辛古柯鹼

辛古柯鹼（INN / BAN）是一種醯胺局部麻醉劑。 在最有效和毒性的長效局部麻醉劑中，目前使用的cinchocaine通常限於脊柱和局部麻醉。

基本介紹

• 中文名：辛古柯鹼
• 外文名：cinchocaine
• CAS號：85-79-0
• 分子式：C20H29N3O2
• 分子量：343.46300
• 熔點：-51 °C

基本信息

中文名稱：辛古柯鹼

中文別名：2-丁氧基-N-(2-二乙基氨基乙基)喹啉-4-甲醯胺；地布卡因；狄布卡因;

英文名稱：cinchocaine

英文別名：Dibucain；dibucaine hydrochloride；Dermacaine；Dibucaine Base；Cinchocainum；Nupercainal；dibucaine；Cinchocaine；Sovcaine；Nupercaine；2-butoxy-N-[2-(diethylamino)ethyl]quinoline-4-carboxamide；Cincocainio;

CAS號：85-79-0

分子式：C₂₀H₂₉N₃O₂

結構式：

分子量：343.46300

精確質量：343.22600

PSA：54.46000

LogP：3.87620

物化性質

密度：1.026g/mLat 25°C(lit.)

熔點：-51 °C

沸點：229.5°C766mm Hg(lit.)

閃點：209°F

折射率：n20/D 1.501(lit.)

安全信息

· 海關編碼：2933499090

· 危險類別碼：R22

· 安全說明：S26-S39

· RTECS號：GD3150000

· 危險品標誌：Xn

合成路線

如圖：

分析方法

1）

柱型	活性相	溫度 (°C)	保留指數 (I)	參考文獻
毛細管柱	SPB-1		2706.	Christ, Noomano, et al., 1988

2）

柱型	活性相	溫度 (°C)	保留指數 (I)	參考文獻
毛細管柱	DB-1		2693.	Perrigo, Ballantyne, et al., 1984

辛古柯鹼相關藥物說明書基本概況信息

藥品類別

局部麻醉藥

藥理學

為醯胺類長效局麻藥，與神經組織的暫時結合率大於丁卡因。起效15～20min，作用時效個體差異大，有短於2～3h的，有長達5～6h的。可能與辛古柯鹼的血管擴張作用程度和吸收快慢不一有關。辛古柯鹼有良好的滲透性，對局部組織無刺激性。藥液中均應加腎上腺素以減慢其吸收速度。

鹽酸辛古柯鹼化學結構雖有醯胺存在，但仍和酯族局麻藥一樣，血漿膽鹼酯酶能予以水解，臨床上且可用以鑑定該酯酶的效應。局麻效能較普魯卡因大 22～25倍，持續時間長，但毒性比普魯卡因大 15-20倍，一旦出現中毒，搶救需 4-8小時，才能逆轉。在組織中遠較普魯卡因穩定，因此麻醉作用持續時間較久( 約為普魯卡因的3倍)。

藥代動力學

不論是在體或離體時，均能被血漿膽鹼酯膽鹼酯酶水解；轉化降解主要在肝臟進行，代謝產物隨尿液排出。

適應證

適用於硬膜外麻醉以及腰麻。本品容易通過黏膜,也用於表面麻醉, 但因其毒性過大(約比普魯卡因高15倍), 較少用於浸潤麻醉。

注意事項

1.失血可能較多的手術慎用。

2.遮光，密閉保存。

3.辛古柯鹼毒性大，約為普羅卡因的15倍，用時特別注意不要過量。

4.本品別名Percaine極易與Procaine相混，須特別留心，其毒性遠較普魯卡因大，如誤作普魯卡因套用，必造成危險事故。

不良反應

毒性較大，可有噁心，出汗，呼吸困難，譫妄或譫語。大劑量使用時，有驚厥，顏面或皮膚潮紅。個別病例有過敏反應。

用法用量

為了治療需要，可製成0.3%～0.5%的軟膏劑，供皮膚和黏膜表面局麻。蛛網膜下腔阻滯：一般用0.2%～0.25%的重比重液（指比腦脊液的比重大），用量5.0～10.0mg不等，加腎上腺素150～300μg。也不妨把辛古柯鹼與普魯卡因各用常用量一半或更少量混合，用腦脊液稀釋，調整比重（>1.024），而後注入。使用中交感神經系統阻滯範圍遠比脊神經為廣，可導致血壓劇降。

貯藏方法

密封避光保存

劑型與規格

針劑：10mg。

【附】外用給藥的劑型及其用法與用量：

1．乳膏劑0.5%，塗敷於皮膚患處，每次處方供 24小時用，成人以 30mg為限，小兒 2.5～5.0mg。

2．軟膏劑1%，用於痔瘡塗患處，早、晚和便後各一次。