鹽酸戊乙奎醚注射液，適應症為本品為選擇性抗膽鹼藥。1.用於麻醉前給藥以抑制唾液腺和氣道腺體分泌。2.用於有機磷毒物(農藥)中毒急救治療和中毒後期或膽鹼酯酶(ChE)老化後維持阿托品化。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸戊乙奎醚注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：有機磷中毒解毒藥
警示語,成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
警示語
青光眼患者禁用。
成份
1.本品主要成份為：鹽酸戊乙奎醚。
化學名稱：3-（2-環戊基-2-羥基-2苯基乙氧基）奎寧環烷鹽酸鹽。
化學結構式：
化學名稱：3-（2-環戊基-2-羥基-2苯基乙氧基）奎寧環烷鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C20H29NO2·HCl
分子量：351.92
2.輔料：注射用水
性狀
本品為無色澄明液體
規格
1ml：1mg
用法用量
用法：肌肉注射。
用量：1.麻醉前用藥，術前半小時，成人用量：0.5mg-1mg。
2.救治有機磷毒物(農藥)中毒：
根據中毒程度選用首次用量。
輕度中毒 1-2mg(支)，必要時伍用氯解磷定500-750mg。
中度中毒 2-4mg(支)，同時伍用氯解磷定750-1500mg。
重度中毒 4-6mg(支)，同時伍用氯解磷定1500-2500mg。
首次用藥45分鐘後，如僅有噁心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈鹼樣症狀時只套用鹽酸戊乙奎醚1-2mg(支)；僅有肌顫、肌無力等菸鹼樣症狀或ChE（膽鹼酯酶）活力低於50%時只套用氯解磷定1000mg，無氯解磷定時可用解磷定代替。如上述症狀均有時重複套用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒後期或ChE老化後可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg(支)維持阿托品化，每次間隔8-12小時。
用量：1.麻醉前用藥，術前半小時，成人用量：0.5mg-1mg。
2.救治有機磷毒物(農藥)中毒：
根據中毒程度選用首次用量。
輕度中毒 1-2mg(支)，必要時伍用氯解磷定500-750mg。
中度中毒 2-4mg(支)，同時伍用氯解磷定750-1500mg。
重度中毒 4-6mg(支)，同時伍用氯解磷定1500-2500mg。
首次用藥45分鐘後，如僅有噁心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈鹼樣症狀時只套用鹽酸戊乙奎醚1-2mg(支)；僅有肌顫、肌無力等菸鹼樣症狀或ChE（膽鹼酯酶）活力低於50%時只套用氯解磷定1000mg，無氯解磷定時可用解磷定代替。如上述症狀均有時重複套用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒後期或ChE老化後可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg(支)維持阿托品化，每次間隔8-12小時。
不良反應
治療劑量時常常伴有口乾、面紅和皮膚乾燥等。如用量過大，可出現頭暈、尿瀦留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理，停藥後可自行緩解。
禁忌
青光眼患者禁用。
注意事項
1、本品對心臟(M2受體)無明顯作用，故對心率無明顯影響。
2、當用本品治療有機磷毒物(農藥)中毒時，不能以心跳加快來判斷是否“阿托品化”，而應以口乾和出汗消失或皮膚乾燥等症狀判斷“阿托品化”。
3、因抑制呼吸道腺體分泌，故對於嚴重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。
4、心跳不低於正常值時，一般不需伍用阿托品。
5、本品消除半衰期較長，每次用藥間隔時間不宜過短，劑量不宜過大。
2、當用本品治療有機磷毒物(農藥)中毒時，不能以心跳加快來判斷是否“阿托品化”，而應以口乾和出汗消失或皮膚乾燥等症狀判斷“阿托品化”。
3、因抑制呼吸道腺體分泌，故對於嚴重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。
4、心跳不低於正常值時，一般不需伍用阿托品。
