注射用卡托普利

注射用卡托普利，適應症為（1）高血壓急症；（2）心力衰竭。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用卡托普利
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：血管緊張素Ⅰ轉換酶抑制藥

成份

本品主要成份為：卡托普利，其化學名稱為：1-[（2S）-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
其結構式為：
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29

性狀

本品為白色或類白色凍乾塊狀物或粉末。

適應症

（1）高血壓急症；（2）心力衰竭。

規格

25mg。

用法用量

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下套用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。成人常用量一次25mg，用注射用水溶解後溶於10%葡萄糖液20ml，緩慢靜脈注射（10分鐘），隨後將50mg溶解後，溶於10%葡萄糖液500ml，靜脈滴注。

不良反應

（1）較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥後消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；②心悸，心動過速，胸痛；③咳嗽；④味覺遲鈍。（2）較少見的有：①蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；③血管性水腫，見於面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。（3）少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3～12周出現，以10～30天最顯著，停藥後持續2周。

禁忌

對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。

注意事項

（1）本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。（2）下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；②骨髓抑制；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇；④血鉀過高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留；⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。（3）腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。（4）用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。（5）用本品時若白細胞計數過低，暫停用本品，可以恢復。（6）用本品時出現血管神經水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤，孕婦吸收ACEI可影響胎兒發育，甚至引起胎兒死亡，因此孕婦禁用。本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女套用必須權衡利弊。

兒童用藥

曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。

老年用藥

老年人對降壓作用較敏感，套用本品須酌減劑量。

藥物相互作用

（1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓。（3）與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。（4）與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。（5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與 阻滯劑呈小於相加的作用。

藥物過量

逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。

藥理毒理

本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。

藥代動力學

本品注射起效迅速，血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

貯藏

遮光、密閉保存。

包裝

棕色小玻璃瓶。

有效期

暫定一年。