克侖特羅（Clenbuterol），是一種無色微結晶粉末，中文別名：瘦肉精克侖特羅；學名：鹽酸克侖特羅；是一種平喘藥物，分子式為C12H18Cl2N2O，分子量為277.19，沸點為404.9±40.0 °C （760 mmHg），熔點為161℃，溶於水、乙醇，微溶於丙酮，不溶於乙醚。該品為腎上腺素支氣管解痙藥物。對支氣管平滑肌β2受體的興奮作用具有較好的選擇性,擴張支氣管作用強度相當於舒喘寧的100倍。用於治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等。
基本介紹
- 中文名：克侖特羅
- 外文名：Clenbuterol
- CAS號：37148-27-9
- 分子式：C12H18Cl2N2O
- 分子量：277.19
- 沸點：404.9±40.0 °C （760 mmHg）
- 熔點：161℃
基本信息,物化性質,藥物相關基本信息概況,藥品名稱,分類,性狀,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,與其它藥物的相互作用,專家點評,克侖特羅的中毒,中毒的診斷,中毒的治療,注意事項,
基本信息
中文名稱：克侖特羅
中文別名：瘦肉精克侖特羅
英文名稱：Clenbuterol
英文別名：clebopride malate
CAS號：37148-27-9
分子式：C12H18Cl2N2O
分子量：277.19000
化學結構：
精確質量：276.08000
LogP：3.96920
物化性質
外觀與性狀：白色結晶固體
密度：1.25 g/cm 3
沸點：404.9ºC at 760 mmHg
閃點：198.7ºC
儲存條件：庫房低溫,通風,乾燥,與食品原料分開存放
藥物相關基本信息概況
藥品名稱
中文名稱：克侖特羅
英文名稱：Clenbuterol
別名：氨雙氯喘通；氨哮素；雙氯醇胺；克喘來；氨必妥；喘立平；氨雙氯醇胺；氨雙氯喘通；克喘素；鹽氨雙氯醇安；Spiropent
分類
呼吸系統藥物> 平喘藥物> 氣道擴張藥
性狀
常用其鹽酸鹽，為白色或幾乎白色的結晶性粉末；無臭,味略苦。在水和乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醚不溶。熔點172-176℃（分解）。
劑型
1.片劑：每片20μg，40μg；
2.膜劑：60μg，120μg；
3.氣霧劑：含克侖特羅1.96mg；
藥理作用
克侖特羅為強效β2受體激動藥。特點為有效劑量小而作用時間持久，其支氣管擴張作用為沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克侖特羅每次30μg，每天3次，與口服特布他林每次5mg，每天3次相比較。它們對增加FEV1和最大呼氣流速（FEF）和降低呼吸道阻力的療效相近。可見，口服克侖特羅平喘作用較特布他林強170倍。
藥代動力學
口服吸收快而完全，15min起效，血漿藥物濃度達峰值時間為2～3h，作用持續6～8h。藥物分布符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相，血漿分布半衰期為1h，血漿代謝半衰期為34h，主要通過腎臟排泄，168h後排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝物。氣霧吸入後5～10min起效，作用維持2～4h。直腸給藥（栓劑）後10～30min起效，作用維持8～24h。
適應證
用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病所致的支氣管痙攣。
禁忌證
1.妊娠早期、分娩前期婦女禁用。
2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血壓和甲狀腺功能亢進者禁用。
注意事項
克侖特羅口服用過量，給予β受體拮抗劑後症狀可即消失，與β受體拮抗劑有相互拮抗作用。
不良反應
少見有輕度心悸、手指顫動、頭暈等，一般用藥過程中可自行緩解。
用法用量
1.每次20～40μg，每天3次。
2.舌下含服：每次60～120μg，先舌下含服，待哮喘緩解後，將所餘部分用溫開水送下。
3.氣霧吸入：每次10～20μg，每天3～4次。
4.直腸給藥：每天2次（或睡前1次），每次60μg。
與其它藥物的相互作用
（尚不明確）
專家點評
國內報導，臨床用於無感染的吸入性支氣管哮喘，即刻止喘的顯效率為83.5%，平均10min起效，20min顯效，平均維持5～6h以上。氣霧吸入的療效與口服相近，起效較快，持續時間較短。肛門栓劑的平喘有效率為94.5%，臨床控制和顯效率為62%。另一報導，32例兒童哮喘急性發作者套用克侖特羅吸入後，肺功能有很大改善，用藥後10min有25例肺部囉音全部消失；用藥後6h全組僅有2例出現肺部囉音。另264例哮喘性支氣管炎，採用克侖特羅平喘有效率為89.7%，臨床控制和顯效率為53%。哮喘患者每次口服30μg，可明顯增加每秒肺活量（FEV1）和最大呼氣流速（MEF），降低呼吸道阻力，其平喘療效與間羥叔丁腎上腺素（每次5mg，每天3次），相比要強於後者，較後者強165倍。克侖特羅尚能增強纖毛運動和促進痰的排出，有助於提高平喘療效。
克侖特羅的中毒
近年發現在飼料中加入克倫特羅，可促進動物生長，提高畜禽瘦肉比，因此稱之為瘦肉精。通過食用含瘦肉精殘留的動物內臟或肉類，可導致中毒發生。
中毒的診斷
1．有過量食用含瘦肉精殘留的動物內臟或肉類的病史。
2．臨床出現β-受體興奮，以心血管為特徵性中毒表現，可有心悸、心動過速、多汗、肌顫、肌無力；頭痛、噁心、呼吸困難等；嚴重者可發生驚厥、高血壓危象。
3．實驗室檢查
（1）低鉀、低鎂等電解質紊亂。
（2）血糖和心肌酶升高。
（3）心電圖：心動過速、房顫，嚴重者可出現ST-T改變。
中毒的治療
一般治療
防止藥物繼續吸收，中毒者應儘早催吐，必要時予以洗胃。
對症治療
（1）維持水、電解質及酸鹼平衡。
（2）高血壓者可套用降壓藥物。
（3）輕症者可套用鎮靜劑減輕症狀。
解毒劑的套用
快速心律失常可套用β-受體阻斷劑。
（1）普萘洛爾：口服10～30mg，一日3～4次，酌情調整。
（2）美托洛爾：口服25mg，一日2～3次，酌情加至治療量，最大不超過一日300mg。
（3）阿替洛爾：口服12.5～25mg，一日1次，酌情加至一日50～100mg。
注意事項
1．心功能不全者慎用β-受體阻斷劑。
2．支氣管哮喘和慢性肺疾病者慎用β-受體阻斷劑。
3．β-受體阻斷劑從小劑量開始，逐增逐減。
