氯硝西泮片，適應症為主要用於控制各型癲癎，尤適用於失神發作、嬰兒痙攣症、肌陣攣性、運動不能性發作及Lennox-Gastaut綜合徵。
基本介紹
- 藥品名稱：氯硝西泮片
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：精神藥品
- 用途分類：苯二氮卓類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為氯硝西泮，其化學名稱為：1，3-二氫-7-硝基-5-（2-氯苯基）-2H-1，4-苯並二氮雜䓬-2-酮。
其化學結構式為：
其化學結構式為：
分子式：C15H10ClN3O3
分子量：315.72
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
主要用於控制各型癲癎，尤適用於失神發作、嬰兒痙攣症、肌陣攣性、運動不能性發作及Lennox-Gastaut綜合徵。
規格
2mg。
用法用量
成人常用量：開始用每次0.5mg（1/4片），每日3次，每3天增加0.5～1mg（1/4片-1/2片），直到發作被控制或出現了不良反應為止。用量應個體化，成人最大量每日不要超過20mg（10片）。小兒常用量：10歲或體重30kg以下的兒童開始每日按體重0.01～0.03mg/kg，分2～3次服用，以後每3日增加0.25～0.5mg（1/8片-1/4片），至達到按體重每日0.1～0.2mg/kg或出現了不良反應為止。氯硝西泮的療程應不超過3～6個月。
不良反應
1．常見的不良反應：嗜睡、頭昏、共濟失調、行為紊亂異常興奮、神經過敏易激惹(反常反應)、肌力減退。
2．較少發生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯亂、幻覺、精神抑鬱；皮疹或過敏、咽痛、發熱或出血異常、瘀斑、或極度疲乏、乏力(血細胞減少)。
3．需注意的有：行動不靈活、行走不穩、嗜睡，開始嚴重，會逐漸消失；視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、噁心、排尿障礙、語言不清。
2．較少發生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯亂、幻覺、精神抑鬱；皮疹或過敏、咽痛、發熱或出血異常、瘀斑、或極度疲乏、乏力(血細胞減少)。
3．需注意的有：行動不靈活、行走不穩、嗜睡，開始嚴重，會逐漸消失；視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、噁心、排尿障礙、語言不清。
禁忌
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
注意事項
1．對苯二氮䓬藥物過敏者，可能對本藥過敏。
2．本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。
3．幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。
4．老年人中樞神經系統對本藥較敏感。
5．肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
6．癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續狀態。
7．嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
8．避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
9．對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用：
(1)嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統抑制作用。
(2)重度重症肌無力，病情可能被加重。
(3)急性閉角型青光眼可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重。
(4)低蛋白血症時，可導致易嗜睡難醒。
(5)多動症者可有反常反應 。
(6)嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。
(7)外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。
2．本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。
3．幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。
4．老年人中樞神經系統對本藥較敏感。
5．肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
6．癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續狀態。
7．嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
8．避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
9．對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用：
(1)嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統抑制作用。
(2)重度重症肌無力，病情可能被加重。
(3)急性閉角型青光眼可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重。
(4)低蛋白血症時，可導致易嗜睡難醒。
(5)多動症者可有反常反應 。
(6)嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。
(7)外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動；分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱；孕婦應禁用。
2．可分泌入乳汁，哺乳期婦女應禁用。
2．可分泌入乳汁，哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥
兒童，尤其幼兒，長期套用有可能對軀體和神經發育有影響，應慎用；在新生兒可產生持續性中樞神經系抑制，應禁用。
老年用藥
老年人中樞神經系統對本品較敏感，用藥易產生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止，應慎用。
藥物相互作用
1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，此外苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。
藥理毒理
本品為苯並二氮雜䓬類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癎模型有對抗作用，對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳，對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發作性放電，也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮䓬受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，細胞過極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
藥代動力學
口服吸收快而完全，約81.2%～98.1%，1～2小時血藥濃度達峰值。蛋白結合率約為80%，表觀分布容積為1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通過血腦屏障，口服30～60分鐘生效，作用維持6～8小時。幾乎全部在肝臟內代謝，代謝產物以游離或結合形式經尿排出，在24小時內僅有小於口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26～49小時。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
藥用塑膠瓶，100片/瓶；鋁塑泡罩板，2×20片/板/盒，20片/板/盒。
有效期
藥用塑膠瓶 36個月；鋁塑泡罩板24個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
