替米沙坦氫氯噻嗪膠囊，用於治療高血壓。.
基本介紹
- 藥品名稱：替米沙坦氫氯噻嗪膠囊
- 漢語拼音：Ti Mi Sha Tan Qing Lv Sai Qin Jiao Nang
- 藥品類型：興奮劑
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,
成份
本品為複方製劑，其組份為：每粒含替米沙坦40mg，氫氯噻嗪12.5mg。
性狀
本品為膠囊劑，內容物為類白色或淺黃色顆粒。
適應症
用於治療高血壓。
用法用量
為了減少劑量非依賴性的副作用，通常只有在患者單藥治療未獲得理想療效後才進行聯合治療。
當患者用替米沙坦單藥80mg治療血壓未獲有效控制時，或當患者用氫氯噻嗪單藥25mg每日一次治療，血壓未獲控制或已獲控制但出現低鉀血症時，可以考慮改用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊(即80mg替米沙坦/12.5mg氫氯噻嗪)每日1粒，1次服用，有必要時最大可以提高到160/25mg。
血容量不足的患者應在血容量糾正或嚴密的醫療監護下使用替米沙坦。有膽道梗阻疾患或肝功能不良的患者，其初始化使用必須在密切的醫療監護下進行。
腎功受損的患者：本品常規治療方案要求患者的肌酐清除率在30ml/min以上。對於嚴重腎功受損患者，由於多使用袢利尿藥，因此不推薦使用本品。
肝功受損的患者：本品不推薦給嚴重肝功損害的患者。有膽道梗阻病患或肝功能不良的患者，開始使用本品時應以40mg/12.5mg的劑量在醫生的密切監護下進行。
當患者用替米沙坦單藥80mg治療血壓未獲有效控制時，或當患者用氫氯噻嗪單藥25mg每日一次治療，血壓未獲控制或已獲控制但出現低鉀血症時，可以考慮改用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊(即80mg替米沙坦/12.5mg氫氯噻嗪)每日1粒，1次服用，有必要時最大可以提高到160/25mg。
血容量不足的患者應在血容量糾正或嚴密的醫療監護下使用替米沙坦。有膽道梗阻疾患或肝功能不良的患者，其初始化使用必須在密切的醫療監護下進行。
腎功受損的患者：本品常規治療方案要求患者的肌酐清除率在30ml/min以上。對於嚴重腎功受損患者，由於多使用袢利尿藥，因此不推薦使用本品。
肝功受損的患者：本品不推薦給嚴重肝功損害的患者。有膽道梗阻病患或肝功能不良的患者，開始使用本品時應以40mg/12.5mg的劑量在醫生的密切監護下進行。
不良反應
1、國內同類產品Micardis HCT(替米沙坦氫氯噻嗪膠囊)
其安全性已經通過對1700多名患者試驗作出了評估。這些患者中包括716名使用Micardis HCT超過半年和420名使用Micardis HCT超過一年的患者。在Micardis HCT的臨床試驗中未發現未知的不良反應。不良反應局限於以前使用替米沙坦和/或氫氯噻嗪的患者出現過不良反應。使用Micardis HCT報導的不良反應總發生率都與安慰劑組具有可比性。大多數患者的不良反應都是輕微和短暫的，並不需要因此而終端治療。
在使用替米沙坦/氫氯噻嗪治療的患者中，報導的發生率低於2%但發生率明顯高於安慰劑組的不良事件有：背部疼痛、消化不良、嘔吐、心動過速、低鉀血症、支氣管炎、咽炎、皮疹、體位性低血壓和腹痛。發生率為2%或在治療組略高，但在安慰劑組也很常見的不良事件有疼痛、頭痛、咳嗽、尿路感染。不良事件發生率在不同性別、年齡、種族之間無差異。
2、替米沙坦
使用替米沙坦治療時，其他報導的不良事件如下：
植物神經系統：性無能、多汗、顏面發紅;
全身性：過敏、發熱、腿疼、不適、胸疼;
心血管系統：心悸、依賴性水腫、心絞痛、腿部水腫、心電圖異常、高血壓、周圍性水腫;
中樞神經系統：失眠、嗜睡、偏頭痛、眩暈、感覺異樣、非自主性肌肉收縮、感覺遲鈍;
胃腸道方面：脹氣、便秘、胃炎、口腔乾燥、痔瘡、胃腸炎、腸炎、胃食管返流、牙疼、非特異性胃腸道功能絮亂;
