基本介紹
- 藥品名稱：方希?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗角化藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為阿維A，
化學名稱：全反式-9-（4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基）-3，7-二甲基-2，4，6，8-壬四烯酸。
化學結構式：
分子式：C21H26O3
分子量：326.44
化學名稱：全反式-9-（4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基）-3，7-二甲基-2，4，6，8-壬四烯酸。
化學結構式：
分子式：C21H26O3
分子量：326.44
性狀
本品為膠囊劑，內容物為黃色顆粒或粉末。
適應症
阿維A適用於治療以下疾病：
1、嚴重的銀屑病，其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。
2、其它角化性皮膚病。
1、嚴重的銀屑病，其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。
2、其它角化性皮膚病。
規格
10mg
用法用量
本品個體差異較大，劑量需要個體化，才能取得最大的臨床治療效果，同時不良反應最小。開始治療：開始阿維A治療應為每天25或30mg，作為一個單獨劑量與主餐一起服用。如果經過4周治療效果不滿意，又沒有毒性反應，每天最大劑量可以逐漸增加至每天75mg，如果需要把副作用減至最小，此劑量還可減少。維持治療：治療開始有效後，可給予每天25mg至50mg的維持劑量。維持劑量應以臨床效果和耐受性作為根據。一些病例，增加劑量至最大每天75mg，可能是必要的。一般來說，當皮損已充分消退，治療應該停止。復發可按開始治療的方法再治療。其它角化性疾病：角化性疾病的維持劑量為每天10mg，最大為每天50mg。
不良反應
本品主要和常見的不良反應為維生素A過多綜合症樣反應，主要表現為：
1、皮膚：瘙癢、感覺過敏、光過敏、紅斑、乾燥、鱗屑、甲溝炎等。
2、黏膜：唇炎、鼻炎、口乾等。
3、眼：眼乾燥、結膜炎等。
4、肌肉骨胳：肌痛、背痛、關節痛、骨增生等。
5、神經系統：頭痛、步態異常、顱內壓升高、耳鳴、耳痛等。
6、其它：疲勞、厭食、食慾改變、噁心、腹痛等。
7、實驗室異常：可見穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶、鹼性磷酸酶、甘油三酯、膽紅素、尿酸、網織紅細胞等短暫性輕度升高；也可見高密度脂蛋白、白血球及磷、鉀等電解質減少。繼續治療或停止用藥，改變可恢復。
1、皮膚：瘙癢、感覺過敏、光過敏、紅斑、乾燥、鱗屑、甲溝炎等。
2、黏膜：唇炎、鼻炎、口乾等。
3、眼：眼乾燥、結膜炎等。
4、肌肉骨胳：肌痛、背痛、關節痛、骨增生等。
5、神經系統：頭痛、步態異常、顱內壓升高、耳鳴、耳痛等。
6、其它：疲勞、厭食、食慾改變、噁心、腹痛等。
7、實驗室異常：可見穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶、鹼性磷酸酶、甘油三酯、膽紅素、尿酸、網織紅細胞等短暫性輕度升高；也可見高密度脂蛋白、白血球及磷、鉀等電解質減少。繼續治療或停止用藥，改變可恢復。
禁忌
1、孕婦、哺乳期婦女及兩年內有生育願望的婦女禁用。
2、對阿維A或其它維甲酸類藥物過敏者禁用。
3、嚴重肝腎功能不全者、高脂血症者，維生素A過多症或對維生素A及其代謝物過敏者禁用。
2、對阿維A或其它維甲酸類藥物過敏者禁用。
3、嚴重肝腎功能不全者、高脂血症者，維生素A過多症或對維生素A及其代謝物過敏者禁用。
注意事項
1、育齡婦女在開始阿維A治療前2周內，必須進行血液或尿液妊娠試驗，確認妊娠試驗為陰性後，在下次正常月經周期的第2天或第3天開始用阿維A治療。在開始治療前，治療期間和停止治療後至少2年內，必須使用有效的避孕方法。治療期間，應定期進行妊娠試驗，如妊娠試驗為陽性，應立即與醫生聯繫，共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。
2、在阿維A治療期間或治療後2個月內，應避免飲用含酒精的飲料，並忌酒。
3、在服用阿維A前和治療期間，應定期檢查肝功能。若出現肝功能異常，應每周檢查。若肝功能未恢復正常或進一步惡化，必須停止治療，並繼續監測肝功能至少3個月。
4、對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和長期服用阿維A的患者，必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。
5、對長期服用阿維A的患者，應定期檢查有無骨異常。
6、正在服用維甲酸類藥物治療及停藥後2年內，患者不得獻血。
7、治療期間，不要使用含維生素A的製劑或保健食品，要避免在陽光下過多暴露。
2、在阿維A治療期間或治療後2個月內，應避免飲用含酒精的飲料，並忌酒。
3、在服用阿維A前和治療期間，應定期檢查肝功能。若出現肝功能異常，應每周檢查。若肝功能未恢復正常或進一步惡化，必須停止治療，並繼續監測肝功能至少3個月。
4、對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和長期服用阿維A的患者，必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。
5、對長期服用阿維A的患者，應定期檢查有無骨異常。
