氨肽素

氨肽素

氨肽素(tert-Butyl ethaneperoxoate)分子式C6H12O3,分子量為132.15800密度:0.828g/mL,熔點:-20℃,沸點:122.7ºC at 760 mmHg,應通風低溫乾燥,與有機物、還原物、易燃物、強酸分開存放。可以通過叔丁醇以過氧化氫氧化,生成叔丁基過氧化氫,然後與乙酸酐反應製得該品。以氨肽素為主要成份的氨肽素片臨床用於原發性血小板減少性紫癜、過敏性紫癜、白細胞減少、再生障礙性貧血。對銀屑病亦有一定療效。

基本介紹

  • 中文名:氨肽素
  • 外文名:AMpeptide eleMente
  • CAS號:107-71-1
  • 分子式:C6H12O3
  • 分子量:132.15800
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法,用途,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,專家點評,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:氨肽素
中文別名:過氧乙酸叔丁酯;過氧化乙酸叔丁酯;
英文名稱:AMpeptide eleMente
英文別名:tert-butyl ethaneperoxoate;tert-Butyl peracetate;tert-Butyl peroxyacetate;
CAS號:107-71-1
分子式:C6H12O3
分子量:132.15800
結構式:
氨肽素
精確質量:132.07900
PSA:35.53000
LogP:1.27960

物化性質

密度:0.828g/mLat 25°C
熔點:-20℃
沸點:122.7ºC at 760 mmHg
閃點:99°F
折射率:n20/D 1.412
儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與有機物、還原物、易燃物、強酸分開存放
蒸汽壓:13.8mmHg at 25°C

生產方法

用叔丁醇以過氧化氫氧化,生成叔丁基過氧化氫,然後與乙酸酐反應製得該品。

用途

氟呋尿嘧啶的中間體,也可作氧化劑,聚合反應引發劑。用作不飽和聚酯的交聯劑和聚合用催化劑。

藥理毒理

1、藥理:本品主要成份氨肽素是從動物臟器提取的活性物質。能增強機體代謝和抗病能力,有助於血細胞增殖、分化、成熟與釋放,對提升白細胞和血小板均有較好的作用。
2、毒理:小白鼠灌胃給藥,其LD50大於15g/kg;對大白鼠和狗的亞急性毒性實驗結果表明:對動物對生長及血象、肝、腎功能均未見異常;經組織學檢查,對心、肝、肺、腎、胃、腸、脾、腎上腺等臟器均未見病理學改變。
用鼠傷寒沙門氏菌/微粒體實驗方法檢測致突變活性,氨肽素在所實驗條件下無致突變性;在安全實驗中,未見到染色體核型和結構的變化,亦未見到藥物特異性抗體,及免疫複合物的形成;在測定淋巴細胞轉化,巨噬細胞吞噬功能,激發特異性抗體的形成;脾功能和CAMP等方面均無明顯變化。

藥代動力學

一般在用藥1~2周后即可見效,大部分患者於服藥後6~8周療效最顯著,長期套用能增加食慾、改善睡眠,且不抑制免疫功能,亦無反覆感染等不良反應。本品與抗體、補體、白介素、干擾素等多種免疫物質有協同作用,又能產生免疫調節作用。
  1. 採用清熱解毒、益氣涼血的藥物組成紫苓湯配合具有升高 BPC的氨肽素,在激素用量最小的基礎上進行中西醫結合治療特發性血小板減少性紫癜。初步結果表明,本療法能提升 BPC數量,也可以使絕大多數 PAIgG 增高的患者恢復正常水平。推測本方具有調整患者血小板的免疫狀態,從而提高 BPC數量,改善臨床症狀,減輕激素的副反應。
  2. 地塞米松聯合氨肽素治療較單用地塞米松治療免疫性血小板減少症的研究顯示:早期療效無顯著差異,但隨著糖皮質激素的治療效應逐漸減退,遠期結果顯示繼續口服氨肽素者的療效較未口服者明顯提高。

適應症

用於原發性血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血、白細胞減少症。亦可用於銀屑病。

用法用量

口服。一次5片,一日3次。兒童用藥酌減或遵醫囑。

不良反應

尚未見有關不良反應報導。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

當藥品性狀發生改變時禁止使用。

藥物相互作用

本品與抗體、補體、白介素、干擾素等多種免疫物質有協同作用,又能產生免疫調節作用。
  1. 採用清熱解毒、益氣涼血的藥物組成紫苓湯配合具有升高 BPC的氨肽素,在激素用量最小的基礎上進行中西醫結合治療特發性血小板減少性紫癜。初步結果表明,本療法能提升 BPC數量,也可以使絕大多數 PAIgG 增高的患者恢復正常水平。推測本方具有調整患者血小板的免疫狀態,從而提高 BPC數量,改善臨床症狀,減輕激素的副反應。
  2. 地塞米松聯合氨肽素治療較單用地塞米松治療免疫性血小板減少症的研究顯示:早期療效無顯著差異,但隨著糖皮質激素的治療效應逐漸減退,遠期結果顯示繼續口服氨肽素者的療效較未口服者明顯提高。

專家點評

氨肽素促進血細胞增殖、分化、成熟和釋放,對升高白細胞及血小板均有作用。氨肽素與抗體、補體、備解素、干擾素等多種免疫物質有協同作用,也能激活單核巨噬細胞和粒細胞活性,產生免疫調節作用。用於原發性血小板減少性紫癜、過敏性紫癜、白細胞減少症和再生障礙性貧血。

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