基本介紹
- 中文名：柱晶白黴素
- 外文名：kitasamycin
- 中文別名：乙醯吉他黴素；乙醯柱晶黴素
- EINECS：232-429-6
- 分子式：C41H69NO13
- 分子量：783.99
基本信息,穩定性,貯存方法,藥理作用,藥物用途,劑量與用法,藥物副作用,新增訂內容,乾混懸劑,膠囊,顆粒,素片,
基本信息
中文別名：乙醯吉他黴素；乙醯柱晶黴素；白黴素；北里黴素；吉他黴素；吉他黴素預混劑95%
英文別名:Acetyl Kitasamycin; LEUCOMYCIN HYDRATE; KITASAMYCIN BASE; FORMACIDINE; ayermicina; c637; selectomycin; Leucomycin Base; leucomycin; [(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-{[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4,10-dihydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxooxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde (non-preferred name)
CAS:1392-21-8;39405-35-1
穩定性
如果遵照規格使用和儲存則不會分解，未有已知危險反應，避免氧化物
貯存方法
保持貯藏器密封、儲存在陰涼、乾燥的地方，確保工作間有良好的通風或排氣裝置
藥理作用
抗菌性能與紅黴素近似，對革蘭氏陽性菌，如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、破傷風桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用。對革蘭氏陰性菌，如淋球菌、百日咳桿菌等革蘭氏陰性菌也有相當的抑制作用。此外，對支原體、鉤端螺旋體、立克次體有抑制作用。對大多數耐青黴素和紅黴素的金葡菌有效是該品的特點。
藥物用途
臨床主要用於上呼吸道感染、肺炎、淋病、膽囊炎、百日咳、扁桃體炎及敗血症等。
劑量與用法
0.8g～1.2g/日，分4次口服。柱晶白黴素酒石酸鹽注射劑供靜脈注射，劑量1次0.2g，每6～8小時1次。緩慢靜注。
藥物副作用
該品毒性較低，靜脈注射較安全，不良反應有噁心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、肝功能異常等。忌用於孕婦和小兒。
杜晶白黴素（吉他黴素）為大環內酯類抗生素，作用機制和抗菌譜與紅黴素相似。注射後吸收迅速，靜脈注射200 mg後，0.5 h內血藥濃度達6~3 μg/ml,在臟器內分布廣泛，肝和膽汁中濃度很高，在肺、腎等臟器及肌肉組織中濃度也較血清濃度為高。該品主要經肝膽系統排泄。半衰期約為2 h。
臨床運用對患者進行觀察提示，注射用酒石酸吉他黴素臨床使用中存在一些問題：①超適應證用藥,注射用酒石酸吉他黴素為抑菌性藥物，主要用於敏感的革蘭陽性菌所致的皮膚、軟組織感染、膽道感染、呼吸道感染、鏈球菌咽峽炎、猩紅熱、白喉、軍團菌病、百日咳等，以及淋病、非淋病性尿道炎、痤瘡等。②大劑量使用及使用方法不當，注射用酒石酸吉他黴素用於靜脈注射或靜脈滴注。先用少量氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解，然後在稀釋到需要濃度。成人:0.2~0.4 g/次，2~3 次/d。小兒：0.2 g/d或酌減，分2~3次給藥。靜脈注射時，濃度不得大於2%即20萬U,將1次用量溶於10~20 ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中；緩慢推注(急速靜注，有時出現噁心、腹痛、血壓下降、休克症狀等),注射時間應不少於5 min,以免產生靜脈反應。
吉他黴素不良反應：胃腸道反應發生率較紅黴素低，偶見皮疹和瘙癢。對該品及大環內酯類抗生素過敏者禁用。注意事項：使用該品前，應做藥物過敏測定，陽性反應者禁用。肝功能不全者及有蕁麻疹病史或過敏反應體質者慎用。
因此，建議醫護人員關注吉他黴素臨床合理用藥問題，嚴格按照說明書使用，掌握好靜脈注射的速度，避免超適應證用藥，配伍禁忌用藥，注重個體化用藥，遵守《抗菌藥物臨床套用指導原則》，保障公眾用藥安全。其次，建議相關部門加強對抗菌藥物合理用藥的宣傳和監督，加強對醫療機構工作人員臨床用藥監護知識和急救知識的培訓,樹立合理套用抗感染藥物的意識和觀念。
新增訂內容
2010版中國藥典修訂增訂內容
吉 他 霉 素
Jitameisu
Kitasamycin
書頁號：中國藥典2005年版二部—177
[修訂]
吉他黴素組分 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以O.1mol/L醋酸銨溶液（磷酸調節pH4.5）-甲醇-乙腈（40:55:5）為流動相；柱溫60℃；檢測波長為231nm。取對照品溶液（1）10μl注入液相色譜儀。記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。
測定法 取該品適量，精密稱定，用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含吉他黴素2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取10μl注入液相色譜儀。記錄色譜圖；另取吉他黴素對照品，用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含吉他黴素2mg的溶液，作為對照品溶液（1）；取5m1，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液（2）。取對照品溶液（1）、（2），同法測定。吉他黴素主組分出峰順序依次為A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外標法以吉他黴素A5的峰面積計算，吉他黴素A5應為35%～70%，A4應為5%～25%，A1、A13均應為3%～15%；吉他黴素主組分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少於85%。
【含量測定】 取該品，加乙醇（每2mg加乙醇1ml）溶解後，用滅菌水定量製成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A管碟法或濁度法）測定。
乾混懸劑
類別西醫藥物
藥理作用
抗菌性能與紅黴素相似，對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用，較紅黴素稍弱，但對耐紅黴素等金葡菌有效，細菌對之耐藥性產生較慢，該品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺旋體、立克次體、支原體等也有效。該品系多組分大環內酯類抗生素，作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺旋體、立克次體、支原體也有效。該品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同，靜脈注射給藥，
