曼奇（注射用克林黴素磷酸酯），適應症為1．用於革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病：(1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等．(2)急性支氣臂炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等．(3)皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等．(4)泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等．(5)其他：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等．2．用於厭氧菌引起的各種感染性疾病：(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性腫炎．(2)皮膚和軟組織感染，敗血症．(3)胰內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫．(4)女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩蛆織炎及婦科手術後感染等．
基本介紹
- 藥品名稱：曼奇
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份為克林黴素磷酸酯。
化學名稱：(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷醯胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氫磷酸酯。
化學結構式：
分子式：C18H34ClN2O8PS
分子量：504.97
輔料為右旋糖酐40。
化學名稱：(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷醯胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氫磷酸酯。
化學結構式：
分子式：C18H34ClN2O8PS
分子量：504.97
輔料為右旋糖酐40。
性狀
本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
1．用於革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病：
(1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等．
(2)急性支氣臂炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等．
(3)皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等．
(4)泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等．
(5)其他：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等．
2．用於厭氧菌引起的各種感染性疾病：
(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性腫炎．
(2)皮膚和軟組織感染，敗血症．
(3)胰內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫．
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩蛆織炎及婦科手術後感染等．
(1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等．
(2)急性支氣臂炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等．
(3)皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等．
(4)泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等．
(5)其他：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等．
2．用於厭氧菌引起的各種感染性疾病：
(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性腫炎．
(2)皮膚和軟組織感染，敗血症．
(3)胰內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫．
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩蛆織炎及婦科手術後感染等．
規格
按（C18H33ClN2O5S）計 0.3g
用法用量
深部肌肉注射時：使用前需用生理鹽水或（5%葡萄糖液）將藥品稀釋成小於60mg/ml濃度的藥液。
靜脈滴注時，每0.3g需用50-100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小於6mg/ml濃度的藥液，緩慢滴注，通常每分鐘不超過20mg。
成人：
可經深部肌肉注射或靜脈滴注給藥：
1． 輕中度感染：一日按體重15~25mg/kg，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
2． 重度感染：一日按體重25~40mg/kg，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
靜脈滴注時，每0.3g需用50-100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小於6mg/ml濃度的藥液，緩慢滴注，通常每分鐘不超過20mg。
成人：
可經深部肌肉注射或靜脈滴注給藥：
1． 輕中度感染：一日按體重15~25mg/kg，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
2． 重度感染：一日按體重25~40mg/kg，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
不良反應
國外文獻顯示，克林黴素磷酸酯注射劑不良反應情況如下：
1．胃腸道反應：常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數周。
2．血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
3．過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合徵。
4．肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。
5．靜脈滴注可能引起靜脈炎；肌內注射局部可能出現疼痛、哽結和無菌性膿腫。
6．其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
國內克林黴素磷酸酯和鹽酸克林黴素注射劑的不良反應報導有使用本品可能引起腎功能損害和血尿，另不極少數嚴重病例出現的不良反應包括呼吸困難、過敏性休克、急性腎功能衰竭、過敏性紫癲、抽搐、肝功能異常、胸悶、心悸、寒戰、高熱、頭暈、低血壓、耳鳴、聽力下降等。
1．胃腸道反應：常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數周。
2．血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
3．過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合徵。
4．肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。
5．靜脈滴注可能引起靜脈炎；肌內注射局部可能出現疼痛、哽結和無菌性膿腫。