代謝方面：痛風、高膽固醇血症、糖尿病;
肌肉骨骼：關節炎、關節痛、腿部痛性痙攣、肌痛;
精神方面：焦慮、壓抑、神經過敏;
耐藥方面：感染、真菌感染、膿腫、中耳炎;
呼吸道：哮喘、鼻炎、呼吸困難、鼻衄;
皮膚：皮炎、濕疹、瘙癢;
特殊感官：視覺異常、結膜炎、耳鳴和耳痛。
(替米沙坦治療的3781名患者中，有且僅有一例血管性水腫的報導。)在上市後檢測中，有其它的血管神經水腫和蕁麻疹報導。
3、氫氯噻嗪
使用氫氯噻嗪治療時，報導的其他不良事件見下：
全身性：虛弱無力;
消化系統：胰腺炎、黃疸(肝內膽汁淤積性黃疸)、唾液腺炎、痛性痙攣、胃刺激;
血液系統：再生障礙性貧血、粒細胞缺乏、白細胞減少、溶血性貧血、血小板減少;
代謝方面：高血糖、尿糖和高尿酸血症;
肌肉骨骼：肌肉痙攣;
神經系統/精神方面：不安;
腎臟：腎衰、腎臟功能不全、間質性腎炎;
皮膚：包括Stevens-Johnson綜合症(多形糜爛性紅斑的一型)在內的多形性紅斑、包括中毒性表皮壞死在內的剝脫性皮炎;
特殊感官：短暫的視覺模糊、黃視症。
其安全性已經通過對1700多名患者試驗作出了評估。這些患者中包括716名使用Micardis HCT超過半年和420名使用Micardis HCT超過一年的患者。在Micardis HCT的臨床試驗中未發現未知的不良反應。不良反應局限於以前使用替米沙坦和/或氫氯噻嗪的患者出現過不良反應。使用Micardis HCT報導的不良反應總發生率都與安慰劑組具有可比性。大多數患者的不良反應都是輕微和短暫的，並不需要因此而終端治療。
在使用替米沙坦/氫氯噻嗪治療的患者中，報導的發生率低於2%但發生率明顯高於安慰劑組的不良事件有：背部疼痛、消化不良、嘔吐、心動過速、低鉀血症、支氣管炎、咽炎、皮疹、體位性低血壓和腹痛。發生率為2%或在治療組略高，但在安慰劑組也很常見的不良事件有疼痛、頭痛、咳嗽、尿路感染。不良事件發生率在不同性別、年齡、種族之間無差異。
2、替米沙坦
使用替米沙坦治療時，其他報導的不良事件如下：
植物神經系統：性無能、多汗、顏面發紅;
全身性：過敏、發熱、腿疼、不適、胸疼;
心血管系統：心悸、依賴性水腫、心絞痛、腿部水腫、心電圖異常、高血壓、周圍性水腫;
中樞神經系統：失眠、嗜睡、偏頭痛、眩暈、感覺異樣、非自主性肌肉收縮、感覺遲鈍;
胃腸道方面：脹氣、便秘、胃炎、口腔乾燥、痔瘡、胃腸炎、腸炎、胃食管返流、牙疼、非特異性胃腸道功能絮亂;
代謝方面：痛風、高膽固醇血症、糖尿病;
肌肉骨骼：關節炎、關節痛、腿部痛性痙攣、肌痛;
精神方面：焦慮、壓抑、神經過敏;
耐藥方面：感染、真菌感染、膿腫、中耳炎;
呼吸道：哮喘、鼻炎、呼吸困難、鼻衄;
皮膚：皮炎、濕疹、瘙癢;
特殊感官：視覺異常、結膜炎、耳鳴和耳痛。
(替米沙坦治療的3781名患者中，有且僅有一例血管性水腫的報導。)在上市後檢測中，有其它的血管神經水腫和蕁麻疹報導。
3、氫氯噻嗪
使用氫氯噻嗪治療時，報導的其他不良事件見下：
全身性：虛弱無力;
消化系統：胰腺炎、黃疸(肝內膽汁淤積性黃疸)、唾液腺炎、痛性痙攣、胃刺激;
血液系統：再生障礙性貧血、粒細胞缺乏、白細胞減少、溶血性貧血、血小板減少;
代謝方面：高血糖、尿糖和高尿酸血症;
肌肉骨骼：肌肉痙攣;
神經系統/精神方面：不安;
腎臟：腎衰、腎臟功能不全、間質性腎炎;
皮膚：包括Stevens-Johnson綜合症(多形糜爛性紅斑的一型)在內的多形性紅斑、包括中毒性表皮壞死在內的剝脫性皮炎;
特殊感官：短暫的視覺模糊、黃視症。
禁忌
禁用於：
1、對藥品中任何成分過敏的患者。
2、無尿的患者和對其他硫胺衍生物類藥物過敏的患者。
3、對其它血管緊張素受體拮抗藥過敏者。
4、膽道阻塞性疾病患者。
5、嚴重肝功能不全者。
6、嚴重腎功能不全者。
7、孕婦及哺乳婦女。
1、對藥品中任何成分過敏的患者。
2、無尿的患者和對其他硫胺衍生物類藥物過敏的患者。
