《新型截短側耳素類抗生素的設計合成及構效關係研究》是依託華南農業大學，由方炳虎擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：新型截短側耳素類抗生素的設計合成及構效關係研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：方炳虎
- 依託單位：華南農業大學
- 批准號：30771628
- 申請代碼：C1808
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：2008-01-01 至 2008-12-31
- 支持經費：8（萬元）
項目摘要
截短側耳素類抗生素是以截短側耳素（Pleuromutilin）為先導化合物合成的具有廣譜、高效抗菌作用的一類新型抗生素，本課題組已成功合成這類抗生素的最新藥物-沃尼妙林（Valnemulin）。.本項目擬在原工作基礎上，以截短側耳素為母核通過酯基水解、基團選擇性保護與去保護等多步反應，在14位側鏈引入不同官能團，合成不同系列的截短側耳素衍生物；利用現代波譜技術完成各中間體及目標化合物的結構表征，通過測定新合成化合物的體外抗菌活性，利用計算機輔助設計軟體對藥物構效關係進行研究；根據構效關係對抗菌活性強的化合物進行結構修飾，並對2～3種抗菌譜廣、抑菌活性強的新化合物進行藥理、毒理學評價。預期研究成果有望得到專利保護和創新智慧財產權，其產品的進一步開發具有很高的社會價值和經濟效益。