5、本品消除半衰期較長，每次用藥間隔時間不宜過短，劑量不宜過大。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
本品對前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難，用藥時應嚴密觀察。
藥物相互作用
當本品與其他抗膽鹼藥(阿托品、東莨菪鹼和山莨菪鹼等)伍用時有協同作用，應酌情減量。
藥物過量
用藥過量時，可出現眩暈、口乾、視力模糊、譫妄、尿瀦留、體溫升高、幻覺、定向障礙和昏迷等；一般不須特殊處理，停藥後可自行緩解；必要時，對症治療或給予鎮靜藥物。
藥理毒理
藥理作用：本品系新型選擇性抗膽鹼藥，能與M、N膽鹼受體結合，抑制節後膽鹼能神經支配的平滑肌與腺體生理功能，對抗乙醯膽鹼和其它擬膽鹼藥物的毒蕈鹼樣及菸鹼樣作用，能透過血腦屏障，故同時具有較強、較全面的中樞和外周抗膽鹼作用。本品對M受體具有明顯選擇性，即主要選擇作用於M1、M3受體，而對M2受體的作用較弱或不明顯，不阻斷突觸前膜M2受體調控神經末梢釋放Ach的功能，穩定心率。同時，本品對N1、N2受體也有一定作用。本品能較好的對抗乙醯膽鹼的作用，解除因體內大量釋放乙醯膽鹼，引起迷走神經高度興奮所致的平滑肌痙攣；解除肺、腦微血管的持續痙攣引起的急性微循環功能障礙。同時，能較好地拮抗有機磷毒物（農藥）中毒引起的中樞中毒症狀，如驚厥、中樞呼吸循環衰竭和煩躁不安等；在外周也能較強地拮抗有機磷毒物（農藥）中毒引起的毒蕈鹼樣中毒症狀，如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流涎、縮瞳和胃腸道平滑肌痙攣和收縮等。它還能增加呼吸頻率和呼吸流量。
動物實驗表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品強，且家兔的ED50僅為0.03mg/kg，比阿托品強約17倍；本品可明顯抑制小鼠唾液分泌及氣管粘液分泌（p﹤0.001），作用強度要強於等劑量的阿托品注射液；肌注本品後，對麻醉家兔及清醒家兔的胃、小腸、結腸、膽囊痙攣性收縮的松馳作用均較阿托品強（P<0.05），對膀胱痙攣性收縮的松馳作用明顯強於阿托品（P[0.01）。
毒理研究：長期毒性試驗表明：本品0.68、3.38、13.50mg/kg（分別相當於人臨床常用量的40、199、794倍）分別肌注於大鼠，本品0.015、0.9mg/kg（分別相當於人臨床常用量的0.9、53倍）分別肌注於狗，每天1次，連續12周給藥，除出現一些常見抗膽鹼反應外，未見其它異常；一般生殖毒性試驗表明：本品2.5、12.5、62.5ppm（分別相當於人用量的15、75、375倍）分別口服於雄鼠連續給藥60天，雌鼠連續給藥14天，除高劑量組對小鼠有一定的毒性外，本品對小鼠配子的發生、受胎能力、分娩和出生後F1代仔鼠生長發育未見明顯影響；致突變試驗為陰性；在相當於人用量300倍內未見致畸胎作用和胚胎毒性。
動物實驗表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品強，且家兔的ED50僅為0.03mg/kg，比阿托品強約17倍；本品可明顯抑制小鼠唾液分泌及氣管粘液分泌（p﹤0.001），作用強度要強於等劑量的阿托品注射液；肌注本品後，對麻醉家兔及清醒家兔的胃、小腸、結腸、膽囊痙攣性收縮的松馳作用均較阿托品強（P<0.05），對膀胱痙攣性收縮的松馳作用明顯強於阿托品（P[0.01）。
毒理研究：長期毒性試驗表明：本品0.68、3.38、13.50mg/kg（分別相當於人臨床常用量的40、199、794倍）分別肌注於大鼠，本品0.015、0.9mg/kg（分別相當於人臨床常用量的0.9、53倍）分別肌注於狗，每天1次，連續12周給藥，除出現一些常見抗膽鹼反應外，未見其它異常；一般生殖毒性試驗表明：本品2.5、12.5、62.5ppm（分別相當於人用量的15、75、375倍）分別口服於雄鼠連續給藥60天，雌鼠連續給藥14天，除高劑量組對小鼠有一定的毒性外，本品對小鼠配子的發生、受胎能力、分娩和出生後F1代仔鼠生長發育未見明顯影響；致突變試驗為陰性；在相當於人用量300倍內未見致畸胎作用和胚胎毒性。
藥代動力學
健康成人肌肉注射1mg鹽酸戊乙奎醚後，2分鐘可在血中檢測出鹽酸戊乙奎醚，約0.56小時血藥濃度達峰值，峰濃度約為13.20μg/L，消除半衰期約為10.35小時。動物實驗表明本品分布到全身各組織，以頜下腺、肺、脾、腸較多。本品主要由尿和糞便排泄，24小時總排泄為給藥量的94.17%。
貯藏
密閉保存，應在有效期內使用。
包裝
安瓿瓶。
有效期
60個月
執行標準
WS1-（X-046）-2004Z
