注射用前列地爾乾乳劑

本品主要成份為前列腺素E1,其化學名稱為:(1R,2R,3R)-3-羥基2-[(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基]-5-氧代環戊烷庚酸。

基本介紹

  • 外文名稱:Alprostadil Dried Emulsion for Injection
  • 劑型:注射劑
  • 藥品類型:化學藥品
  • 規格:5μg
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藥品名稱:

【通用名稱】注射用前列地爾乾乳劑
【英文名稱】Alprostadil Dried Emulsion for Injection
【漢語拼音】Zhu She Yong Qian Lie Di Er Gan Ru Ji

成份:

本品主要成份為前列腺素E1。
化學名稱:(1R,2R,3R)-3-羥基2-[(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基]-5-氧代環戊烷庚酸
分子式:C20H34O5
分子量:354.48
輔料:乳糖、蛋黃卵磷脂、枸櫞酸鈉、油酸鈉、大豆油及甘油。

性狀:

本品為白色或類白色凍乾塊狀物或粉末,加水溶解後為白色或類白色乳液,略帶黏性,有特殊氣味。

適應症:

1. 治療慢性動脈閉塞症(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化症等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛,改善心腦血管微循環障礙。
2. 臟器移植術後抗栓治療,用以抑制移植後血管內的血栓形成。
3. 動脈導管依賴性先天性心臟病,用以緩解低氧血症,保持導管血流以等待時機手術治療。
4. 用於慢性肝炎的輔助治療。

規格:

5μg

用法用量:

成人一日一次,5μg或10μg溶解在10ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中,緩慢靜注,或直接入小壺緩慢靜脈滴注。

不良反應:

1.休克:偶見休克。要注意觀察,發現異常現象時,立刻停藥,採取適當的措施。
2.注射部位:有時出現血管疼、血管炎、發紅,偶見發硬、瘙癢等。
3.循環系統:有時出現加重心衰、肺水腫、胸部發緊感、血壓下降等症狀,一旦出現立即停藥。另外,偶見臉面潮紅、心悸。
4.消化系統:有時出現腹瀉、腹脹、不愉快感,偶見腹痛、食欲不振、嘔吐、便秘、轉氨酶升高等。
5.精神和神經系統:有時頭暈、頭痛、發熱、疲勞感,偶見發麻。
6. 血液系統:偶見嗜酸細胞增多、白細胞減少。
7. 其他:偶見視力下降、口腔腫脹感、脫髮、四肢疼痛、浮腫、蕁麻疹。

禁忌:

以下患者禁用:
1. 嚴重心衰(心功能不全)患者。
2. 妊娠或可能妊娠的婦女。
3. 既往對本製劑有過敏史的患者。

注意事項:

1.下述患者慎用本品:
(1)心衰(心功能不全)患者,有報告可加重心功能不全的傾向。
(2)青光眼或眼壓亢進的患者,有報告可使眼壓增高。
(3)既往有胃潰瘍合併症的患者,有報告可使胃出血。
(4)間質性肺炎的患者,有報告可使病情惡化。
2.用於治療慢性動脈閉塞症、微小血管循環障礙的患者。由於本藥的治療是對症治療,停止給藥後,有再復發的可能性。
3. 給藥時注意:
(1)出現不良反應時,應採取減慢給藥速度、停止給藥等適當措施。
(2)本製劑與輸液混合後在2小時內使用。殘液不能再使用。
(3)不能使用凍結的藥品。
(4)本品要通過醫生的處方和遵醫囑使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

妊娠或可能妊娠的婦女禁止使用本品。

兒童用藥:

小兒先天性心臟病患者用藥,推薦輸注速度為5ng/kg/min。

老年用藥:

無特殊提示,請遵醫囑。

藥物相互作用:

避免與血漿增容劑(右旋糖苷、明膠製劑等)混合。

藥物過量:

目前尚無每日劑量超過120μg的文獻報導。

藥理毒理:

1. 藥理作用
本品是以脂微球為藥物載體的靜脈注射用前列地爾製劑,由於脂微球的包裹,前列地爾不易失活,且具有易於分布到受損血管部位的靶向特性,從而發揮本品擴張血管、抑制血小板聚集的作用。另外,本品還具有穩定肝細胞膜及改善肝功能的作用。
2. 毒理作用
靜脈內給予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相當於前列地爾(前列腺素E1)250μg/kg],未見動物死亡,也未見嚴重的急性毒性。本品無過敏性、致畸性及血管刺激性。

藥代動力學:

以[3H]標記的本品靜脈給予大鼠5分鐘後組織內前列地爾含量最高,以後緩慢下降至消失。前列地爾主要分布在腎、肝、肺組織中,在中樞神經系統、眼球和睪丸內含量最低。本品主要與血漿蛋白結合,在血中代謝較快,其代謝產物(13、14-二氫-15-酮-PGE1)主要通過腎臟排泄。給藥後24小時內尿中排泄大約90%,其餘經糞便排泄。

貯藏:

密封,遮光,在陰涼處(小於20℃)保存。

包裝:

低硼矽玻璃管制注射劑瓶、注射用無菌粉末用鹵化丁基橡膠塞;1瓶/盒、2瓶/盒、10瓶/盒。

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