基本介紹
- 藥品名稱：泛生舒復
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
警示語
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。本品與含鈣劑或含鈣產品合併用藥有可能導致致死性結局的不良事件。
成份
本品主要成分為頭孢曲松鈉。
化學名稱為：[6R[6α,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙醯基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。
化學結構式：
分子式：C18H16N8Na2O7S3·3.5H2O
分子量：661.59
本品輔料：無任何輔料。
化學名稱為：[6R[6α,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙醯基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。
化學結構式：
分子式：C18H16N8Na2O7S3·3.5H2O
分子量：661.59
本品輔料：無任何輔料。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。在水中易溶，在甲醇中胃溶，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
適應症
本品適用於敏感菌所致的下列感染，如：膿毒血症，腦膜炎，播散性萊姆病(早、晚期)，腹部感染(腹膜炎、膽道及胃腸道感染)，骨、關節、軟組織、皮膚及傷口感染，免疫機制低下病人之感染，腎臟及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系統感染，包括淋病，術前預防感染。
規格
按C18H16N8Na2O7S3計算 （1）0.25g (2)0.5g (3)1.0g
肌肉注射：配有1安瓶裝2ml的1%鹽酸利多卡因溶液
靜脈注射：配有1安瓶裝5ml或10ml的滅菌注射用水
肌肉注射：配有1安瓶裝2ml的1%鹽酸利多卡因溶液
靜脈注射：配有1安瓶裝5ml或10ml的滅菌注射用水
用法用量
配置後的溶液應立即使用。
肌肉注射：：本品0.25g或0.5g溶於1％鹽酸利多卡因2ml中，1g溶於10ml中用於肌肉注射，以注射於相對大些的肌肉為好，不主張在一處肌肉內注射1g以上劑量。
利多卡因溶液絕對不能用於靜脈注射。
靜脈注射：本品0.25g或0.5g溶於5ml滅菌注射用水中，1g溶於10ml中用於靜脈注射，注射時間不能少於2－4分鐘。
靜脈滴註：本品2g溶於20m以下其中一種無鈣的靜脈注射液中：如氯化鈉注射液，5％葡萄糖注射液，10%葡萄糖注射液，6%~10%羥乙基澱粉靜脈注射液，滅菌注射用水。溶解後稀釋於100－250ml與溶解液相同（滅菌注射用水除外）的注射液中，靜脈輸注時間至少要30分鐘。由於可能會產生藥物間的不相溶性，故不能將本品混合或加入含有其他藥物之溶液中，亦不能將其稀釋於以上列出的溶液之外的其他液體中。
標準劑量：成人及12歲以上兒童：通常劑量是1~2克，每日一次（每24小時）。危重病例或有中毒敏感菌引起之感染，劑量可增至4克，每日一次。
新生兒、嬰兒及12歲以下兒童： 建議以下劑量每日使用一次。
新生兒 (14 天以下 ) 每日劑量為按體重 20~50 毫克/千克，不超過50 毫克/千克，無需區分早產兒及足月嬰兒。
嬰兒及兒童 (15 天至 12 歲 ) 每日劑量按體重 20~80 毫克/千克。
體重50千克或以上的兒童，應使用通常成人劑量。
靜脈用量按體重50 毫克/千克以上時，輸注時間至少要30分鐘以上。
老年病人：按成人推薦劑量用藥，無須變更。
療程：療程取決於病程。與一般抗菌素治療方案一樣，在發熱消退或得到細菌被清除的證據以後，應繼續使用注射用頭孢曲松鈉至少 48 至 72 小時。
