氧氟沙星滴眼液，適應症為適應菌種：對本製劑敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、細球菌屬、莫拉氏菌屬、棒狀桿菌屬、克雷白氏菌屬、沙雷氏菌屬、變形菌屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬、流感嗜血桿菌、結膜炎嗜血桿菌（科-威氏桿菌）、假單胞菌屬、綠膿桿菌、洋蔥假單胞菌、嗜麥芽黃單胞菌、不動桿菌屬、丙酸桿菌。適應症狀：用於治療眼瞼炎、淚囊炎、瞼腺炎、結膜炎、瞼板腺炎（含角膜潰瘍）以及用於眼科圍手術期的無菌化療法。
基本介紹
- 藥品名稱：氧氟沙星滴眼液
- 藥品類型：處方藥、外用藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他眼科用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
化學名稱：（±）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1，2，3-de]-1，4-苯並※嗪-6-羧酸
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.37
性狀
本品為微黃色至淡黃色的溶液。
適應症
適應菌種：對本製劑敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、細球菌屬、莫拉氏菌屬、棒狀桿菌屬、克雷白氏菌屬、沙雷氏菌屬、變形菌屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬、流感嗜血桿菌、結膜炎嗜血桿菌（科-威氏桿菌）、假單胞菌屬、綠膿桿菌、洋蔥假單胞菌、嗜麥芽黃單胞菌、不動桿菌屬、丙酸桿菌。
適應症狀：用於治療眼瞼炎、淚囊炎、瞼腺炎、結膜炎、瞼板腺炎（含角膜潰瘍）以及用於眼科圍手術期的無菌化療法。
適應症狀：用於治療眼瞼炎、淚囊炎、瞼腺炎、結膜炎、瞼板腺炎（含角膜潰瘍）以及用於眼科圍手術期的無菌化療法。
規格
5ml∶15mg
用法用量
一般1天3次，每次滴眼1滴。根據症狀可適當增減。
不良反應
在調查的總計13329例中，有44例(0.33%)出現了不良反應。主要的不良反應為眼刺激感11件(0.08%)、眼瞼瘙癢感8件(0.06%)、眼瞼炎6件(0.05%)、結膜充血5件(0.04%)、眼痛5件(0.04%)、眼瞼腫脹5件(0.04%)等。
1.嚴重不良反應：休克、過敏樣症狀：有可能引起休克、過敏樣症狀，應充分進行觀察。當發現紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼浮腫等症狀時應停止給藥，予以妥善的處置。
2.其它不良反應：發現不良反應時應採取停止給藥等妥善的處置。
1.嚴重不良反應：休克、過敏樣症狀：有可能引起休克、過敏樣症狀，應充分進行觀察。當發現紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼浮腫等症狀時應停止給藥，予以妥善的處置。
2.其它不良反應：發現不良反應時應採取停止給藥等妥善的處置。
禁忌
對氧氟沙星及喹喏酮類抗菌製劑有過敏既往史的患者。
注意事項
1.本品不可長期使用。為了防止耐藥菌的出現等，原則上應確認敏感性，將用藥期限限制在治療疾病所需的最少時間以內。
2.本品僅用於滴眼。
3.為了防止污染藥液，滴眼時應注意避免容器的前端直接接觸眼部。
2.本品僅用於滴眼。
3.為了防止污染藥液，滴眼時應注意避免容器的前端直接接觸眼部。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦或可能妊娠的婦女，只有在其治療的有益性高於可能發生的危險性時方可給藥。(對妊娠期間的安全性尚不明確)
兒童用藥
國外資料顯示在1歲以下的496例使用者中發現有不良反應的為2例(眼瞼炎、眼瞼腫脹)，在1歲至15歲的1657例使用者中發現有不良反應的為2例3件(眼瞼腫脹、結膜充血、瘙癢感)。
老年用藥
通常，老年人的生理功能有所降低，應注意予以減量等。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確。
臨床試驗
1.對各疾病的臨床效果：以外眼部感染性疾病患者為對象，對本品進行了包括雙盲試驗及任意法的比較試驗，對391例臨床試驗病例的各種疾病的臨床效果如下表。
*：並發多種疾病時分別作為1個病例計入各種疾病。
*：除外沙眼。
2.對各有效菌種的臨床效果：上述391個病例的各有效菌種的臨床效果如下表。
*：檢出多種菌種時分別作為1例計入各菌種。
3．對眼科圍手術期無菌化療法的效果：以367例眼科手術患者為對象，作為圍手術期的無菌化療法使用了本製劑，全部病例均未發現術後感染。
藥理毒理
藥理作用
1.作用機理：氧氟沙星特異性阻礙細菌的DNA合成，抗菌作用為殺菌型，mlC濃度下出現溶菌現象。
此外，本品可破壞沙眼衣原體發育環的原體。
