本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所產生的嘧啶核苷類似物，亦可用化學方法合成。臨床上用於治療乳腺癌、腸癌、黑色素瘤、急性粒細胞性白血病等有一定療效。
基本介紹
- 藥品名稱：氮雜胞苷
- 別名： 5-氮雜胞嘧啶核苷
- 外文名稱：5-azacytidine
- 主要適用症：治療乳腺癌、腸癌、黑色素瘤
- 用法用量： 靜注或靜滴：每次1～2mg/kg，1次/日
作用原理,
百科名片
【別名】 5-氮雜胞嘧啶核苷（5-azacytidine） ,氮雜胞苷
【用量用法】 靜注或靜滴：每次1～2mg/kg，1次/日。
【注意事項】 副反應有胃腸道反應、肝功能損害、白細胞減少等，還可有體位性低血壓、腮腺腫脹等。肝功能不良患者和孕婦慎用。
【規格】 粉針劑：0．05g、0．1g。
作用原理
氮雜胞苷為白色針狀結晶，溶於水，在酸和鹼中易水解。
氮雜胞苷L1210、AK小鼠淋巴細胞白血病和ECA等均有明顯抗腫瘤作用，是主要作用於S期周期特異性藥。其抗腫瘤作用與其他嘧啶類拮抗劑不同，與嘧啶核苷酸代謝並無關係，而是以偽代謝物身份替代胞嘧啶攙入DNA及RNA，干擾DNA、RNA的生理功能而產生細胞毒作用及抗腫瘤作用。近年來更注意到氮雜胞苷可攙人DNA甲基化過程。許多基因的轉錄功能與嘧啶以甲基化狀態密切相關，在整個細胞分裂過程中，通過甲基轉移酶的作用，這種甲基化作用始終保持無缺，氮雜胞苷由於可攙入DNA，抑制DNA甲基化，因此影響基因的表達及分化。但是氮雜胞苷並不是影響所有基因的表達，而是對某些基因的表達有影響，對另外一些基因的表達則無影響，原因不明。對這一機制的探討，亦可能會產生新的治療上的重要意義。本品靜脈注射後，血中半衰期為3～5h，略長於阿糖胞苷，於48H內排出85%的藥物。
本品為胞嘧啶核苷類藥物，能抑制DNA及RNA的合成，本品皮下注射後吸收良好，與血漿蛋白無結合，在體內通過脫氨迅速被代謝。靜注後30分鐘，血中原藥存留<2%，但其代謝物半衰期為3.5小時，24小時尿中回收代謝物為70%-90%。
