成份
1.本品活性成份為氟羅沙星。
化學名稱為:6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸。
化學結構式:
分子式:C17H18F3N3O3
分子量:369.34
2. 輔料為注射用水,用適量乳酸溶液調節pH值。
性狀
本品為淡黃色或淡黃綠色的澄明液體。
適應症
本品屬喹諾酮類抗菌藥物,適用於腸桿菌科細菌如肺炎克雷伯菌、變形桿菌、沙門氏菌、大腸埃西氏菌、甲氧西林敏感葡萄球菌等敏感菌引起的中、重度呼吸系統、泌尿系統、消化系統以及皮膚軟組織感染、敗血症、婦科感染等。
規格
2ml:0.2 g
用法用量
避光緩慢靜脈滴注,成人每次0.2~0.4g(1~2支),每日一次,稀釋於5%葡萄糖溶液250~500ml注射液中。
不良反應
最常見的不良反應為胃腸道反應。有噁心、嘔吐、腹瀉、便秘;其次為中樞神經系統反應,表現為失眠、頭痛、頭暈、精神煩燥等,亦可引起皮膚光過敏、靜脈炎、皮疹、皮膚瘙癢、心慌、痙攣症狀、迷失方向及幻覺症狀等,程度大多輕微,偶見-過性血ALT升高,停藥後可恢復。
禁忌
對本品或喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者及癲癇患者禁用。
注意事項
1. 本品忌與生理鹽水或葡萄糖鹽水並用;
2. 明顯肝腎功能損害者慎用;
3. 本品不宜與其他藥物混合使用。
4. 本品靜脈滴注速度不宜過快,45-60分鐘內不超過0.2g。
5. 在治療過程中以及治療結束後三天內,避免陽光浴和人工紫外線照射。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
18歲以下患者禁用。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
氟羅沙星具有廣譜抗菌作用,對大腸桿菌、克雷伯菌和其它腸桿菌科陰性桿菌以及流感桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、淋球菌具有較強抗菌活性。對綠膿桿菌、不動桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、甲型溶血鏈球菌以及乙型溶血鏈球菌等抗菌作用亦優於氟哌酸和甲磺酸培氟沙星。
本品抗菌作用機制為抑制細菌的DNA螺旋酶,抗菌作用為殺菌型。
本品與其它抗生素無交叉耐藥性,β-內醯胺、氨基糖甙類、磺胺類耐藥菌株對本品仍敏感。
藥代動力學
據文獻報導,健康人靜脈滴注氟羅沙星注射液0.1g,血藥濃度峰值為2.85μg/ml,消除半衰期為8.6±1.3小時,達峰時間為0.33小時,表觀分布容積為110 L。本品在多數組織中的濃度接近或高於同時期血濃度。給藥量的60~70%以原型及代謝物經腎臟排泄。少部分由膽汁排泄,由糞便排出量僅占3%。