出版信息,內容簡介,圖書目錄,
出版信息
作者:陳剛 著
出版日期:2015年5月
書號:978-7-122-24170-2
開本:B5 710×1000 1/16
裝幀:平
版次:1版1次
頁數:151頁
內容簡介
本書介紹了以吲哚-2,3-二酮為原料,從縱向展開多角度合成的多個系列不同類型的衍生物,並建立了吲哚2,3二酮的氧化吲哚擬生物鹼化合物庫;同時介紹了所研究的新反應和反應機理、生物活性研究方法。本書研究內容為尋找新的活性和先導化合物,為下一步探索新靶點、研究新的作用機制等提供了物質基礎。
本書可供有機合成、天然產物化學、生物化學等方向的科研工作者參考使用。
圖書目錄
第1章吲哚-2,3-二酮及其衍生物的生物活性研究進展1
1.1吲哚-2,3-二酮的生物活性研究1
1.1.1吲哚-2,3-二酮在動物體內的來源1
1.1.2吲哚-2,3-二酮對單胺氧化酶及神經系統的作用2
1.1.3吲哚-2,3-二酮對利鈉肽的作用4
1.1.4吲哚-2,3-二酮的其它作用5
1.2吲哚-2,3-二酮衍生物的生物活性研究6
1.2.1吲哚-2,3-二酮衍生物的抗病毒活性6
1.2.2吲哚-2,3-二酮衍生物的抗腫瘤活性12
1.2.3吲哚-2,3-二酮衍生物對神經系統的生物活性19
1.2.4吲哚-2,3-二酮衍生物的抑菌活性23
1.2.5吲哚-2,3-二酮衍生物的其它生物活性27
參考文獻31
第2章3-羥基-3-(2′-氧-丙基)-吲哚-2-酮類似物的合成及其生物活性研究42
2.1研究方法42
2.1.1試劑與儀器42
2.1.2合成方法43
2.1.3生物活性實驗方法44
2.2研究結果45
2.2.1部分化合物的晶體結構45
2.2.2合成實驗結果50
2.2.3生物活性實驗結果53
參考文獻63
第3章丙酮與吲哚-2,3-二酮/(N-取代)-吲哚-2,3-二酮的不對稱Aldol加成反應65
3.1研究方法65
3.1.1試劑與儀器65
3.1.2催化劑合成方法66
3.1.3丙酮與吲哚-2,3-二酮/(N-取代)-吲哚-2,3-二酮的不對稱Aldol縮合反應66
3.1.4產物ee值的測定66
3.2研究結果66
參考文獻73
第4章3-羥基-3-苯乙炔基-吲哚-2-酮化合物的合成及其生物活性研究74
4.1研究方法74
4.1.1試劑與儀器74
4.1.2合成實驗75
4.1.3生物活性實驗75
4.2研究結果76
4.2.1合成反應76
4.2.2生物活性研究80
參考文獻84
第5章3-取代亞胺基-吲哚-2-酮化合物的合成及其生物活性的研究85
5.1研究方法86
5.1.1試劑與儀器86
5.1.2合成方法86
5.1.3生物活性實驗方法87
5.2研究結果89
5.2.1產物結構89
5.2.2合成的最佳化93
5.3生物活性94
參考文獻100
第6章3-取代亞甲基-吲哚-2-酮化合物的合成及其生物活性研究102
6.1研究方法102
6.1.1試劑與儀器102
6.1.2合成方法103
6.1.3生物活性實驗方法104
6.2研究結果104
6.2.1合成實驗結果104
6.2.2生物活性107
參考文獻115
第7章吲哚-2,3-二酮、α-胺基酸和(E)-β-硝基苯乙烯的1,3-偶極加成反應及其產物的生物活性研究118
7.1研究方法118
7.1.1試劑與儀器118
7.1.2合成方法119
7.1.3生物活性實驗方法119
7.2研究結果120
7.2.1合成研究120
7.2.2生物活性研究123
參考文獻130
第8章吲哚-2,3-二酮、α-胺基酸和(E)-2-醯基苯乙烯的1,3-偶極加成反應製備螺環化合物及其生物活性研究132
