劑量6.0g)、多次靜脈滴注（劑量6.0g）藥代動力學研究，結果：比較單次和多次給藥的藥代參數，兩者各參數數據接近，提示本品連續用藥體內無蓄積，與文獻報導基本一致。文獻資料顯示：奧拉西坦在肝、腎中分布濃度較高，除腦脊液中的半衰期為300分鐘(口服2.0g)、140分鐘（靜脈注射2.0g）外，在其餘組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要通過腎臟代謝．48小時內90%以上的藥物以原型從尿中排出，個體間差異很小；老年人與健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。