2.抗菌作用：氧氯沙暈的抗菌譜較為廣泛。本品的體外試驗結果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、結膜炎嗜血桿菌(科-威氏桿菌)、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬、變形菌屬、不動桿菌屬等革蘭陰性菌以及厭氧菌屬的丙酸桿菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有較強的抗菌作用。此外，本品具有抗衣原體活性，對沙眼衣原體有抗菌作用，衣原體對本品也較難產生耐藥性。
毒理研究
1.急性毒性
1.作用機理：氧氟沙星特異性阻礙細菌的DNA合成，抗菌作用為殺菌型，mlC濃度下出現溶菌現象。
此外，本品可破壞沙眼衣原體發育環的原體。
2.抗菌作用：氧氯沙暈的抗菌譜較為廣泛。本品的體外試驗結果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、結膜炎嗜血桿菌(科-威氏桿菌)、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬、變形菌屬、不動桿菌屬等革蘭陰性菌以及厭氧菌屬的丙酸桿菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有較強的抗菌作用。此外，本品具有抗衣原體活性，對沙眼衣原體有抗菌作用，衣原體對本品也較難產生耐藥性。
毒理研究
1.急性毒性
2.滴眼毒性：未見眼刺激怍及眼毒件
3.抗原性：無。
藥代動力學
1.血中濃度
健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時，30分鐘後的血中濃度分別為0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之後逐漸減少。
2.眼內分布
對白內障患者在手術前每隔5分鐘1次，總計滴眼5次時，眼房水中的濃度在滴眼後1小時左右顯示出最高值(1.20μg/ml)。
3．動物的眼組織內的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液對正常白色家兔進行1次1滴滴眼時，其向角膜、球結膜、眼肌、鞏膜、虹膜、睫狀體及房水的分布良好。角膜、鞏膜、眼肌、虹膜、睫狀體的1小時值最高，分別為3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、0.95μg/ml。球結膜的15分鐘最高，為2.95μg/ml。前房水的30分鐘值最高，為0.71μg/ml。對正常白色家兔每5分鐘滴眼1次，每次1滴，滴眼5次時，與上述1次滴眼一樣，顯示出了在眼組織內的良好分布。滴眼結束5分鐘後，在角膜、鞏膜，球結膜、玻璃體顯示出最高值，分別為7.78μg/ml、7.66μg/ml、34.98μg/ml、0.95μg/ml。此外，在眼肌的15分鐘值最高為18.54μg/ml，在虹膜、睫狀體的30分鐘值最高為3.12μg/ml，在前房水的1小時值最高為3.56μg/ml。另外，用氧氟沙星的光學活性體(L體)0.3%左氧氟沙星滴眼液對畢格狗進行1次1滴、一天4次，連續2周滴眼時，最後1次滴眼24小時後的眼組織中濃度為：虹膜、睫狀體為39.49μg/ml，脈絡膜、視網膜色素上皮為12.3μg/ml．眼組織中含黑色素的組織顯示出較高分布。而向色素上皮以外的視網膜分布僅為微量。
健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時，30分鐘後的血中濃度分別為0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之後逐漸減少。
2.眼內分布
對白內障患者在手術前每隔5分鐘1次，總計滴眼5次時，眼房水中的濃度在滴眼後1小時左右顯示出最高值(1.20μg/ml)。
3．動物的眼組織內的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液對正常白色家兔進行1次1滴滴眼時，其向角膜、球結膜、眼肌、鞏膜、虹膜、睫狀體及房水的分布良好。角膜、鞏膜、眼肌、虹膜、睫狀體的1小時值最高，分別為3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、0.95μg/ml。球結膜的15分鐘最高，為2.95μg/ml。前房水的30分鐘值最高，為0.71μg/ml。對正常白色家兔每5分鐘滴眼1次，每次1滴，滴眼5次時，與上述1次滴眼一樣，顯示出了在眼組織內的良好分布。滴眼結束5分鐘後，在角膜、鞏膜，球結膜、玻璃體顯示出最高值，分別為7.78μg/ml、7.66μg/ml、34.98μg/ml、0.95μg/ml。此外，在眼肌的15分鐘值最高為18.54μg/ml，在虹膜、睫狀體的30分鐘值最高為3.12μg/ml，在前房水的1小時值最高為3.56μg/ml。另外，用氧氟沙星的光學活性體(L體)0.3%左氧氟沙星滴眼液對畢格狗進行1次1滴、一天4次，連續2周滴眼時，最後1次滴眼24小時後的眼組織中濃度為：虹膜、睫狀體為39.49μg/ml，脈絡膜、視網膜色素上皮為12.3μg/ml．眼組織中含黑色素的組織顯示出較高分布。而向色素上皮以外的視網膜分布僅為微量。
貯藏
密封容器，1～30℃保存。
包裝
塑膠滴眼容器，1支/盒。
有效期
36個月。
執行標準
JX200L0053