6、正在服用維甲酸類藥物治療及停藥後2年內，患者不得獻血。
7、治療期間，不要使用含維生素A的製劑或保健食品，要避免在陽光下過多暴露。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品有生殖毒性，孕婦和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
阿維A在兒童中套用的療效和安全性尚未確認，因而阿維A只用於患有嚴重角化異常性疾病，且無有效替代療法的那些兒童。
老年用藥
對老年患者用藥，未見報導需作特殊對待。
藥物相互作用
本品不能與四環素、氨甲喋呤、維生素A及其它維甲酸類藥物並用，以避免副作用。
藥物過量
如發生過量服用，應立即停藥，採取將本品從體內排出的措施，並密切監視顱內壓升高的體徵。
藥理毒理
本品具有調節表皮細胞分化和增殖等作用，但其對銀屑病及其它角化性皮膚病的作用機理尚不清楚。
藥代動力學
健康志願者單劑口服50mg的阿維A後，阿維A的最大血漿濃度範圍為196～728ng/ml(平均416ng/ml)，達峰時間為2～5小時(平均2.7小時)。多劑服用後，血漿濃度在2周內達穩態。銀屑病患者服用阿維A(10～50mg/d)8周，其平均穩態濃度的低值在6～25ng/ml之間，且與給藥劑量有關。患者多劑口服阿維A 9個月以上，清除半衰期(t1/2)為33～92小時(平均48小時)，而順式異構體為28～123小時(平均64小時)。
在健康青年和老年受試者的多劑研究中發現老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37～96小時(平均54小時)，在青年受試者中為39～70小時(平均53小時)。
口服吸收後，阿維A經代謝及簡單的同分異構化互變為13-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合，其中主要為血漿白蛋白。
患者服用阿維A後，在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產物)，其原因可能與飲酒有關。在對健康志願者進行的雙向交叉研究中，受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時後，單劑口服100mg阿維A，在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在，其峰濃度在22～105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A，體內阿維A酯的濃度則未達檢測水平，但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長，當阿維A酯用作主要治療藥物時，在中止治療2.9年後仍可在患者血中發現阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5～60mg/天)，其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5～62ng/ml)，有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在，但濃度低於定量檢測限。
阿維A與食物同服，口服吸收最佳。
在健康青年和老年受試者的多劑研究中發現老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37～96小時(平均54小時)，在青年受試者中為39～70小時(平均53小時)。
口服吸收後，阿維A經代謝及簡單的同分異構化互變為13-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合，其中主要為血漿白蛋白。
患者服用阿維A後，在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產物)，其原因可能與飲酒有關。在對健康志願者進行的雙向交叉研究中，受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時後，單劑口服100mg阿維A，在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在，其峰濃度在22～105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A，體內阿維A酯的濃度則未達檢測水平，但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長，當阿維A酯用作主要治療藥物時，在中止治療2.9年後仍可在患者血中發現阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5～60mg/天)，其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5～62ng/ml)，有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在，但濃度低於定量檢測限。
阿維A與食物同服，口服吸收最佳。
貯藏
密封、陰涼（不超過20℃）處保存
包裝
鋁塑泡罩包裝，3×10粒/板/盒。
有效期
24個月
執行標準
國家藥品標準WS1-（X-216）-2003Z
批准文號
國藥準字H20010126
生產企業
重慶華邦製藥股份有限公司
核准日期
2007年04月02日
