氯氮卓片

成份

氯氮卓。

性狀

本品為微黃色片。

適應症

1、治療焦慮性神經症，緩解焦慮、緊張、擔心、不安與失眠等症狀。
2、治療失眠症。
3、治療肌張力過高或肌肉僵直的疾病。
4、與抗癲癇藥合用控制癲癇發作。

規格

(1)5mg
(2)10mg

用法用量

口服給藥：
（1）抗焦慮：一次5～10mg，一日2～3次。
（2）治療失眠：10～20mg睡前服用。
（3）抗癲癇：一次10～20mg，一日3次。

不良反應

常見嗜睡，可見無力、頭痛、暈眩、噁心、便秘等。偶見皮疹、中毒性肝損害、骨髓抑制。男性偶見陽痿。

禁忌

白細胞減少者、對本品過敏者。

注意事項

長期使用可產生耐受性與依賴性。肝、腎功能不全者慎用。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。長期用藥後驟停可能引起驚厥等撤藥反應。服藥期間勿飲酒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

6歲以下兒童慎用，6歲以上兒童減量使用。

老年用藥

易引起昏厥，應慎用。

藥物相互作用

1．本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
2．飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可相互增效。
3．與抗酸藥合用時可延遲本品的吸收。
4．本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時，可使降壓作用增強。
5．本品與鈣離子通道拮抗藥合用時，可使低血壓加重。
6．本品與西咪替丁合用時可以抑制本品的肝臟代謝，從而使清除減慢，血藥濃度升高。
7．本品與普萘洛爾合用時可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變，應及時調整劑量。
8．本品與卡馬西平合用時，由於肝微粒體酶的誘導可使兩者的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。
9．本品與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
10．本品與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品療效並增加其毒性。

藥物過量

中毒症狀：大劑量中毒時，可出現昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。
處理：立即催吐、洗胃、導瀉以排除藥物，並依病情給予對症治療及支持療法。

藥理毒理

本品為苯二氮䓬類抗焦慮藥，作用機制與其選擇性作用於大腦邊緣系統，與中樞苯二氮䓬受體結合而促進(-氨基丁酸的釋放，促進突觸傳導功能有關。本品還有中樞性肌鬆弛作用和抗驚厥作用，小劑量時有抗焦慮作用，隨著劑量增加，可顯示鎮靜、催眠、記憶障礙，很大劑量時也可致昏迷，但很少有呼吸和心血管嚴重抑制。

藥代動力學

口服易吸收且完全，血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%，總清除率(CL)1L/h，表觀分布容積(V_d)28L，蛋白結合率96%。口服0.5～2小時血藥濃度達峰值，血藥濃度達到穩態需5～14日。經肝臟代謝，先去甲基進而脫氨基氧化，先後轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t_1/2)5～30小時。本品經腎臟排泄，可通過胎盤且可分泌入乳汁。長期用藥在體內有一定量的蓄積，代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，清除緩慢。肝、腎功能損害可延長本品的消除半衰期。