在複雜天然產物全合成、有機反應新方法發展、重要蛋白質的功能發現和結構測定等研究中,取得了系統和創新的研究成果。率先完成了若干個結構新穎、活性顯著的海洋雙吲哚類生物鹼的不對稱全合成;與他人合作系統研究了具有獨特抗腫瘤作用機制的活性天然產物類似物的三維構效關係;發展了新型路易斯酸催化的有機反應新方法,被國際同行譽為里程碑式的成果。發現了重要疾病相關蛋白質修復DNA鹼基損傷的新功能;詳細研究了肥胖相關蛋白質的生物化學性質;開創性地將化學交聯的策略套用於生物大分子複合物單晶的培養,在世界上首次表征了AlkB-DNA以及ABH2-DNA結構,深入闡明了去烷基化氧化酶準確識別、直接修復DNA鹼基損傷的分子機制。該研究成果充分體現了在傳統學科研究中套用新思路和新策略,展示了研究學科的交叉性和前沿性。近年來(2001-2008年),在國際重要學術刊物(如 Nature、J Am Chem Soc、Org Lett、FEBS Lett 等)上發表SCI收錄的研究論文20餘篇,他人引用次數542次,單篇最高引用94次(截至2008年7月)。