聯合用藥：在試驗條件下，注射用頭孢曲松鈉與氨基糖甙類抗菌素對許多革蘭陰性桿菌的協同作用已被證實。雖然不總能預測出這種聯合用藥的增強作用，但對於象綠膿桿菌等所致的嚴重的危及生命的感染，應當考慮聯合用藥。由於這兩種藥物具有物理不相容性，故在使用推薦劑量時應分開用藥。
特殊用藥指導
腦膜炎：嬰兒及兒童細菌性腦膜炎，開始治療劑量每千克體重 100 毫克 ( 不超過 4 克 ) ，每日一次，一旦確認了致病菌及藥敏試驗結果，則可酌情減量，以下療程已被證實是有效的。
腦膜炎奈瑟氏菌 4 天
流感嗜血桿菌 6 天
肺炎鏈球菌 7 天
萊姆病：兒童及成人按體重 50 毫克 / 千克，最大劑量 2 克，每日一次，共14 天。
淋病：治療淋病（產青黴素酶及不產青黴素酶菌株 ) 注射用頭孢曲松鈉的推薦劑量為肌肉注射 250 毫克單劑。術前預防性用藥：預防污染或非污染手術之術後感染，根據感染的危險程度，推薦在術前 30~90 分鐘，注射用頭孢曲松鈉1~2 克單劑。對結直腸手術者以羅氏芬單獨使用或與 5 －硝基咪唑 ( 如甲硝唑 ) 聯合用藥 ( 但分開使用 ) 已被證實是有效的。
肝腎功能不全：腎功能不全病人，如其肝功能無損傷則無須減少本品用量，對嚴重腎功能衰竭病人（肌酐清除率[10ml/min），每日本品用量不超過2g。肝功能受損病人，如腎功能完好亦無須減少劑量。嚴重的肝、腎功能障礙者，應定期檢查本品的血藥濃度。
正在接受透析治療的病人，無須在透析後另加劑量，但由於這類病人的藥物清除率可能會降低，故應進行血藥濃度檢測，已決定是否需調整劑量。
肌肉注射：：本品0.25g或0.5g溶於1％鹽酸利多卡因2ml中，1g溶於10ml中用於肌肉注射，以注射於相對大些的肌肉為好，不主張在一處肌肉內注射1g以上劑量。
利多卡因溶液絕對不能用於靜脈注射。
靜脈注射：本品0.25g或0.5g溶於5ml滅菌注射用水中，1g溶於10ml中用於靜脈注射，注射時間不能少於2－4分鐘。
靜脈滴註：本品2g溶於20m以下其中一種無鈣的靜脈注射液中：如氯化鈉注射液，5％葡萄糖注射液，10%葡萄糖注射液，6%~10%羥乙基澱粉靜脈注射液，滅菌注射用水。溶解後稀釋於100－250ml與溶解液相同（滅菌注射用水除外）的注射液中，靜脈輸注時間至少要30分鐘。由於可能會產生藥物間的不相溶性，故不能將本品混合或加入含有其他藥物之溶液中，亦不能將其稀釋於以上列出的溶液之外的其他液體中。
標準劑量：成人及12歲以上兒童：通常劑量是1~2克，每日一次（每24小時）。危重病例或有中毒敏感菌引起之感染，劑量可增至4克，每日一次。
新生兒、嬰兒及12歲以下兒童： 建議以下劑量每日使用一次。
新生兒 (14 天以下 ) 每日劑量為按體重 20~50 毫克/千克，不超過50 毫克/千克，無需區分早產兒及足月嬰兒。
嬰兒及兒童 (15 天至 12 歲 ) 每日劑量按體重 20~80 毫克/千克。
體重50千克或以上的兒童，應使用通常成人劑量。
靜脈用量按體重50 毫克/千克以上時，輸注時間至少要30分鐘以上。
老年病人：按成人推薦劑量用藥，無須變更。
療程：療程取決於病程。與一般抗菌素治療方案一樣，在發熱消退或得到細菌被清除的證據以後，應繼續使用注射用頭孢曲松鈉至少 48 至 72 小時。
聯合用藥：在試驗條件下，注射用頭孢曲松鈉與氨基糖甙類抗菌素對許多革蘭陰性桿菌的協同作用已被證實。雖然不總能預測出這種聯合用藥的增強作用，但對於象綠膿桿菌等所致的嚴重的危及生命的感染，應當考慮聯合用藥。由於這兩種藥物具有物理不相容性，故在使用推薦劑量時應分開用藥。
特殊用藥指導
腦膜炎：嬰兒及兒童細菌性腦膜炎，開始治療劑量每千克體重 100 毫克 ( 不超過 4 克 ) ，每日一次，一旦確認了致病菌及藥敏試驗結果，則可酌情減量，以下療程已被證實是有效的。
腦膜炎奈瑟氏菌 4 天
流感嗜血桿菌 6 天
肺炎鏈球菌 7 天
萊姆病：兒童及成人按體重 50 毫克 / 千克，最大劑量 2 克，每日一次，共14 天。