6．其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
國內克林黴素磷酸酯和鹽酸克林黴素注射劑的不良反應報導有使用本品可能引起腎功能損害和血尿，另不極少數嚴重病例出現的不良反應包括呼吸困難、過敏性休克、急性腎功能衰竭、過敏性紫癲、抽搐、肝功能異常、胸悶、心悸、寒戰、高熱、頭暈、低血壓、耳鳴、聽力下降等。
禁忌
本品與林可毒素、克林黴素有交叉耐藥性，對克林黴素或林可黴素有過敏史者禁用。
注意事項
1．本品和青黴素、頭孢菌素類抗生素無交叉過敏反應，可用於對青黴素過敏者．
2．本品禁止與氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥類、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂配伍．
3．肝、腎功能損害者慎用．
4．如出現假膜性腸炎，可選用萬古黴素0.125~0.5g口服，一日4次進行治療．
2．本品禁止與氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥類、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂配伍．
3．肝、腎功能損害者慎用．
4．如出現假膜性腸炎，可選用萬古黴素0.125~0.5g口服，一日4次進行治療．
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女使用本品應注意。
兒童用藥
4歲以內兒童慎用。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
本品與紅黴素有拮抗作用，不宜合用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
克林霉常磷酸酯為化學合成的克林黴素衍生物，它在體外無抗菌活性，進入機體迅速水解為克林霉章發揮抗苗活性。
體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性：
需氧革蘭陽性球苗：
金黃色葡萄球苗和表皮葡萄球狀菌(均包括產青黴素酶和不產青黴察酶的菌株)、鏈球菌(類腸道球菌除外)、肺炎球菌．
厭氧革蘭陰性桿苗屬：
擬桿茁屬(含脆弱擬桿苗群和產黑擬桿菌群)和梭桿菌．
厭氧革蘭陽性不產芽孢桿苗屬：
丙障桿曹屬、真細菌屬和放線菌屬．
厭氧和微需氧的革蘭陽性桿茁屬：
消化球菌屬，微需氧鏈球苗和消化鏈球曹屬．
體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性：
需氧革蘭陽性球苗：
金黃色葡萄球苗和表皮葡萄球狀菌(均包括產青黴素酶和不產青黴察酶的菌株)、鏈球菌(類腸道球菌除外)、肺炎球菌．
厭氧革蘭陰性桿苗屬：
擬桿茁屬(含脆弱擬桿苗群和產黑擬桿菌群)和梭桿菌．
厭氧革蘭陽性不產芽孢桿苗屬：
丙障桿曹屬、真細菌屬和放線菌屬．
厭氧和微需氧的革蘭陽性桿茁屬：
消化球菌屬，微需氧鏈球苗和消化鏈球曹屬．
藥代動力學
吸收、分布和消除
I．克林黴素磷酸酯進入機體後在血液中鹼性磷酸酯酶作用下很快水解為克林黴素．正常人的藥代動力學表明：單次靜脈滴注0.6g克林黴素磷酸酯，血液中克林黴素立即達到高峰，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L；單次肌注0.6g血液中克林黴素1-2小時達高蜂，濃度為5.92±1.45mg/LL，8小時血藥濃度為2.51±0.91mg/L；有效血藥濃度可維持8小時以上．克林黴素磷酸酯給藥後，主要在肝內代謝，並經膽汁和糞便排泄，每6小時靜脈滴注和肌肉注射0.6g，膽汁中濃度可達48-55mg/L，部分經尿排泄．靜脈滴注0.6g,8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%．
2．據Physician' Desk Reference(54版)介紹:
1)本品在短期靜脈滴注結束時血清活性的克林黴素便達到峰值水平。生物學滅活的克林黴素磷酸酯迅速從血清消失，平均消除的半衰期為6分鐘；然而，活性的克林黴素的血清消睜的半衰期成人為3小時，小兒患者為2.5小時．成人肌肉注射克林黴素磷酸酯後3小時內活性克林黴素達血清峰值，小兒患者為一小時內．血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥的血清濃度值獲得,對於上述的消除半衰期，血清藥物濃度水平見表I。
2)對於大多數成人每8-12小時一次，小兒患者每6-8小時一次使用克林黴素，或者持續性靜脈點滴克林黴素時,其血清藥物濃度可維持在體外試驗時的最低抑菌濃度之上．連續使用三次．血濃度可達穩態．
3)肝腎功能明顯減退患者，克林黴素的消除半衰期略有增大．血液透析和腹膜透析對消除血清的克林黴素無效．對有輕，中度肝腎疾病患者無須改變劑量．
4)甚至是在腦膜有炎症的患者中，克林黴素在腦脊髓液均末達到明顯水平．在老年人(61-79歲)和青年人(18-39歲)自願者中,靜脈滴注克林黴素磷酸酯後．藥物動力學研究表明年齡因素單獨不會改變克林黴素的藥物動力學(廓清率，消除半衰期，容量分布及血藥濃度時間曲線下的面積)．老年人口服鹽酸克林黴素後，消除半衰期延長至約4小時(3.5-5.1)，年輕人則為3.2小時(2.1-4.2)．然而，吸收程度在年齡間並無差異，對肝腎功能正常的老年人劑量無須作調整．
I．克林黴素磷酸酯進入機體後在血液中鹼性磷酸酯酶作用下很快水解為克林黴素．正常人的藥代動力學表明：單次靜脈滴注0.6g克林黴素磷酸酯，血液中克林黴素立即達到高峰，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L；單次肌注0.6g血液中克林黴素1-2小時達高蜂，濃度為5.92±1.45mg/LL，8小時血藥濃度為2.51±0.91mg/L；有效血藥濃度可維持8小時以上．克林黴素磷酸酯給藥後，主要在肝內代謝，並經膽汁和糞便排泄，每6小時靜脈滴注和肌肉注射0.6g，膽汁中濃度可達48-55mg/L，部分經尿排泄．靜脈滴注0.6g,8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%．
2．據Physician' Desk Reference(54版)介紹:
1)本品在短期靜脈滴注結束時血清活性的克林黴素便達到峰值水平。生物學滅活的克林黴素磷酸酯迅速從血清消失，平均消除的半衰期為6分鐘；然而，活性的克林黴素的血清消睜的半衰期成人為3小時，小兒患者為2.5小時．成人肌肉注射克林黴素磷酸酯後3小時內活性克林黴素達血清峰值，小兒患者為一小時內．血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥的血清濃度值獲得,對於上述的消除半衰期，血清藥物濃度水平見表I。
2)對於大多數成人每8-12小時一次，小兒患者每6-8小時一次使用克林黴素，或者持續性靜脈點滴克林黴素時,其血清藥物濃度可維持在體外試驗時的最低抑菌濃度之上．連續使用三次．血濃度可達穩態．
3)肝腎功能明顯減退患者，克林黴素的消除半衰期略有增大．血液透析和腹膜透析對消除血清的克林黴素無效．對有輕，中度肝腎疾病患者無須改變劑量．
4)甚至是在腦膜有炎症的患者中，克林黴素在腦脊髓液均末達到明顯水平．在老年人(61-79歲)和青年人(18-39歲)自願者中,靜脈滴注克林黴素磷酸酯後．藥物動力學研究表明年齡因素單獨不會改變克林黴素的藥物動力學(廓清率，消除半衰期，容量分布及血藥濃度時間曲線下的面積)．老年人口服鹽酸克林黴素後，消除半衰期延長至約4小時(3.5-5.1)，年輕人則為3.2小時(2.1-4.2)．然而，吸收程度在年齡間並無差異，對肝腎功能正常的老年人劑量無須作調整．
貯藏
遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
西林瓶裝，每盒6瓶。
有效期
18個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-358)-2003Z-2011
批准文號
國藥準字H20020724
生產企業
揚子江藥業集團有限公司
核准日期
2007年1月17日
修訂日期
2011年12月29日
