普盧利沙星片

成份

主要成份：普盧利沙星。
化學名稱為：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-（5-甲基-2-氧-1，3-二氧雜環戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氫-[1，3]噻嗪[3，2-α]喹啉-3-羧酸
分子式：C₂₁H₂₀FN₃O₆S
分子量：461.46

性狀

本品為淡黃色片。

適應症

敏感菌引起的皮膚和軟組織感染，肛門周圍膿腫，外傷、燙傷、手術等淺表性繼發性感染；呼吸系統感染；泌尿生殖系統感染；膽囊炎、膽管炎；感染性腸炎、細菌性痢疾、傷寒、霍亂；眼、耳、鼻感染。

規格

100mg（以活性成分計）。

用法用量

成人 0.2-0.3 g bid，根據症狀可適當調整劑量。

不良反應

胃腸道反應，AST（GOT）及ALT（GPT）升高。過敏反應。罕見跟腱炎、腱斷裂等腱障礙、橫紋肌溶解症，低血糖，血象異常，肝/腎功能不全，心律失常、QT間期延長，重症大腸炎，痙攣、精神錯亂、抑鬱等精神症狀。

禁忌

1)有嚴重腎障礙的患者[因高的血中濃度持續,所以要降低服用量或限制服用間隔]
2)癲癇等痙攣性疾病或者有過這些病例的患者

注意事項

嚴重腎功能不全、有癲癇等痙攣性疾病或這類病史、老年患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女服用的安全性還沒有確定，哺乳期婦女服用時要其終止哺乳。

兒童用藥

因為對於低體重出生兒、新生兒、受乳兒、幼兒和小孩的安全性還沒有確立，所以不要服用。

老年用藥

在高齡者服用本品後，半衰期延長。

藥理毒理

藥理作用
本品對革蘭陽性菌以及革蘭陰性菌有廣譜抗菌,特別表現出對綠膿桿菌、腸桿菌等革蘭氏陰性菌較強的抗菌力。本品的抗菌力與諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星、托舒沙星、氟羅沙星、司帕沙星等比較，其體外試驗顯示同等優越或超過。特別是對腸內菌群中MIC90（μg/ml）分別為大腸桿菌（0.1）、分開枸櫞酸桿菌（0.1）、產氣腸桿菌（0.2）、奇異變形桿菌（≤0.05）、普通變形桿菌（≤0.05）、摩根變形桿菌（0.39）的抗菌力為最強。而對綠膿桿菌的MIC90為0.39μg/ml，遠超過上述其它沙星類的抗菌力。
毒理研究
普盧利沙星口服給藥，小鼠、大鼠、比格犬的粗略半數致死劑量均大於5000mg/kg。無明顯生殖毒性、致突變毒性和光毒性。

藥代動力學

吸收：本品由小腸上部吸收，在門靜脈血和肝臟中側鏈脫離而轉變為NM394。
健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg後，其在血中具有活性的NM394濃度，則隨劑量的增加而增加。在口服後吸收迅速，達峰時間為0.7～1.3小時。半衰期較長，達8小時。每天劑量300mg，分2次口服，連續服用7天無蓄積作用。其間分別在第4天和第7天測血藥濃度，結果兩者的血藥濃度幾乎相同。
分布：本品在體液中的濃度幾乎接近血濃度峰值，尤其在膽汁中的濃度高達40～50μg/ml，而在組織中的濃度為血藥濃度的數倍。
排泄：本品在尿中的排泄率為40%，在糞便中的排泄率，NM394為53%，NM441為4.2%。