氟喹酮

中文名稱：氟喹酮

中文別名：6-氨基-2-（氟甲基）-3-(2-甲基苯基)-4-(3H)-1,3-二氮雜萘酮

英文名稱：afloqualone

英文別名：4(3H)-quinazolinone, 6-amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)-; 6-Amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone;6-Amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4(3H)-one; 6-Amino-2-Fluoromethyl-3-(2-Tolyl)-3H-quinazolin-4-one

基本介紹

• 中文名：氟喹酮
• 外文名：afloqualone
• 英文名稱：afloqualone
• 分子式：C16H14FN3O
• 分子量：283.3003

氟喹酮

結構式：

CAS:56287-74-2

分子式:C16H14FN3O

分子量:283.3003

物化性質

熔點:195-196℃

相對密度:1.31g/cm3

合成路線

文獻工藝路線

用途

【藥理】

本品作用於脊髓上位中樞較廣泛的部位，而使肌肉緊張性亢進狀態緩解。

(1)肌肉鬆弛作用：

迴轉棒法、懸垂法及傾斜板法表明，小鼠口服本品的肌肉鬆弛作用比鹽酸托哌松(tolperisone)強。

(2)對脊髓反射電位的作用：

對切斷脊髓的貓，靜脈內給藥5mg/kg以上，對多突觸、單突觸反射電位均顯示抑制作用，且具劑量依賴性。特別對多突觸反射途徑的抑制作用很強。

(3) 對試驗性強直的緩解作用：

對大鼠去腦強直(γ-強直)及缺血性去腦強直(α-強直)緩解作用的ED50(口服)為17.2mg/kg及25.7mg/kg，特別對γ纖維系統的選擇性較高。

(4)其它作用：

①消炎：對大鼠的角叉菜膠浮腫，口服本品10mg/kg以上顯示消炎作用，且有劑量依賴性；②對小鼠醋酸引起的扭體，口服本品10mg/kg以上顯示鎮痛作用，且有劑量依賴性。

人口服20mg後約1小時達血漿濃度峰值。

【適應症】

腦血管障礙、腦性麻痹、痙攣性脊髓麻痹、脊髓血管障礙、後縱韌帶骨化症、多發性硬化症、肌萎縮性側索硬化症、脊髓小腦變性症、外傷後遺症(脊髓損傷、頭部外傷)、術後後遺症(包括腦、脊髓腫瘤)及其它腦脊髓疾患引起的痙攣性麻痹。

【用法用量】

口服，成人一次20mg，一日3次。視年齡、症狀適當增減。

[製劑與規格]糖衣片：20mg。

【禁用慎用】

(1)孕婦、嬰兒及小兒哺乳期婦女用藥的安全性尚未確立。

(2)因可引起反射運動能力降低、瞌睡等，使用本品的患者不可從事汽車駕駛等有危險性的機械操作。

【不良反應】

(1)偶見步態不穩、頭暈、嗜睡、頭痛、頭重、乏力感、倦怠感、耳鳴、尿頻等。

(2)偶見皮疹等，應停藥。偶見噁心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等。