接觸性瀉藥

接觸性瀉藥又稱"刺激性瀉藥",是指作用於腸神經系統,增強腸道動力和刺激腸道分泌從而導致排便的一類藥物,包括比沙可啶、酚酞、蒽醌類藥物和蓖麻油等。

藥理作用機制,常見接觸性瀉藥介紹,總結,
接觸性瀉藥又稱"刺激性瀉藥",是指作用於腸神經系統,增強腸道動力和刺激腸道分泌從而導致排便的一類藥物,包括比沙可啶、酚酞、蒽醌類藥物和蓖麻油等。主要作用於大腸,對小腸吸收功能等無影響,故可用於急、慢性便秘。

藥理作用機制

本類藥物與黏膜直接接觸後,使黏膜通透性增加,使電解質和水向腸腔滲透,從而使腸內液體增加,引起導瀉。因本類藥物對腸道活動的影響有興奮和抑制兩種作用,同時,本類藥物對腸黏膜中水分和電解質吸收也有原發性影響,故改稱為接觸性瀉藥。 本類藥物包括蒽醌類(如大黃、番瀉葉和蘆薈等植物性瀉藥)和二苯甲烷類(如酚酞,即果導),他們對小腸功能影響較小,主要作用於大腸,既能減少其分節運動,又能增加周期性蠕動,從而加速大腸內容物的運行。此外,本類藥物也能降低腸黏膜對水分和電解質的吸收。

