本品為有機磷酸酯類解毒藥及其他解救藥，為膽鹼酯酶復活劑，主要用於農藥殺蟲劑中毒。
基本介紹
- 中文名：氯解磷定
- 外文名：Pyraloxime Methylchloride
- 別名：氯化派姆；氯解磷定，氯磷定
- 主要成分：氯解磷定
基本信息,藥物說明,藥理毒理,藥代動力學,不良反應,注意事項,藥物相互作用,適應症,用法用量,貯藏,
基本信息
中文名稱：氯解磷定
英文名稱：Pvraloximi Chloridum
中文別名：氯化派姆、氯磷定、氯化2-羥基亞氨甲基-1-甲基吡啶
英文別名：PraHdoxime Methytchloride、2-PAM—Cl、Portopam
分子式：C7H9ON2Cl
氯解磷定
氯解磷定分子量：172.6
性狀：為黃白色結晶性粉末；無臭。極易溶於水，微溶於乙醇，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。2.87%水溶液為等滲液。
藥物說明
藥理毒理
該品系胯類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷醯化膽鹼酯酶的陰離子部位，它的親核性基團可直接與膽鹼酯酶的磷酸化基團結合而後共同脫離膽鹼酯酶，使膽鹼酯酶恢復原態，重新呈現活力，被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽鹼酯酶的復活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽鹼酯酶無復活作用。該品對有機磷殺蟲劑引起的菸鹼樣症狀作用明顯，而對毒蔁鹼樣症狀作用較弱，對中樞神經系統症狀作用不明顯。該品胯含量為79.5%，而碘解磷定僅51.9%；故該品1g的藥效相當於碘解磷定1.5g。該品水溶性（640mg/ml,25℃），穩定性好，局部吸收完全，可供肌內注射。報告43 例有機磷殺蟲劑中毒患者，血膽鹼酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內注射該品0.5～ 1g後，臨床中毒症狀大都在30分鐘～1小時內消失，血膽鹼酯酶活力恢復到正常值的70%以上。
藥代動力學
肌內或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時，以後逐漸下降。肌內注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可達血漿有效治療濃度4mg/ml。T1/2為77分鐘。很快以原形和其代謝產物由尿排出。
不良反應
不良反應較少，偶見嗜睡、噁心、嘔吐、眩暈、視物障礙、頭痛等，用量過大、過快可致呼吸抑制，故解救時避免套用麻醉性鎮痛藥，大劑量可抑制膽鹼酯酶，引起暫時性神經肌肉傳遞阻斷。此外，因吩噻嗪類有抗膽鹼酯酶活性，禁與該品合用。腎功能不良者慎用。
注意事項
⒈該品作用快，於肌注後1—2分鐘即開始見效，故治療輕度有機磷中毒可單獨套用，中度、重度中毒時應與阿托品合用，並要及時治療。
⒉忌與鹼性藥物混合或同時注射。
⒊嚴重中毒時應先靜注後，再靜滴給藥。
⒋總量不宜超過10g(嚴重患者例外）。
⒌對1059、1605、敵百蟲、敵敵畏等中毒48—72小時後無效，可用阿托品解毒。
⒍腎功能障礙病人慎用。
⒎肌注部位有輕微酸痛，偶可致輕度頭昏、噁心、嘔吐。靜注速度過快可引起輕度乏力、視力模糊、復視、心動過速等，過大劑量可致肌肉神經傳導阻滯。
⒏靜注需緩慢，大劑量使用時，可能引起癲癇樣發作、昏迷等；口服有機磷中毒應維持使用該品48～72小時；與鹼性藥物配伍禁忌；老年人或腎功能障礙者應減量；該品如變色不可使用。
老年患者用藥
老年人的心、腎潛在代償功能減退，應適當減少用量和減慢靜脈注射速度。
藥物相互作用
①該品系膽鹼酯酶復活劑，可間接減少乙醯膽鹼的積蓄，對骨骼肌神經肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙醯膽鹼的作用，對植物神經的作用較強，二藥聯合套用臨床效果顯著。該品有增強阿托品的生物效應，故在二藥同時套用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg,每10分鐘一次，嚴重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內或靜脈注射，直到出現阿托品化。阿托品化要維持48小時，以後逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。
②該品在鹼性溶液中易分解，禁與鹼性藥物配伍。
適應症
該品用於中、重度有機磷中毒的解救，但其對膽鹼酯酶的恢復作用根據有機磷的品種不同而不相等：對於對硫磷、內吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好療效；對敵百蟲、敵敵畏療效較差；對樂果、馬拉硫磷療效可疑；對谷硫磷、二嗪農有不良作用。同時，該品還應與阿托品合用，消除乙醯膽鹼在體內積蓄所產生的毒性。
用法用量
①輕度中毒者，肌內注射0．25～0．50g。②中度中毒者，肌內注射0．50～0．75g，必要時2～4小時重複肌內注射0．5g。③重度中毒者，0．75～1．0g用注射生理鹽水20～40ml稀釋後緩慢靜注，30～60分鐘可重複注射0．75～1．0g，以後如改為靜脈滴注，每小時不得超過0．5g。
貯藏
避光，密閉保存。