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近，靜注200mg後，半小時內血藥濃度達6～3μg/ml，在膽汁中有很高濃度，在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。該品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品，用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
用法用量
口服：成人，1～1.4g/d，分4次服用；兒童，每日每千克體重20～40mg，分4次服用。靜脈注射：1次O.2～O.4g，1日2～3次，將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中，緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微，有胃腸道反應，如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應，如皮疹、藥熱等，過敏者禁用。
注意事項
（1）與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。（2）其他參見紅黴素。
製劑片劑，膠囊劑：0.1g。注射用酒石酸吉他黴素每瓶O.2g。
膠囊
類別西醫藥物
藥理作用
抗菌性能與紅黴素相似，對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用，較紅黴素稍弱，但對耐紅黴素等金葡菌有效，細菌對之耐藥性產生較慢，該品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺旋體、立克次體、支原體等也有效。該品系多組分大環內酯類抗生素，作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺旋體、立克次體、支原體也有效。該品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同，靜脈注射給藥，
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近，靜注200mg後，半小時內血藥濃度達6～3μg/ml，在膽汁中有很高濃度，在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。該品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品，用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
用法用量
口服：成人，1～1.4g/d，分4次服用；兒童，每日每千克體重20～40mg，分4次服用。靜脈注射：1次O.2～O.4g，1日2～3次，將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中，緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微，有胃腸道反應，如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應，如皮疹、藥熱等，過敏者禁用。
注意事項
（1）與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。（2）其他參見紅黴素。
製劑片劑，膠囊劑：0.1g。注射用酒石酸吉他黴素每瓶O.2g。
顆粒
英文名AcetylkitasamycinGranules
類別西醫藥物
藥理作用
該品抗菌譜和紅黴素相似，對革蘭陽性菌和某些陰性菌、支原體、立克氏體、螺旋體等有效，主要用於抗青黴素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌感染。該品為淡黃色或黃色顆粒，氣芳香，味甜。
動力學
該品口服後迅速吸收，在臟器內分布廣泛，在肝和膽汁中濃度尤高，在肺、腎肌肉等組織中也較血藥濃為高。主要經膽排泄。據文獻資料報導：乙醯吉他黴素小兒口服0.1~0.2g後，血藥濃度為：30分鐘後4.3~6.8μg/ml，3小時後2.7~5.8μg/ml，4小時後0.4~2.8μg/ml。
適應症
該品主要適應於G+菌所致的各種感染，特別適用於金黃色葡萄球菌，肺炎球菌及表皮葡萄球菌引起的上下呼吸道感染及表皮軟組織感染。據文獻報導，該品對百日咳、猩紅熱、中耳炎等症也有良好的療效。
用法用量
撕開小袋，倒入40°C以下溫開水中，混溶後服用。兒童按體重一次10mg(1.0萬單位）/kg，一日3~4次，療程7~10天。
不良反應
偶有胃部不適、皮疹等。
注意事項
服藥期間若出現皮膚發紅，皮疹等症狀，應中止服用。該品偶可引起一過性血清氨基轉移酶增高。對大環內酯類過敏或肝功能不全者慎用。尚不明確。
素片
類別西醫藥物
藥理作用
抗菌性能與紅黴素相似，對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用，較紅黴素稍弱，但對耐紅黴素等金葡菌有效，細菌對之耐藥性產生較慢，該品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺旋體、立克次體、支原體等也有效。該品系多組分大環內酯類抗生素，作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺旋體、立克次體、支原體也有效。該品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同，靜脈注射給藥，
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近，靜注200mg後，半小時內血藥濃度達6～3μg/ml,在膽汁中有很高濃度，在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。該品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品，用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
用法用量
口服：成人，1～1.4g/d，分4次服用；兒童，每日每千克體重20～40mg，分4次服用。靜脈注射：1次O.2～O.4g，1日2～3次，將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中，緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微，有胃腸道反應，如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應，如皮疹、藥熱等，過敏者禁用。
注意事項
（1）與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。（2）其他參見紅黴素。
製劑 片劑，膠囊劑：0.1g。注射用酒石酸吉他黴素每瓶O.2g。