常見接觸性瀉藥介紹

1.1比沙可啶(便塞停)
比沙可啶可口服或直腸給藥。在接觸大腸黏膜或黏膜下神經叢時, 比沙可啶刺激神經末梢, 興奮副交感神經, 引起正常的反射性蠕動增強而導致排便 。另外, 比沙可啶也可作用於腸黏膜, 減少水分和離子的吸收, 增加直腸水分和離子的積聚, 軟化大便, 從而進一步提高通便的效果。口服比沙可啶被腸道和細菌的酶迅速轉換成有活性的去乙酞基代謝物而起作用, 一般約6h ( 就寢期間約8-12 h ) 產生效果, 直腸給藥( 栓劑) 約15min 至l h 產生效果。口服比沙可啶在治療劑量下不被吸收或極少被吸收, 在肝臟可與葡萄糖醛酸結合, 經尿排出, 約3% 10h 後經膽汁排出, 其餘未吸收的藥物以原型從糞便排出。
比沙可啶每片含5mg是一種優良的刺激性緩瀉藥。因其療效確切、劑量小、毒性低, 多年來被廣泛使用。美國F D A 將其定為非處方藥物(OTC ), 我國也將其收入了國家第一批非處方藥物目錄。比沙可啶主要用於治療便秘, 也可用來排除腸道毒物及服用某些驅蟲藥後排出蟲體和藥物, 以及手術前後、腹部放射檢查的腸排空等。
比沙可啶口服本品偶致胃痙攣, 排便後可自行消失。栓劑偶可引起直腸灼燒感。為避免對胃的刺激, 服用腸溶片時, 不應嚼碎。腸溶片破碎或表面包衣損壞, 不應服用。慢性便秘不宜長期套用, 除確實需要外, 比沙可啶連續使用不宜超7天。腹痛、噁心、嘔吐及患有闌尾炎、胃腸炎、直腸出血、腸梗阻等急腹症時不宜套用比沙可啶。服用該藥有腹瀉和腹痛的危險,尤其是功能性結腸病的患者更易發生。偶見瀉下症、低血鉀。另外應注意發生無臨床症狀性尿色異常。與洋地黃類藥物合用不但可誘發低血鉀還誘發洋地黃類藥的毒性作用
2酚酞片(phenolphthalein)又名果導片
酚酞片是臨床上常用的治療習慣性、頑固性便秘的刺激性瀉藥。它能在腸內與鹼性腸液結合形成一種可溶性鹽,從而刺激結腸壁,增加腸蠕動,以達到清除糞便的作用。酚酞片價格便宜、使用方便、療效顯著,不少便秘患者曾用其治療便秘。酚酞片口服後在腸道內與鹼性腸液相遇形成可溶性鈉鹽,能促進結腸蠕動。服藥後5~8小時排出軟便,作用溫和,適用於慢性便秘。口服酚酞約有15%被吸收。從尿排出,如尿液為鹼性則呈紅色。部分由膽汁排泄,並有肝腸循環而延長其作用時間。
服藥注意事項:大部分患者在服用酚酞片5-8 小時後就會排出軟便,因此,建議大家在睡覺前服用果導片,每次1~2片為宜,因白天服藥後會造成夜間排便而影響睡眠質量。由於酚酞片的藥效較持久,一般服藥1 次,其藥效可維持3-4 天,因此,患者沒有必要連續服用酚酞片。一般認為:酚酞片不宜連續使用超過三天。由於酚酞片只能暫時性地通便,並不能從根本上治療便秘,且該藥長期服用會刺激胃腸黏膜,造成炎症、糜爛甚至出血,影響腸道對營養物質的吸收,因此,建議大家不要長期大量使用果導片。另外,果導片口服吸收後大部分由尿排出,在鹼性尿液中,酚酞成為紅色,會使尿液變紅,此時千萬不要大驚小怪,以為是出現了尿血。偶有過敏性反應,發生腸炎、皮炎及出血傾向等。
3.蒽醌類化合物(anthraquinones)廣泛分布於蓼科、豆科、鼠李科、茜草科、百合科等植物中,是番瀉葉、大黃、何首烏、決明子、蘆薈等植物的主要活性成分,藥理作用廣泛,如瀉下、抗菌、抗病毒、抗癌、明目、促智、抗衰老、抗誘變、抗紫外線、保肝利膽等。目前,含有蒽醌的中藥或中成藥廣泛套用於便秘、慢性腎功能衰竭等多種疾病,但是由於服用含蒽醌成分的中藥而引起大腸黑病變的報導日益增加。鑒於蒽醌類化合物的毒性作用,儘量避免長期使用。蒽醌類化合物治療便秘是由於其含有的蒽醌甙類,經口服後被大腸內細菌分解為蒽醌,能增加結腸推進性蠕動。用藥後6~8小時排便,常用於急、慢性便秘。
番瀉葉系豆科植物狹葉番瀉或尖葉番瀉的乾燥葉片 , 祖國醫學認為此藥入大腸經 , 能瀉熱而潤腸燥, 治療熱結便秘。因此,臨床上用於熱結便秘治療, 每次用0 . 5~2 克番瀉葉, 用 100 ℃開水100 毫升沖泡10 分鐘後服用, 其葉棄之。由於番瀉葉治療便秘方法簡便,常引起濫用現象並由此產生一些不良後果, 故需提醒人們合理套用, 尤其是兒童、老人和婦女慎用。由於番瀉葉為較強作用的刺激性瀉藥, 易因刺激過強而引起腹痛, 腹瀉。因而老人和兒童體質虛弱、營養不良患者應慎用該藥, 必須用時劑量宜小, 以不超過 1 克為宜,兒童用量要更小些。婦女在月經期妊娠期禁用, 因為該藥能導致盆臟器充血, 可引起月經失調或流產、早產等。
4蓖麻油
蓖麻油是從蓖麻仁(又稱火麻仁、大麻仁)去除蕈毒素後提煉而出的一種脂肪酸, 可刺激腸壁,使分泌增多,腸蠕動增強而產生緩瀉。 因去除蕈毒素後不易有嘔吐、 腹瀉、四肢麻木、煩躁不安等副作用。其性甘、平,歸脾、大腸經。功用是潤腸通便,主治老人、婦人產後血虛便秘。可同生地、當歸同用。根據臨床實踐,蓖麻油治療便秘有以下優點:①藥源廣,價格便宜;②用量少,服用簡便,無痛苦,易接受;③副作用少, 病人易忍受,不會引起腹瀉不止,脫水、腹脹加重等副作用。所以,蓖麻油治療里實熱證引起的便秘,療效高副作用小,對體虛氣血兩虧所致的“虛秘”亦可用。 但必須提出: 臨床上對便秘的治療必須辨證施治,對陰寒積滯的“寒秘” 應慎用。
蓖麻潤腸通便的功效,是治療習慣性便秘較有效,而副作用較少,復發率較低的藥物。用法:實證病人可直接內服,10ml/次,, 3次/d,便秘病程在5 年以內服藥時間約1個月,5年以上服藥約3個月,服15d可停藥5d。虛證用蓖麻油浸黑芝麻( 500ml 蓖麻油加黑芝麻150g),浸15d 後,5-10ml/次,2-3次/d。病人難服下時,可另加適量的蜂蜜調和。對產婦便秘,老年性便秘,蛔蟲梗阻,腸套疊早期均可用蓖麻油治療,且較易獲效,但妊娠婦女禁用。
因蓖麻油潤腸通便,其促進腸道蠕動的功效較強,導瀉卻不引起腹部絞痛。對要拍腹平片、乙狀結腸鏡、直腸鏡、電子腸鏡等檢查的病人,在檢查2-4h 前口服15-25ml 蓖麻油。服2h 後導瀉不明顯者,可再加服10ml。用蓖麻油導瀉優點:其一是導瀉快,排便徹底,不刺激腸道黏膜的出血點及潰瘍面;其二是腸道內殘留氣體很少,有利於檢查者看清原發病灶。

總結

綜上,接觸性瀉藥常在使用容積性瀉藥無效後套用。這類藥本身或其代謝產物可以刺激腸壁,增加腸道蠕動,而促進排便。特點是導瀉作用快、效力強,大便嵌頓和需迅速通便者,優先使用。接觸性瀉藥因其大多含有蒽醌類物質,長期服用會引起藥物依賴、結腸病變甚至誘發腸息肉,故使用不宜超過1 周,孕婦及哺乳期婦女禁用。其中大黃、果導片等,作用較慢,應在睡前用。大黃易損脾胃,因氣血虛弱所致便秘的患者,不宜使用。刺激性瀉劑能刺激腸蠕動,增加腸動力,減少吸收。此類瀉劑易出現藥物依賴、電解質紊亂等不良反應,長期套用可引起結腸黑變病並增加大腸癌的危險性。養成定期定時排便的習慣,多吃一些富含纖維素的蔬菜或水果,此外,加強運動均可以在一定程度上增強腸道的蠕動能力,促進排便才是治療便秘的根本。

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