淋病：治療淋病（產青黴素酶及不產青黴素酶菌株 ) 注射用頭孢曲松鈉的推薦劑量為肌肉注射 250 毫克單劑。術前預防性用藥：預防污染或非污染手術之術後感染，根據感染的危險程度，推薦在術前 30~90 分鐘，注射用頭孢曲松鈉1~2 克單劑。對結直腸手術者以羅氏芬單獨使用或與 5 －硝基咪唑 ( 如甲硝唑 ) 聯合用藥 ( 但分開使用 ) 已被證實是有效的。
肝腎功能不全：腎功能不全病人，如其肝功能無損傷則無須減少本品用量，對嚴重腎功能衰竭病人（肌酐清除率[10ml/min），每日本品用量不超過2g。肝功能受損病人，如腎功能完好亦無須減少劑量。嚴重的肝、腎功能障礙者，應定期檢查本品的血藥濃度。
正在接受透析治療的病人，無須在透析後另加劑量，但由於這類病人的藥物清除率可能會降低，故應進行血藥濃度檢測，已決定是否需調整劑量。
不良反應
使用本品期間，發現一些可自行逆轉的或停藥後即消失的不良反應。
全身性不良反應： 胃腸道不適 ( 約占病例數的 2 ％ ) ：稀便或腹瀉、噁心、嘔吐、胃炎和舌炎。
血液學改變 ( 約 2 ％ ) ：嗜酸細胞增多，白細胞減少，粒細胞減少，溶血性貧血，血小板減少等。
皮膚反應 ( 約 1 ％ ) ：皮疹，過敏性皮炎，瘙癢，蕁麻珍，水腫，多形紅斑等。
其他罕見不良反應： 頭痛和眩暈，症狀性頭孢曲松鈣鹽之膽囊沉積，肝臟轉氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道黴菌病，發熱，寒戰以及過敏性或過敏樣反應。偽膜性腸炎及凝血障礙是極其罕見的不良反應。
局部不良反應：在極少的情況下，靜脈用藥後發生靜脈炎，可通過減慢靜脈注射速度 (2 至 4 分鐘 ) 以減少此現象的發生。肌肉注射時，如不加用利多卡因會導致疼痛。
全身性不良反應： 胃腸道不適 ( 約占病例數的 2 ％ ) ：稀便或腹瀉、噁心、嘔吐、胃炎和舌炎。
血液學改變 ( 約 2 ％ ) ：嗜酸細胞增多，白細胞減少，粒細胞減少，溶血性貧血，血小板減少等。
皮膚反應 ( 約 1 ％ ) ：皮疹，過敏性皮炎，瘙癢，蕁麻珍，水腫，多形紅斑等。
其他罕見不良反應： 頭痛和眩暈，症狀性頭孢曲松鈣鹽之膽囊沉積，肝臟轉氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道黴菌病，發熱，寒戰以及過敏性或過敏樣反應。偽膜性腸炎及凝血障礙是極其罕見的不良反應。
局部不良反應：在極少的情況下，靜脈用藥後發生靜脈炎，可通過減慢靜脈注射速度 (2 至 4 分鐘 ) 以減少此現象的發生。肌肉注射時，如不加用利多卡因會導致疼痛。
禁忌
已知對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項
警惕 與其他頭孢類抗生素一樣，儘管已獲得病人的全部病史，但亦不排除過敏性休克之可能性，過敏性休克需要緊急處理，包括頭孢曲松在內的幾乎所有的抗生素都曾有發生偽膜性腸炎的報導，所以，對使用抗菌素的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。與其他抗生素一樣，也可能會遇到本品不敏感的嚴重感染。通常繼發於使用超過所推薦的標準劑量之後，膽囊超聲圖會誤診為膽囊結石之陰影。這些會隨著本品治療的結束或中止用藥而消失，陰影是由於頭孢曲松鈣鹽沉積所致。極少的情況下以上檢查所見會伴有症狀，對這些伴有症狀的病人，建議進行保守的非手術治療。對伴有症狀的病人，應由臨床醫師判定是否停用本品。本品對新生兒、嬰兒及兒童的安全性和有效性已在用量及使用方法一節中闡明。研究表明，同其他頭孢類抗生素一樣，頭孢曲松也會從血漿白蛋白中置換出膽紅素。本品慎用於治療高膽紅素血症的新生兒，本品不套用於可能發展為腦黃疸的新生兒（尤其是早產兒)。
用本品進行治療時可能對診斷性試驗有影響，庫姆斯氏試驗極少會呈假陽性表現，如同其他抗菌素一樣，本品也可能使血半乳糖試驗出現假陽性結果：同樣地，無酶法測定尿糖也可能出現假陽性結果。因此，在使用本品期間。應以酶法測定尿糖。
不相容性 本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。據論著報導，本品與氨苯喋啶、萬古黴素、氟康唑以及氨基糖甙類抗菌素具有不相容性。由於本品的配伍禁忌藥物甚多，故應單獨使用。
