樞丹

昂丹司瓊注射液一般指本詞條

樞丹(鹽酸昂丹司瓊注射液),適應症為止吐藥。用於:①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐;②預防和治療手術後的噁心嘔吐。

基本介紹

  • 藥品名稱:樞丹
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:5-HT3受體阻斷藥
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,

警示語

對本品過敏者禁用;胃腸梗阻者忌用

成份

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。
化學名稱:2,3, -二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮鹽酸鹽二水合物。
化學結構式:
分子式:C18H19N3O·HC1·2H2O
分子量:365.86
本品所用的輔料為:枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氯化鈉。
樞丹

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

止吐藥。
用於:
①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐;
②預防和治療手術後的噁心嘔吐。

規格

2ml:4mg (按C18H19N3O計)

用法用量

本品通過靜脈、肌肉注射給藥,劑量可以靈活掌握。
1、 化療及放療所致嘔吐:用藥劑量和途徑應視化療及放療所致的噁心、嘔吐嚴重程度而定。
(1)成人:
① 對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg,停止化療後每8-12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片),連用5天。
②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg(2支),以後每8-12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片),連用5天。
③ 對於放射治療引起的嘔吐:首劑須於放療前1-2小時口服片劑8mg(2片),以後每8小時口服8mg(2片),療程視放療的療程而定。
④ 對於預防手術後的噁心嘔吐:在麻醉時同時靜輸注4mg(1支)。
⑤ 對於高劑量順鉑可於化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉,可加強鹽酸昂丹司瓊對高度催吐化療引致嘔吐的療效。
(2)兒童:化療前靜脈注射以5mg/m2(體表面積)的劑量,12小時後再口服給藥;化療後應持續口服給藥,連服5天。
(3)老年患者:65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年患者一樣,無須調整劑量、用藥次數或用藥途徑。
2、術後的噁心和嘔吐:
⑴成人:對於預防手術後的噁心和嘔吐,應在誘導麻醉的同時肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg(1支),對於已出現的術後噁心嘔吐,可肌肉注射或緩慢靜脈注射一次劑量4mg(1支)。
⑵兒童:為了預防接受全身麻醉手術的兒童患者出現術後噁心和嘔吐,應在誘導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg(1支),緩慢靜脈注射。對於兒童患者已出現的術後噁心、嘔吐,可用本品0.1mg/kg或最大4mg(1支)的劑量緩慢靜脈注射。
⑶老年患者:給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。

不良反應

可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹,偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。偶見運動失調,癲癇發作,胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。

禁忌

對本品過敏者禁用;胃腸梗阻者忌用。

注意事項

對腎臟損害患者,無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。對肝功能損害患者,肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此,用藥劑量每日不應超過8mg;腹部手術後不宜使用本品,以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑,只能在啟封后一次使用,任何剩餘的溶液均應棄去;對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究,認為用聚氯乙烯輸液袋或I型玻璃瓶,本藥亦有相當的穩定性。在聚丙二醇酯注射器中,以0.9%W/V氯化鈉或5%W/V葡萄糖稀釋的鹽酸昂丹司瓊稀釋液表現穩定,故此認為在聚丙二醇酯注射器中,本品與其他相容性輸液混合也是穩定的;本品安瓿不能高壓消毒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而,由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應,故不推薦人在懷孕期告別是頭3個月內間使用本品。實驗顯示,本品可由授乳動物乳汁中分泌,故此彩本品時暫停母乳餵養。

兒童用藥

尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

尚不明確

藥物相互作用

①沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明,本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
②對司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數不須改變。
③與地塞米松合用可加強止吐效果。
④它與下列靜脈注射液相容:
0.9%W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典);
5%W/V葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典);
10%W/V甘露糖靜脈輸注液(英國藥典);
格林氏靜脈輸輸注液;
0.3%W/V氯化鉀與0.9%W/V葡萄糖靜脈輸注液(美國藥典);
0.3%W/V氯化鉀與5%W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。
本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用,作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過,在室溫(25℃以下)螢光照射下或在冰櫃中,本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。
⑤可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品,每小時1mg。如果本品濃度為16-160μg/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時,下列藥物可通過鹽酸昂丹司瓊給藥裝置的Y形管來給藥:順鉑,5-Fu,卡鉑,依託泊甙,環磷酸胺,多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。

藥物過量

雖有少數病人發生用藥過量,對於這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg,得知用藥過量後會出現下列現象:視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥,當懷疑用藥過量時,應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量,因為患者會因本品自身具有的止吐作用,而不反應。

藥理毒理

本品是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳入支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放,從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐是通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5-HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明,但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心,其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。

藥代動力學

口服或靜脈給藥時,本品的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%.

貯藏

遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。

包裝

低硼矽玻璃安瓿,每盒6支。

有效期

36個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

批准文號

國藥準字H10960149

生產企業

寧波市天衡製藥有限公司

核准日期

2007年03月30日

修訂日期

2010年09月09日

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