《新型γ-亞基丁烯內酯類化合物的合成及生物活性研究》是依託鄭州大學，由劉宏民擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：新型γ-亞基丁烯內酯類化合物的合成及生物活性研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：劉宏民
- 依託單位：鄭州大學
- 批准號：20772112
- 申請代碼：B0105
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：2008-01-01 至 2010-12-31
- 支持經費：30（萬元）
項目摘要
丁烯內酯類化合物廣泛存在於天然產物中，具有抗菌、消炎等重要生物活性，是一類重要的活性化合物。該項目首先將通過對α取代、β取代以及α、β雙取代的丁烯內酯與醛酮一步插烯縮合反應的研究，最佳化一條具有一定立體選擇性、反應條件溫和、收率較高的製備γ-亞基丁烯內酯的方法。在此基礎上，通過合成和半合成的方法，製備帶有不同取代基的丁烯內酯類先導化合物，如：穿心蓮內酯衍生物、地高辛及羅非昔布類似物等，利用一步插烯縮合反應製備系列的新型γ-亞基丁烯內酯類化合物。最後，對所合成的化合物進行糖苷酶抑制活性、強心活性及抗炎鎮痛活性等生物活性評價，篩選出具有進一步研究價值的候選化合物1～2個。本研究將為γ-亞基丁烯內酯類化合物的合成以及自主智慧財產權新藥的研究開發奠定良好基礎，具有重要的理論和套用研究價值。