3、對其它血管緊張素受體拮抗藥過敏者。
4、膽道阻塞性疾病患者。
5、嚴重肝功能不全者。
6、嚴重腎功能不全者。
7、孕婦及哺乳婦女。
注意事項
1、運動者慎用。
2、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊。
3、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人在使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊前應獲得警告。
4、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(SAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與SAAS有關時(如病人發生充血性心衰時)，以血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起尿少症和/或累積性氮血症，偶見急性腎衰和/或死亡。這類病人接受替米沙坦氫氯噻嗪膠囊治療時可能出現相似情況。
5、單側或雙側腎動脈狹窄病人套用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。無單側或雙側腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊治療的數據，這類病人接受治療時可能出現相似情況。
6、嚴重腎臟疾患者對服用噻嗪類利尿劑應加以警惕。因為對於腎臟疾病者，噻嗪類藥物可能會導致氮質血症。對於腎功受損的患者，藥物的累積效應也可能會出現。
2、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊。
3、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人在使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊前應獲得警告。
4、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(SAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與SAAS有關時(如病人發生充血性心衰時)，以血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起尿少症和/或累積性氮血症，偶見急性腎衰和/或死亡。這類病人接受替米沙坦氫氯噻嗪膠囊治療時可能出現相似情況。
5、單側或雙側腎動脈狹窄病人套用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。無單側或雙側腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊治療的數據，這類病人接受治療時可能出現相似情況。
6、嚴重腎臟疾患者對服用噻嗪類利尿劑應加以警惕。因為對於腎臟疾病者，噻嗪類藥物可能會導致氮質血症。對於腎功受損的患者，藥物的累積效應也可能會出現。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦在懷孕第二個三個月~第三個三個月期間使用時，由於藥物將直接作用於腎素-血管緊張素系統，這可能會導致發育中的胎兒受到損傷乃至死亡。因此，當檢測到懷孕後，應儘快終止使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊。
動物試驗研究表明替米沙坦可出現在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應禁用本品。
