二丙酸倍氯米松，是一種有機化合物，化學式為C28H37ClO7，主要用作腎上腺皮質激素藥。
基本介紹
- 中文名：二丙酸倍氯米松
- 外文名： Beclometasone Dipropionate
- 別名：丙酸倍氯米松 、倍氯米松二丙酸酯
- 化學式：C28H37ClO7
- 分子量：521.042
- CAS登錄號：5534-09-8
- EINECS登錄號：226-886-0
- 熔點：210 ℃
- 沸點：630.5 ℃
- 密度：1.26 g/cm
- 外觀：白色結晶性粉末
- 閃點：335.1 ℃
- 安全性描述：S36/37/39；S45；S53
- 危險性符號：T
- 危險性描述：R60；R61
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化合物簡介
基本信息
化學式：C28H37ClO7
分子量：521.042
CAS號：5534-09-8
EINECS號：226-886-0
理化性質
密度：1.26g/cm
熔點：210ºC
沸點：630.5℃
閃點：335.1ºC
折射率：1.564
外觀：白色結晶性粉末
分子結構數據
摩爾折射率：133.38
摩爾體積（cm/mol）：410.2
等張比容（90.2K）：1099.5
表面張力（dyne/cm）：51.5
極化率（10cm）：52.87
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：3.1
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量：6
互變異構體數量：8
拓撲分子極性表面積（TPSA）：83.6
重原子數量：26
表面電荷：0
複雜度：516
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品簡介
適應症
1、系強效外用糖皮質激素類藥，具有抗炎、抗過敏和止癢等作用，能抑制支氣管滲出物，消除支氣管黏膜腫脹，解除支氣管痙攣。對皮膚血管收縮作用遠比氫化可的松強。局部抗炎作用是膚輕鬆和去炎松的5倍。親脂性較強，易滲透，塗於患處30分鐘後即生效。
2、對體溫和排尿也無明顯影響。因此，局部外用不會抑制人體皮質功能和因皮質功能紊亂所引起的不良反應。
3、外用可治療各種炎症皮膚病，如濕疹、過敏性皮炎、神經性皮炎、接觸性皮炎、牛皮癬、瘙癢等。氣霧劑可用於慢性及過敏性哮喘、過敏性鼻炎等。
用量用法
1、乳膏或軟膏：每日塗患處2～3次，必要時包紮之。
2、氣霧劑：成人一般每次噴藥0.05～0.1mg（1次約噴出主藥0.05～0.07mg），1日3～4次。嚴重病例用全身性皮質激素控制症狀後再用本品治療，每日最大量不超過1mg。兒童用量按年齡酌減，每日最大量不超過0.8mg。待症狀緩解後逐漸減量。
注意事項
1、氣霧劑只用於慢性哮喘，急性發作時宜套用較大劑量水溶性皮質激素，或用支氣管擴張劑和抗組胺類藥，待症狀控制後再改用本品氣霧劑治療。
2、使用本品後，應在哮喘控制良好的情況下逐漸停用口服皮質激素，一般在本氣霧劑治療4～5日後才慢慢減量停用。
3、氣霧劑對個別病人有刺激感，咽喉部出現白色念珠菌感染，但吸後立即漱口可減輕刺激感，並可用局部抗真菌藥控制感染。
4、本品乳膏不宜長期密封給藥，因易引起紅斑、丘疹、痂皮等，此時應減少用藥量。不宜用於皮膚結核、皰疹、水痘、皮膚化膿性感染、潰瘍、Ⅱ度以上燙傷、凍傷和濕疹性外耳道炎等。本品不能用於眼科，對孕婦及嬰兒需慎用。
藥典信息
基本信息
本品為16β-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氯孕甾-1,4二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯，按乾燥品計算，含C28H37ClO, 應為97.0%-103. o¾。
性狀
本品為白色或類白色粉末，無臭。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+88°至+94°。
鑑別
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
2、取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定最稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定在239nm的波長處有最大吸收，吸光度為0.57~0.60，在239nm與263nm的波長處的吸光度比值應為2.25~2.45。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集71圖）一致。
檢查
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加三氯甲烷-甲醇（9:1）溶解並稀釋製成每1mL中約含3mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置50mL量瓶中，用三氯甲烷-甲醇（9:1）稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：採用矽膠G薄層板，以二氯乙烷-甲醇-水（95:5:0.2）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各5µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，在105°C乾燥10分鐘，放冷，噴以鹼性四氮挫藍試液，立即檢視。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於2個，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
內標溶液
取甲睪酮，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.12mg的溶液。
供試品溶液
取本品約12.5mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇74mL使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取該溶液 10mL與內標溶液5mL，置50mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取丙酸倍氯米松對照品約12.5mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇74mL使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取該溶液10mL與內標溶液5mL，置50mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-水（74:26）為流動相，檢測波長為240nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求
理論板數按丙酸倍氯米松峰計算不低於2500，丙酸倍氯米松峰與內標物質峰之間的分離度應大於4.0。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按內標法以峰面積計算。
類別
腎上腺皮質激素藥。
貯藏
密封，避光保存。
製劑
1、丙酸倍氯米松吸入氣霧劑。
2、丙酸倍氯米松吸入粉霧劑。
3、丙酸倍氯米松乳膏。
安全信息
安全術語
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示說明。
風險術語
R60：May impair fertility.
可能損傷生育力。
R61：May cause harm to the unborn child.
可能對未出生嬰兒造成危害。
