基本介紹
- 藥品名稱：氟硝西泮
- 別名：氟硝基安定
- 外文名稱：F1unitrazepam
- 是否處方藥：處方藥
- 主要適用症：鎮靜催眠藥
- 運動員慎用：慎用
基本信息,氟硝西泮相關藥品說明書信息,藥理作用,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,療效評價,
基本信息
中文名稱：氟硝西泮
中文別名：氟硝安定
英文名稱：Flunitrazepam
英文別名：5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one;5-(2-Fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2(1H)-one Ro 5-4200;Rohypnol;Darkene
CAS號：1622-62-4
分子式：C16H12FN3O3
分子量：313.28300
精確質量：313.08600
PSA：78.49000
LogP：2.57150
物化性質
密度：1.39g/cm3
熔點：166-167ºC
沸點：540.9ºC at 760mmHg
閃點：280.9ºC
折射率：1.648
儲存條件：2-8ºC
蒸汽壓：9.13E-12mmHg at 25°C
結構式：
氟硝西泮
氟硝西泮氟硝西泮相關藥品說明書信息
藥理作用
本藥屬苯二氮卓類藥物，有催眠、遺忘、鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥作用，其中催眠和遺忘的作用更顯著。其藥理作用與其他苯二氮卓類藥物相似，鎮靜催眠作用比硝西泮、地西泮強。
藥物相互作用
1.具有中樞抑制作用的藥物如抗抑鬱藥、抗組胺藥、全身麻醉藥、其他鎮靜催眠藥、神經安定藥和阿片類鎮痛藥等都會加重本藥的鎮靜作用及對呼吸系統和心血管系統的抑制作用。2.與丹參合用時可增加本藥的中樞抑制作用。3.當歸可抑制苯二氮卓類藥物的代謝，與本藥合用時可導致過度的中樞抑制作用，還可引起過度的肌肉鬆弛。4.卡法根與本藥合用可增強本藥的中樞抑制作用。兩者應避免合用。5.黃芩中的幾種成分可與苯二氮卓類藥物競爭性結合GABA-A受體的結合位點，增強中樞抑制作用。6.丙戊酸能使本藥的代謝減慢，服用丙戊酸的患者應慎用本藥。7.西咪替丁能抑制肝臟對本藥的代謝，使本藥的半衰期延長。8.有實驗證明，靜脈注射肝素鈉可使本藥與血漿蛋白的結合率降低。9.茶鹼可降低本藥的鎮靜效應。10.本藥與酒精合用時可出現過度鎮靜和精神運動損害。11.咖啡因可降低本藥的鎮靜和抗焦慮作用。12.食物可降低本藥的吸收速度和程度。
藥代動力學
肌內注射和舌下給藥吸收良好，口服約吸收80%～90%，而直腸栓劑則只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌內注射後20～30min出現鎮靜作用，1～2h達最大效應，口服的鎮靜作用持續8h。靜脈給藥用於麻醉誘導時1～3min起效(意識喪失)。口服後1～2h血藥濃度達峰值，當血漿濃度為7～8ng/ml時出現顯著的鎮靜和抗焦慮作用。肌內注射的達峰時間為30～45min，而鼻內給藥的達峰時間為41～185min(隨劑量增加而增加)。藥物的蛋白結合率為78%～80%，可分布於組織和腦脊液中，並能透過胎盤。其分布容積為3.3～5.5L/kg。主要在肝臟中代謝。總清除率為每分鐘94ml，3～10歲兒童的清除率為每分鐘8～12ml/kg。可分泌入乳汁，但濃度低於母體血漿濃度。大部分通過尿以代謝產物的形式排出，約10%經糞便排泄。母體化合物的清除半衰期為16～35h。新生兒和嬰兒的清除半衰期隨年齡的增長而顯著下降，兒童的清除半衰期為12h。因為藥物可快速分布至組織，所以鎮靜作用與清除半衰期無關。
劑型與規格
片劑：1mg，2mg；2.注射劑(粉)：2mg。
適應症
用於手術前鎮靜及各種失眠。亦可用作於靜脈麻醉藥(單用或誘導麻醉)。
禁忌症
1.對本藥和硝西泮過敏者。2.孕婦和哺乳期婦女。3.急性閉角性青光眼患者。4.重症肌無力患者
注意事項
1.慎用：(1)年老衰弱者；(2)嬰幼兒；(3)腦部器質性損害患者；(4)心、肝、腎病患者。2.服藥後不宜開車、從事高空作業或操作機器。
不良反應
本藥的不良反應與其他苯二氮卓類藥物相似，在正常劑量下較輕微。可出現口渴、畏食、腹瀉、腹痛、便秘等胃腸道反應，有時也會出現皮疹、面紅等過敏反應；有時出現興奮、錯亂、頭暈、頭痛等反應；使用本藥進行誘導麻醉時大多數患者有輕度呼吸抑制，還有心臟停搏的報導。大劑量連用時偶見依賴性、肝腎功能臨床檢驗值異常(如SGOT、SGPT、LPH、BUN上升等)。尚有過量使用發生意識喪失的病例。動物超劑量試驗證明本藥有致畸性。
用法用量
1.口服給藥：催眠：常用量0.5～1mg，睡前服，亦可增加到2mg。靜脈注射，誘導麻醉：緩慢靜脈注射，常用量1～2mg或按體重計算(0.015～0.030mg/kg)。3.肌內注射：手術前給藥：常用量1～2mg或按體重計算(0.015～0.030mg/kg)。
療效評價
本品用於麻醉誘導時效果優於地西泮，但不如硫噴妥鈉、患者術後可發生長時間嗜睡，因此不宜作為常規誘導，尤其不適宜時間較短的手術。