動物試驗研究表明替米沙坦可出現在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應禁用本品。
兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。
老年用藥
目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在套用本品的有效性和安全性上無差異，但不能排除某些老年個體對藥物具有更高的敏感性。
藥物相互作用
1、 替米沙坦
(1) 替米沙坦和地高辛同時使用，可使地高辛的峰濃度和谷濃度分別升高49%和20%。因此，建議在開始、調整或停止使用替米沙坦時應監測地高辛水平，以免引起洋地黃化的不足或過量。
(2) 替米沙坦會輕微降低華法林的血漿藥物谷濃度。
(3) 替米沙坦與對乙醯胺基酚、氨氯地平、格列本脲、辛伐他汀、氫氯噻嗪、布洛芬同時使用未發現有臨床意義的相互作用。
(4) 替米沙坦不通過細胞色素P450代謝，在體外對細胞色素P450轉化酶也沒有作用，僅對CYP2C19有輕微抑制。替米沙坦也不與抑制細胞色素P450轉化酶的藥物發生相互作用。
2、氫氯噻嗪
下列藥物與氫氯噻嗪同時使用會發生相互作用：
(1) 酒精、巴比妥、麻醉藥：可能會導致直立性低血壓。
(2) 抗糖尿病藥物(口服藥和胰島素)：可能需要調整抗糖尿病藥物劑量。
(3) 其他抗高血壓藥物：可能會產生藥物的加合或協同作用。
(4) 考來烯胺(消膽胺)和考來替泊(降膽寧)樹脂：陰離子交換樹脂會削弱氫氯噻嗪的吸收。考來烯胺和考來替泊都可單獨與氫氯噻嗪結合，分別減少氫氯噻嗪在胃腸道吸收達85%和43%。
(5) 皮質類固醇藥物、促腎上腺皮質激素：可能引起嚴重電解質丟失，通常為低鉀血症。
(6) 加壓素(如去甲腎上腺素)：可能降低機體對加壓素的反應，但不足以消除其作用。
(7) 骨骼肌鬆弛劑、非去極化劑(如筒箭毒鹼)：可能會增加機體對肌松劑的反應性。
(8) 鋰劑：不應與利尿劑同時使用。利尿劑會減低低腎臟對鋰的清除率從而增加鋰中毒的危險。
(9) 非巢體類抗炎藥物：一些患者使用非巢體類抗炎藥物會降低保鉀利尿劑和噻嗪類利尿劑的利尿、排鈉和抗高血壓作用。因此，當兩者聯合套用時應嚴密觀察利尿效應是否達到。
(1) 替米沙坦和地高辛同時使用，可使地高辛的峰濃度和谷濃度分別升高49%和20%。因此，建議在開始、調整或停止使用替米沙坦時應監測地高辛水平，以免引起洋地黃化的不足或過量。
(2) 替米沙坦會輕微降低華法林的血漿藥物谷濃度。
(3) 替米沙坦與對乙醯胺基酚、氨氯地平、格列本脲、辛伐他汀、氫氯噻嗪、布洛芬同時使用未發現有臨床意義的相互作用。
(4) 替米沙坦不通過細胞色素P450代謝，在體外對細胞色素P450轉化酶也沒有作用，僅對CYP2C19有輕微抑制。替米沙坦也不與抑制細胞色素P450轉化酶的藥物發生相互作用。
2、氫氯噻嗪
下列藥物與氫氯噻嗪同時使用會發生相互作用：
(1) 酒精、巴比妥、麻醉藥：可能會導致直立性低血壓。
(2) 抗糖尿病藥物(口服藥和胰島素)：可能需要調整抗糖尿病藥物劑量。
(3) 其他抗高血壓藥物：可能會產生藥物的加合或協同作用。
(4) 考來烯胺(消膽胺)和考來替泊(降膽寧)樹脂：陰離子交換樹脂會削弱氫氯噻嗪的吸收。考來烯胺和考來替泊都可單獨與氫氯噻嗪結合，分別減少氫氯噻嗪在胃腸道吸收達85%和43%。
(5) 皮質類固醇藥物、促腎上腺皮質激素：可能引起嚴重電解質丟失，通常為低鉀血症。
(6) 加壓素(如去甲腎上腺素)：可能降低機體對加壓素的反應，但不足以消除其作用。
(7) 骨骼肌鬆弛劑、非去極化劑(如筒箭毒鹼)：可能會增加機體對肌松劑的反應性。
(8) 鋰劑：不應與利尿劑同時使用。利尿劑會減低低腎臟對鋰的清除率從而增加鋰中毒的危險。
(9) 非巢體類抗炎藥物：一些患者使用非巢體類抗炎藥物會降低保鉀利尿劑和噻嗪類利尿劑的利尿、排鈉和抗高血壓作用。因此，當兩者聯合套用時應嚴密觀察利尿效應是否達到。
