普瑞巴林（Pregabalin），是一種白色或近乎於白色結晶粉末的化學品。化學名稱(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式為C8H17NO2 ，分子量為159.22600。普瑞巴林為抗癲癇藥，臨床上主要治療帶狀皰疹後神經痛。
基本介紹
- 中文名：普瑞巴林
- 外文名：Pregabalin
- CAS號：148553-50-8
- 分子式：C8H17NO2
- 分子量：159.22600
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：普瑞巴林
中文別名：(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;
英文名稱：pregabalin
英文別名：(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid CI-1008 PD-144723; Pregabalin; Pregablin; Lyrica; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;
CAS號：148553-50-8
分子式：C8H17NO2
化學結構：
分子量：159.22600
精確質量：159.12600
PSA：63.32000
LogP：1.78240
法規信息
中國
嗎啡類似物
DEA管制類化學品
物化性質
外觀與性狀：白色或近乎於白色結晶粉末
密度：0.997 g/cm3
熔點：194-196ºC
沸點：274ºC at 760 mmHg
閃點：119.5ºC
折射率：1.464
蒸汽壓：0.00153mmHg at 25°C
安全信息
符號： GHS05 GHS08
信號詞：危險
危害聲明：H318; H361
警示性聲明：P280; P305 + P351 + P338 + P310
海關編碼：2915900090
用途
用於治療外周神經痛，或輔助治療部分性癲癇發作。
藥物相關基本信息概況
藥品名稱
中文名稱：普瑞巴林
英文名稱：Pregabalin
分類
神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他
劑型
25mg；50mg；75mg；100mg；150mg；200mg；300mg。
藥理作用
普瑞巴林為γ-氨基丁酸（GABA）類似物，結構和作用與加巴噴丁相似，具有抗癲癇、鎮痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中，普瑞巴林對各種癲癇模型均有抗驚厥活性；動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似，但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3～10倍。
藥代動力學
普瑞巴林口服後，用於急性牙痛時30min內起效，持續時間約5h，用於糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經腎排泄，低於口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h。
適應證
1.糖尿病周圍神經病變的神經痛和皰疹後遺神經痛。
2.癲癇部分發作的輔助治療（國外資料）。
3.還可用於焦慮症、社交恐怖症、關節炎。
禁忌證
對普瑞巴林過敏者（國外資料）。
注意事項
1.（1）充血性心力衰竭患者（國外資料）。（2）眼科疾病患者（國外資料）。
2.糖尿病患者。
3.藥物對兒童的影響：用藥的安全性和有效性尚未確定。
4.藥物對妊娠的影響：尚不明確。
5.藥物對哺乳的影響：尚不明確。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：定期進行血生化檢測。
不良反應
1.可見周圍性水腫、PR間期延長。
2.中樞神經系統：可出現頭暈（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共濟失調（3%～15%）、頭痛（7%）、衰弱（5%）、語言障礙（5%）、震顫（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神經錯亂（3%～4%）、思維紊亂（2%～8%）。
3.代謝/內分泌系統：可引起體重增加，發生率4%～12%。
4.肌肉骨骼系統：可見肌酸激酶水平升高（2%）、肌陣攣（2%），另有發生橫紋肌溶解的個案報導。
5.肝臟：大劑量（一日900mg）用藥偶見肝臟酶學水平輕度和一過性升高。
6.胃腸道：可引起唾液缺乏（4%～8%）、便秘（4%～5%）等。
7.血液：可見血小板減少（3%）。
8.眼：可出現視力模糊（4%～10%）、復視（2%～9%）、弱視等，但與普瑞巴林的因果關係未確定。
9.其他：（1）可見感染性疾病（7%）。（2）已觀察到大鼠用藥後腫瘤發生率增加。
用法用量
口服給藥：
1.癲癇部分發作的輔助治療：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根據個體反應和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。
2.糖尿病周圍神經病變的神經痛：初始劑量一次50mg，一日3次；根據療效和耐受性可在1周內增至一次100mg，一日3次。
3.皰疹後遺神經痛：初始劑量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根據治療效果和耐受性可在一周內增至一日300mg。維持量為一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次。
4.廣泛性焦慮障礙：一日300～600mg。
5.社交恐怖症：一次200mg，一日3次。
6.術後牙痛：單次300mg，可根據麻醉持續時間，每6小時重複給藥1次。透析時劑量：血液透析後應立即給予補充劑量。
藥物相互作用
1.合用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，發生體重增加和周圍性水腫的風險增加，合用時應慎重。
2.普瑞巴林可增強中樞神經系統抑制藥的鎮靜作用。
3.普瑞巴林可增強酒精的鎮靜作用。
4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度。
