槐定鹼是從豆科槐屬植物苦豆子中提取的單體生物鹼。對本品作用機制的初步研究表明：槐定鹼能輕度抑制腫瘤細胞的DNA合成，使細胞增殖阻斷在G2期；槐定鹼對DNATOPO異構酶Ⅰ有抑制作用，，但未觀察到對DNATOPO異構酶II的抑制作用。
基本介紹
- 中文名：槐定鹼
- 外文名： Sophoridine
- 別 名： allomatrine
- 熔點：108～109°
基本信息,物理化學性質,藥理毒理,成分來源,
基本信息
[中文名稱] 槐定鹼
[英文名稱] Sophoridine
[別 名] allomatrine
[化學名稱]7αR—（7αβ,13αβ,13βα,13cα）十二氫—1H，5H，8H，雙吡啶並[2,1—f:3",2",1"—ij][1,6]萘啶—15 酮
物理化學性質
白色粗針狀結晶或大稜柱狀結晶(石油醚), 味苦, 熔點108～109°, (α)D- 63.45°(c=0.9879, 水), 易溶於水, 甲醇, 乙醇, 四氯化碳等。無色針狀結晶(正己烷), 熔點109°, (α) 22D-61.6° (c=0.44, 乙醇); IRγKBr max cm-1: 2800, 2750(反式喹諾里西定), 1620 (內醯胺c=O); MSm/e(%): 248 (M+ ,74), 247(100), 205(35), 150(56), 96(78); CNMR (CDCl3)δ: 169.8(s), 63.3(d), 55.8(t), 55.7(d), 50.2(t), 47.5(t), 40.9(d), 32.5(t), 30.7(d), 30.2(t), 28.1(t), 23.7(t), 21.8(t), 21.5(t), 18.9(t)
藥理毒理
重複給藥毒性：大鼠連續60天腹腔注射本品32mg/kg（按體表面積計算，約為臨床推薦最大劑量的1.28倍），可見肌顫、痙攣等神經系統症狀，嚴重者因強直性驚厥並發呼吸困難致死，屍檢可見肺部充血水腫，但中樞神經系統未見器質性病變；無毒性反應劑量為10.9mg/kg（同上計算，約為0.42倍）。犬連續60天靜脈注射本品10mg/kg（同上計算，約為1.33倍），可見震顫、興奮並發呼吸困難、流涎、噁心、嘔吐等反應，2-5小時後恢復，屍檢可見肺、腸等部位充血，未見後遺症及遲發性毒性；無毒性反應劑量為5mg/kg（同上計算，約為0.67倍）。
遺傳毒性：本品Ames試驗、哺乳動物培養細胞染色體畸變試驗、體內微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：本品腹腔注射未見對大鼠生育力有影響；在引起孕鼠出現輕度中毒症狀（給藥劑量9mg/kg）時，未見致畸作用及胚胎毒性；給藥劑量為15mg/kg時，未見圍產期毒性。
遺傳毒性：本品Ames試驗、哺乳動物培養細胞染色體畸變試驗、體內微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：本品腹腔注射未見對大鼠生育力有影響；在引起孕鼠出現輕度中毒症狀（給藥劑量9mg/kg）時，未見致畸作用及胚胎毒性；給藥劑量為15mg/kg時，未見圍產期毒性。
成分來源
豆科植物苦豆草 Sophora alopecuroides L.地上部, 日本山豆根 Euchresta japonica Benth.地上部, 苦參 Sophora flavescens Ait.根
