普拉克索

普拉克索（Pramipexole），別名米拉帕，是一種白色至灰白色結晶粉末的化學品，一般以鹽酸水合物（二鹽酸鹽一水合物）形式存在。化學名稱(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺-苯並噻唑，分子式為C10H17N3S，分子量為211.33。普拉克索為抗組胺藥，臨床上主要用於治療帕金森病及其綜合徵。可單用或與左旋多巴合用。

基本介紹

• 中文名：普拉克索
• 外文名：Pramipexole
• CAS號：104632-26-0
• 分子式：C10H17N3S

化合物簡介

基本信息

中文名稱：普拉克索

中文別名：米拉帕;

英文名稱：pramipexole

英文別名：MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN

CAS號：104632-26-0

分子式：C₁₀H₁₇N₃S

化學結構：

分子量：211.33

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

沸點：378ºC at 760 mmHg

閃點：182.4ºC

蒸汽壓：9.93E-11mmHg at 25°C

藥品名稱

中文名稱：普拉克索

英文名稱：Pramipexole

別名：米拉帕；森福羅；Trivastal；MIRAPEX；MIRAPEXIN；SIFROL；DAQUIRAN

分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物

劑型

普通片；速釋片

規格

0.125mg，0.250mg，0.5mg，0.75mg，1mg，1.5mg。

藥理作用

普拉克索是人工合成的氨苯噻唑（aminobenzothiazole）的衍生物。具有D3（注意，下標）受體激動劑活性。採用UPDRS評分評估普拉克索對早期帕金森病的作用，與安慰劑對照組相比，用藥組患者生活能力顯著改善，呈“關”狀態的時間明顯縮短，但兩組患者的運動功能檢查評分沒有差別。

藥代動力學

空腹口服後可迅速吸收，2h可達血藥峰值；進食時口服普拉克索後，3h達血藥峰值。消除t_1/2約9h，生物利用度>90%，只有小部分被代謝，幾乎全部經腎排出。

適應證

普拉克索主要用於治療帕金森病及其綜合徵。可單用或與左旋多巴合用。

禁忌證

哺乳者禁用。

注意事項

1.腎功能不全者慎用。

2.可引起“睡眠發作”，因此開車和機械操作者應特別注意。

不良反應

其不良反應與其他多巴胺受體激動劑相似，包括噁心、頭暈、嗜睡和失眠；有幻覺、運動障礙、口乾、便秘等。治療初期，常見體位性低血壓。

用法用量

在開始第1周中，口服0.125mg，每天3次，第2周，口服0.250mg，每天3次；以後每周增加0.750mg，達最高每天4.5mg。

藥物相互作用

西咪替丁可減少普拉克索的清除。

專家點評

普拉克索為一種選擇性作用於多巴胺D3（注意，下標）受體的多巴胺激動劑。可明顯減少帕金森病靜息時的震顫。晚期帕金森病用該藥與左旋多巴共同治療時，可使患者對左旋多巴需要量減少，並可延長症狀最佳控制時間平均每天2h。有報導表明，雖然普拉克索可用於治療帕金森氏病及其綜合徵，但臨床效果不肯定。