用本品進行治療時可能對診斷性試驗有影響，庫姆斯氏試驗極少會呈假陽性表現，如同其他抗菌素一樣，本品也可能使血半乳糖試驗出現假陽性結果：同樣地，無酶法測定尿糖也可能出現假陽性結果。因此，在使用本品期間。應以酶法測定尿糖。
不相容性 本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。據論著報導，本品與氨苯喋啶、萬古黴素、氟康唑以及氨基糖甙類抗菌素具有不相容性。由於本品的配伍禁忌藥物甚多，故應單獨使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女套用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報告，其套用仍需權衡利弊。
兒童用藥
新生兒、嬰兒及兒童的安全性和藥效已在用量及使用方法中闡明。頭孢曲松慎用於治療患有高膽紅素血症的新生兒。不套用於可能發展為腦黃疸的新生兒（尤其是早產兒）。
老年用藥
除非老年患者虛弱，營養不良或有中毒腎功能損害時，老年人套用頭孢曲松一般不需要調整劑量。
藥物相互作用
目前為止尚未發現大劑量本品和利尿劑（如呋喃苯氨酸）同時使用所導致的腎功能不全。尚未發現本品增加氨基糖甙類抗菌素的腎臟毒性作用。尚未發現酒後使用本品者發生類戒酒硫樣副作用。頭孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些頭孢類抗菌素的出血性症狀有關的N-甲硫四唑成份。本品的清除不受丙磺舒的影響。體外試驗發現氯黴素與頭孢曲松合用會產生拮抗作用。本品的配伍禁忌甚多，故本品應單獨給藥。
藥物過量
一旦發生藥物過量，血液透析或腹膜透析方法不會降低血藥濃度。亦無特殊解毒劑。應給予對症治療。
藥理毒理
頭孢曲鬆通過抑制細胞壁的合成而產生殺菌活性。頭孢曲松在體外對許多革蘭陽性菌及革蘭陰性菌發揮殺菌作用，並對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌的大多數β-內醯胺酶（青黴素酶和頭孢菌素酶）具有很高的穩定性。頭孢曲松在體外試驗及臨床感染（見適應症）中通常對以下致病菌發揮抗菌作用。
梅毒螺旋體在體外和動物試驗中對頭孢曲松敏感，臨床調查顯示，一期和二期梅毒對頭孢曲松反應良好，綠膿假單胞菌除一小部分外，對頭孢曲松耐藥。
由於在體外試驗中表明頭孢曲松對某些在紙片試驗耐頭孢菌素類具有活性，故應以頭孢曲松紙片進行藥敏試驗。
如國家臨床實驗室標準委員會所推薦的標準不是常規使用。DIN、ICS和其他組織發布的十分標準化的藥物敏感判定標準也可取而代之。
梅毒螺旋體在體外和動物試驗中對頭孢曲松敏感，臨床調查顯示，一期和二期梅毒對頭孢曲松反應良好，綠膿假單胞菌除一小部分外，對頭孢曲松耐藥。
由於在體外試驗中表明頭孢曲松對某些在紙片試驗耐頭孢菌素類具有活性，故應以頭孢曲松紙片進行藥敏試驗。
如國家臨床實驗室標準委員會所推薦的標準不是常規使用。DIN、ICS和其他組織發布的十分標準化的藥物敏感判定標準也可取而代之。
藥代動力學
據文獻資料：
吸收：以1克單劑量頭孢曲松肌內注射後2-3小時達最高血藥濃度，大約為81毫克/升。肌內注射後的血藥濃度-時間曲線下面積與同劑量的靜脈注射後相等，提示肌內注射頭孢曲松的生物利用度可達100%。
頭孢曲松的分布量為7-12升。一次使用頭孢曲松1-2克後顯示出很好的組織與體液的穿透性，在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻黏膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑漠液等60多種組織和體液中藥物濃度保持高於感染致病菌的最低抑菌濃度達24小時以上。靜脈使用頭孢曲松後能迅速彌散至間質液中，並保持對敏感細菌的殺菌濃度達24小時。
