拉呋替丁膠囊

成份：

本品主要成份為拉呋替丁，其化學名稱為:(±)-2-[2-(呋喃甲基)亞磺醯基]-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙醯胺。

性狀：

本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末。

適應症：

用於胃潰瘍和十二指腸潰瘍。

規格：

10mg

用法用量：

成人口服，一次10mg(1粒)，一日2次。餐後或睡前服用。

不良反應：

據日本報導，在1287例研究中，不良反應總發生率2.5%(32例)。主要不良反應為便秘(2例),22例出現實驗室檢查值異常。
(一)可能出現的嚴重不良反應
1．肝功能損害:可能出現伴AST、ALT、г-GTP等升高的肝功能損害和黃疸症狀。所以需密切觀察，一旦出現上述異常情況應立即停藥，給予相對應的處理。
2．粒細胞減少症、血小板減少:有可能出現粒細胞減少(早期症狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發熱等)和血小板減少。一旦出現上述異常情況應立即停藥，給予相應的處理。
(二)可能出現的與其它H2受體阻滯藥類似的嚴重不良反應:
文獻報導，H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣症狀、全血細胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質性腎炎、Stevens-Johnson綜合徵、中毒性表皮壞死症(Lyell綜合徵)、橫紋肌溶解症、房室傳導阻滯和不全收縮等。

禁忌：

本品禁用於已知對本品或其中成分過敏者。

警告：

一般高齡者的生理機能減低，需注意用量、給藥間隔期，在密切觀察下慎重給藥。

注意事項：

下列患者慎用:
1、有藥物過敏史患者慎用；
2、老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重症狀的可能性)慎用；
3、透析患者慎用；
4、治療前應證實胃潰瘍為良性，用藥後改善的胃潰瘍症狀並不排出胃癌的可能性。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

對妊娠或懷疑妊娠的婦女，除非治療上可能的獲益大於對胎兒的危險，否則妊娠婦女不應服用本藥物(妊娠中給藥有關安全性尚未確立)。
授乳期婦女，給藥期間應停止授乳(動物實驗發現拉呋替丁存在於乳汁中)。

兒童用藥：

對兒童有關安全性尚未確立，無使用經驗。

老年用藥：

一般高齡者的生理機能減低，需注意用量、給藥間隔期，在密切觀察下慎重給藥。

藥物相互作用：

尚不明確。其它H₂受體阻滯藥能與細胞色素P450結合，從而降低肝微粒體藥物代謝酶的活性，因此本品與華法林、苯妥英鈉、茶鹼、苯巴比妥、安定或普奈洛爾和西米替丁合用時應注意。

藥物過量：

健康成人單次口服拉呋替丁160mg(C_max1666ng/ml)及1次60mg，一日2次，共8日反覆口服(C_max804ng/ml)，未見血壓等變化。尚無其他相關藥物過量資料。

藥理毒理：

藥理作用
拉呋替丁為H₂受體阻滯藥。可持續地抑制胃酸分泌；作用於胃黏膜辣椒素敏感的傳入神經元，發揮胃黏膜保護、促進黏膜修復、增加胃黏膜血流量及增加胃粘液的分泌作用。
毒理研究
遺傳毒性:細菌誘變性實驗、小鼠微核實驗結果陰性。加入代謝活化系統時，哺乳動物培養細胞結果陽性。人淋巴細胞試驗結果可疑陽性。
生殖毒性:
(1)大鼠妊娠前及妊娠早期給藥:對動物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對親代無毒性反應劑量(NOAEL)為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天；對子代NOAEL為300mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥:未發現對分娩、哺育有影響及對胎仔的致畸性。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天，對子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉呋替丁對親代家兔NOAEL為30mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。
(3)大鼠圍產期給藥:對母鼠分娩、哺育及胎仔無影響。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。
致癌性:小鼠78周，大鼠104周致癌試驗結果為陰性。