氰苯哌酯/阿托品

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藥品名稱

氰苯哌酯/阿托品

英文名稱

Compound Diphenoxylate

別名

氰苯哌酯/阿托品片;氫苯哌酯-阿托品;氫苯哌酯/阿托品;複方地芬諾酯;Diphenoxylate/Atropine;Diphenoxylate Co;Diphenoxylate/Atropine

分類

消化系統藥物 > 止瀉藥物

劑型

1.片劑:每片含鹽酸地芬諾酯2.5mg、硫酸阿托品0.025mg。
2.溶液:每5ml含鹽酸地芬諾酯2.5mg、硫酸阿托品0.025mg。

藥理作用

氰苯哌酯/阿托品是鹽酸地芬諾酯和阿托品的複方製劑。地芬諾酯為人工合成的具有止瀉作用的阿片生物鹼,具有較弱的阿片樣作用,但無鎮痛作用,現已代替阿片製劑成為套用廣泛而有效的非特異性止瀉藥。對腸道作用類似嗎啡,直接作用於腸平滑肌,通過抑制腸黏膜感受器,降低局部黏膜的蠕動反射,從而減弱腸蠕動,並使腸內容物通過延遲,從而促進腸內水分的吸收。在地芬諾酯製劑中加入阿托品,可以減少氰苯哌酯/阿托品的依賴性傾向。

藥代動力學

氰苯哌酯/阿托品口服後45~60min起效,2h後血藥濃度達峰值,作用持續時間為3~4h,生物利用度為90%。分布容積為324.2L。氰苯哌酯/阿托品大部分在肝臟快速代謝,代謝產物為地芬諾酯酸(有活性)和羥基地芬諾酯酸(無活性)。給藥96h內總藥量的13.65%主要以代謝產物的形式隨尿排泄,49%隨糞便排泄。母體消除半衰期為2.5h,地芬諾酯酸半衰期為1.9~3.1h。地芬諾酯酸和阿托品也可以通過乳汁排泄。

適應證

用於急性功能性腹瀉、慢性功能性腹瀉,亦可用於藥物及慢性結腸炎所致的腹瀉。

禁忌證

1.2歲以下兒童、哺乳婦女。
2.青光眼患者。
3.嚴重肝病。
4.脫水患者。
5.對地芬諾酯或阿托品過敏者。
6.梗阻性黃疸。
7.與假膜性小腸結腸炎或產腸毒素的細菌有關的腹瀉。

注意事項

1.(1)慢性肝病患者(可誘發肝性腦病)。(2)正在服用成癮性藥物者。(3)腹瀉早期及腹脹者。
2.與阿托品合用可減輕依賴性。

不良反應

氰苯哌酯/阿托品毒性甚小,成年人服用常規劑量,不良反應輕而少見。偶見口乾、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、抑鬱、煩躁、皮疹、腹脹及腸梗阻等,減量或停藥後即消失。兒童對氰苯哌酯/阿托品比較敏感,可能出現呼吸抑制等不良反應。

用法用量

每次2.5~5mg,每天2~4次。腹瀉得到控制時即應減少劑量。

藥物相互作用

1.氰苯哌酯/阿托品可以增強巴比妥類、阿片類和其他中樞抑制藥的作用,故不宜合用。
2.氰苯哌酯/阿托品可以減慢腸蠕動,可影響其他藥物的吸收,使呋喃坦丁的吸收增加一倍。

專家點評

腸道作用與嗎啡相似。

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