蛋白結合性：頭孢曲松能可逆性地與白蛋白結合，其結合率隨藥物濃度的增高而降低。例如從＜100毫克/升血藥濃度時95%的結合率降至300毫克/升血藥濃度時85%的結合率，由於間質液中較少白蛋白，所以游離頭孢曲松比例相應高於血漿。
代謝：頭孢曲松在體內不被分解代謝，僅被腸道內菌株轉變為無活性的代謝產物。
穿透於特殊組織：頭孢曲松能透過新生兒、嬰兒及兒童感染的腦膜。新生兒與嬰兒每公斤體重分別靜脈注射本品50-100毫克，24小時後腦脊液中頭孢曲松的濃度大於1.4毫克/升。靜脈注射4小時後腦脊液濃度達峰值，平均18毫克/升，細菌性腦膜炎時腦脊液平均彌散度占血濃度的17%，而無菌性腦膜炎時僅占4%。
成年腦膜炎病人每公斤體重使用頭孢曲松50毫克，於2-24小時內腦脊液中的濃度可高於最常見的腦膜炎致病菌最低抑菌濃度的數倍。
頭孢曲松能透過胎盤，在乳汁中也有少量分泌。
清除：血漿總清除率為10-22毫升/分。腎臟清除率為5-12毫升/分。
50%-60%的頭孢曲松以原形分泌於尿液中，而40%-50%以原形分泌於膽汁中。成人的清除半衰期約為8小時。
特殊臨床情況時的藥代動力學：在新生兒，劑量的70%經尿液清除。8天以內的嬰兒及75歲以上的老年人平均清除半衰期通常為年輕人的2-3倍。肝或腎功能不全的病人，頭孢曲松的藥代動力學僅有很少的改變，其半衰期僅有輕度增加。如僅腎功能不全則膽道清除增加，若僅肝功能不全則腎臟清除增加。
吸收：以1克單劑量頭孢曲松肌內注射後2-3小時達最高血藥濃度，大約為81毫克/升。肌內注射後的血藥濃度-時間曲線下面積與同劑量的靜脈注射後相等，提示肌內注射頭孢曲松的生物利用度可達100%。
頭孢曲松的分布量為7-12升。一次使用頭孢曲松1-2克後顯示出很好的組織與體液的穿透性，在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻黏膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑漠液等60多種組織和體液中藥物濃度保持高於感染致病菌的最低抑菌濃度達24小時以上。靜脈使用頭孢曲松後能迅速彌散至間質液中，並保持對敏感細菌的殺菌濃度達24小時。
蛋白結合性：頭孢曲松能可逆性地與白蛋白結合，其結合率隨藥物濃度的增高而降低。例如從＜100毫克/升血藥濃度時95%的結合率降至300毫克/升血藥濃度時85%的結合率，由於間質液中較少白蛋白，所以游離頭孢曲松比例相應高於血漿。
代謝：頭孢曲松在體內不被分解代謝，僅被腸道內菌株轉變為無活性的代謝產物。
穿透於特殊組織：頭孢曲松能透過新生兒、嬰兒及兒童感染的腦膜。新生兒與嬰兒每公斤體重分別靜脈注射本品50-100毫克，24小時後腦脊液中頭孢曲松的濃度大於1.4毫克/升。靜脈注射4小時後腦脊液濃度達峰值，平均18毫克/升，細菌性腦膜炎時腦脊液平均彌散度占血濃度的17%，而無菌性腦膜炎時僅占4%。
成年腦膜炎病人每公斤體重使用頭孢曲松50毫克，於2-24小時內腦脊液中的濃度可高於最常見的腦膜炎致病菌最低抑菌濃度的數倍。
頭孢曲松能透過胎盤，在乳汁中也有少量分泌。
清除：血漿總清除率為10-22毫升/分。腎臟清除率為5-12毫升/分。
50%-60%的頭孢曲松以原形分泌於尿液中，而40%-50%以原形分泌於膽汁中。成人的清除半衰期約為8小時。
特殊臨床情況時的藥代動力學：在新生兒，劑量的70%經尿液清除。8天以內的嬰兒及75歲以上的老年人平均清除半衰期通常為年輕人的2-3倍。肝或腎功能不全的病人，頭孢曲松的藥代動力學僅有很少的改變，其半衰期僅有輕度增加。如僅腎功能不全則膽道清除增加，若僅肝功能不全則腎臟清除增加。
貯藏
遮光、密閉，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存，避免小孩接觸。
包裝
模製抗生素玻璃瓶裝 1瓶/盒 50盒/中箱 20盒/大箱
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20090300
批准文號
H20100296：H20100295：H20100294.
生產企業
台灣泛生製藥廠股份有限公司
