本品具有抗原生動物和專性厭氧細菌的作用。對原生動物如陰道毛滴蟲、溶組織內阿米巴和蘭伯氏賈滴蟲均有抑制作用。本品對大多數厭氧菌如脆弱擬桿菌、黑色素擬桿菌、其他擬桿菌、梭狀芽孢桿菌、真細菌、梭形桿菌、陰道嗜血菌、消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌有抗菌作用。
基本介紹
- 外文名稱:Tinidazole Glucose Injection
- 是否處方藥:處方藥
- 劑型:注射劑
- 藥品類型:化學藥品
- 規格:100ml:替硝唑0.2g與葡萄糖5g
成份:
分子式:C8H13N3O4S
分子量:247.28
輔料為:葡萄糖、鹽酸。
所屬類別:
性狀:
適應症:
2.用於結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥。
規格:
用法用量:
2.預防手術後厭氧菌感染:總量1.6g,分1次或2次滴注,第一次於手術前2~4小時,第二次於手術期間或術後12~24小時內滴注。
不良反應:
禁忌
注意事項:
2.致癌、致突變作用:動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用,但人體中尚缺乏資料。
3.如療程中發生中樞神經系統不良反應,應及時停藥。
4.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結果,使其測定值降至零。
5.用藥期間不應飲用含酒精的飲料,因可引起體內乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導致雙硫侖樣反應,患者可出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
6.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內蓄積,應予減量,並作血藥濃度監測。
7.本品可自胃液持續清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時,本品及代謝物迅速被清除,故套用本品不需減量。
8.念珠菌感染者套用本品,其症狀會加重,需同時給抗真菌治療。
9.本品臨用前,應在自然光下目視檢查(避免陽光直射),如有可見異物,不得使用。若發現瓶身瓶口有裂痕、封口鬆動、漏氣、溶液變色、混濁、發霉或有棉絮狀菌絲團等嚴禁使用。
10. 本品的滲透壓摩爾濃度比為0.9~1.1。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用,故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥,應暫停哺乳,並在停藥3日後方可授乳。
兒童用藥:
老年用藥:
藥物相互作用:
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用時,可加快本品代謝,使血藥濃度下降,並使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時,可減慢本品在肝內的代謝及其排泄,延長本品的血消除半衰期(t1/2β),應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝,兩者合用時,患者飲酒後可出現精神症狀,故2周內套用雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果,可使膽固醇、三醯甘油水平下降。
藥物過量:
藥理毒理:
本品的作用機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒,從而作用於細菌的DNA代謝過程,促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應,使原蟲的氮鏈發生斷裂,從而殺死原蟲。
藥代動力學:
替硝唑在體內的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對血-腦脊液屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無炎症時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障,在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝,靜脈給藥後約20%~25%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6~13.3小時,平均為12.6小時。