8.1研究方法132
8.1.1試劑與儀器132
8.1.2合成實驗方法133
8.1.3生物活性實驗方法134
8.2研究結果134
8.2.1產物結構與反應原理134
8.2.2生物活性研究139
參考文獻142
第9章1,3-偶極加成反應機理的研究144
9.1研究方法144
9.2研究結果144
1.1吲哚-2,3-二酮的生物活性研究1
1.1.1吲哚-2,3-二酮在動物體內的來源1
1.1.2吲哚-2,3-二酮對單胺氧化酶及神經系統的作用2
1.1.3吲哚-2,3-二酮對利鈉肽的作用4
1.1.4吲哚-2,3-二酮的其它作用5
1.2吲哚-2,3-二酮衍生物的生物活性研究6
1.2.1吲哚-2,3-二酮衍生物的抗病毒活性6
1.2.2吲哚-2,3-二酮衍生物的抗腫瘤活性12
1.2.3吲哚-2,3-二酮衍生物對神經系統的生物活性19
1.2.4吲哚-2,3-二酮衍生物的抑菌活性23
1.2.5吲哚-2,3-二酮衍生物的其它生物活性27
參考文獻31
第2章3-羥基-3-(2′-氧-丙基)-吲哚-2-酮類似物的合成及其生物活性研究42
2.1研究方法42
2.1.1試劑與儀器42
2.1.2合成方法43
2.1.3生物活性實驗方法44
2.2研究結果45
2.2.1部分化合物的晶體結構45
2.2.2合成實驗結果50
2.2.3生物活性實驗結果53
參考文獻63
第3章丙酮與吲哚-2,3-二酮/(N-取代)-吲哚-2,3-二酮的不對稱Aldol加成反應65
3.1研究方法65
3.1.1試劑與儀器65
3.1.2催化劑合成方法66
3.1.3丙酮與吲哚-2,3-二酮/(N-取代)-吲哚-2,3-二酮的不對稱Aldol縮合反應66
3.1.4產物ee值的測定66
3.2研究結果66
參考文獻73
第4章3-羥基-3-苯乙炔基-吲哚-2-酮化合物的合成及其生物活性研究74
4.1研究方法74
4.1.1試劑與儀器74
4.1.2合成實驗75
4.1.3生物活性實驗75
4.2研究結果76
4.2.1合成反應76
4.2.2生物活性研究80
參考文獻84
第5章3-取代亞胺基-吲哚-2-酮化合物的合成及其生物活性的研究85
5.1研究方法86
5.1.1試劑與儀器86
5.1.2合成方法86
5.1.3生物活性實驗方法87
5.2研究結果89
5.2.1產物結構89
5.2.2合成的最佳化93
5.3生物活性94
參考文獻100
第6章3-取代亞甲基-吲哚-2-酮化合物的合成及其生物活性研究102
6.1研究方法102
6.1.1試劑與儀器102
6.1.2合成方法103
6.1.3生物活性實驗方法104
6.2研究結果104
6.2.1合成實驗結果104
6.2.2生物活性107
參考文獻115
第7章吲哚-2,3-二酮、α-胺基酸和(E)-β-硝基苯乙烯的1,3-偶極加成反應及其產物的生物活性研究118
7.1研究方法118
7.1.1試劑與儀器118
7.1.2合成方法119
7.1.3生物活性實驗方法119
7.2研究結果120
7.2.1合成研究120
7.2.2生物活性研究123
參考文獻130
第8章吲哚-2,3-二酮、α-胺基酸和(E)-2-醯基苯乙烯的1,3-偶極加成反應製備螺環化合物及其生物活性研究132
8.1研究方法132
8.1.1試劑與儀器132
8.1.2合成實驗方法133
8.1.3生物活性實驗方法134
8.2研究結果134
8.2.1產物結構與反應原理134
8.2.2生物活性研究139
參考文獻142
第9章1,3-偶極加成反應機理的研究144
9.1研究方法144
9.2研究結果144