《新型稻田除草劑先導物的發現、結構衍生和篩選》是依託浙江大學，由吳軍擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：新型稻田除草劑先導物的發現、結構衍生和篩選
- 依託單位：浙江大學
- 項目負責人：吳軍
- 項目類別：面上項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
發現全新的農藥先導結構以及具有全新作用機制的新化合物對於新農藥創製而言具有極其重要的理論和實際意義。本項目針對水稻雜草防治中出現的諸多問題，以新骨架結構的發現為突破口，採用基於碳氮鍵的亞結構連線法並結合前體農藥的生物合理設計思路，將二苯醚和含嘧啶雜環的結構單元通過C-N鍵相連，形成了一種全新骨架的化合物，經合成、除草活性篩選、水稻安全性評價，發現了高活性、對水稻安全的先導結構；在此基礎上的結構衍生、合成、構效關係研究、重要生物學特性的揭示和作用靶標的發掘，將明確可作為稻田除草劑開發的候選化合物。這種新骨架的設計方法在農藥創新研究中是一種有益的嘗試，具有新穎性，而且在實踐上可為稻田雜草治理提供有效的方法和理論指導，促進我國社會、經濟和技術的可持續發展。
結題摘要
發現具有全新作用機制的先導化合物對於農藥創製而言具有極其重要的意義。本項目採用基於碳氮鍵的亞結構連線法並結合生物合理設計的思路，設計了一類全新骨架的化合物，結構和除草活性關係研究導致了高除草活性化合物A的發現。化合物A在75 g ai/ha劑量下能有效控制雜草生長，對水稻安全。進一步研究發現活性化合物A可能是一種雙靶點的化合物。隨後進行的降解動力學研究給出了此類活性化合物的降解速率常數，這一結果為設計更安全的活性化合物提供了技術支撐。而研究中發展的若干新的合成方法，將促進生物活性分子的研究和開發。本項目研究中發現的化合物A可作為潛在的稻田除草劑進行開發，並用於稻田雜草治理；而這種新穎骨架的設計方法同樣具有創新性。因此，本項目的成功實施將促進我國社會、經濟和技術的可持續發展。
