抗瘤氨酸

為溶肉瘤素的異構體，但毒性較低，等劑量時，療效可能高於溶肉瘤素。本品為我國研製的抗腫瘤藥物。與氮芥比較，療效較好而毒性較低。為細胞非特異性藥物，但對前期和中期細胞的作用更為明顯。口服後吸收較慢，6小時後血漿中濃度達最高峰。靜脈注射後在血中維持時間較長，24小時排出53%，主要經尿排出，少量從糞便中排出。

基本介紹

• 中文名：抗瘤氨酸
• 外文名：Isosarcolysin
• 製劑規格：片劑25mg
• 貯藏：密閉，遮光貯存

名稱

通用名：抗瘤氨酸

別名：異氨基溶肉瘤素、異位溶肉瘤素、異芳芥、ß-氨基苯丙酸氮芥、ß-溶肉瘤素

英文名：Isosarcolysin，Sarcolysin,ß-Merphalan

作用特點

本品為溶肉瘤素的異構體，但毒性較低，等劑量時，

療效可能高於溶肉瘤素。

功能主治

對慢性粒細胞性白血病、睪丸精原細胞瘤、網織細胞瘤有較好療效。對惡性淋巴瘤(霍奇金病、淋巴肉瘤、網織肉瘤)、乳腺癌、蕈樣肉芽腫病等有效。對某些骨髓轉移的疼痛有止痛作用。?

慢性粒細胞性白血病

慢性粒細胞性白血病 1．臨床表現症狀：起病緩慢，早期可以沒有任何症狀，最早出現的自覺症狀往往是乏力、低熱、多汗或盜汗、體重減輕等代謝亢進表現。脾腫大可引起左季肋部或左上腹沉重不適、食後飽脹的感覺。由於症狀進展緩慢，就醫時往往離起病已有數月之久。較少見的症狀有背痛或四肢痛，因脾臟梗塞而覺左上腹或左下胸劇痛。晚期當血小板減少時皮膚、齒齦易出血，女性可有月經過多。白細胞過多的病人，有時可發現由於白細胞在血管內“阻滯”或栓塞而誘發的症狀，如視力模糊、呼吸窘迫以及陰莖異常勃起等。在這些病例中，其白細胞計數常遠遠高於500×109/L。體徵，最突出的體徵是脾腫大，一般病人初次就診時常常已達臍平面以下，堅實、無壓痛，但如有新近發生的脾梗塞則有明顯的局部壓痛，並可以聽到摩擦音。慢粒有貧血和脾腫大時，須與肝硬化、血吸蟲病、何杰金氏病相鑑別。肝臟亦常有中度腫大，但不如脾腫大顯著。皮膚及黏膜中度蒼白。淺表淋巴結多不腫大。胸骨下部常有輕至中度壓痛。晚期可出現皮膚和黏膜瘀點。眼底可出現靜脈充血和白心的疲點。眼眶、頭顱以及乳房和其他軟組織可出現無痛性腫塊(綠色瘤)。

慢性粒細胞性白血病

2．實驗室檢查

白細胞

血象：白細胞計數高在100×109/L以上，血片中大多為中性桿狀核和晚幼粒細胞，其餘為分葉核、中幼粒、早幼粒和少數原始粒細胞。嗜酸性及嗜鹼性粒細胞亦增多。早期血紅蛋白及紅細胞輕度減少，血小板正常或增加，晚期紅細胞和血小板減少。在血象方面須與類白血病反應相鑑別。

骨髓象：骨髓呈增生明顯至極度活躍，細胞分類與周圍血相似，骨髓片中，可見到各期粒細胞，其中以中、晚幼粒為主，原粒細胞及早幼粒較正常增多，但一般不超過5%～10%，嗜酸和(或)嗜鹼性粒細胞增多，紅細胞系相對減少，粒：紅約10～50：1，幼紅細胞和巨核細胞早期常增多，晚期減少。90%患者成熟的中性粒細胞鹼性磷酸酶活性明顯降低。

染色體檢查：Ph’染色體見於90%以上慢粒病人。Ph’染色體被認為是慢粒多能幹細胞的腫瘤性標誌，少數慢粒病人Ph’染色體為陰性，根據有無Ph’染色體可將慢粒為Ph’陽性和Ph’陰性兩大類，前者預後優於後者。

血液生化：血清維生素B12濃度及維生素B12結合力顯著增高為本病特點之一，增高的幅度與白細胞增多程度成正比。增高的原因是大量正常的和白血病性粒細胞產生了過多運輸維生素B12的轉鈷蛋白I。血清尿酸濃度可以增高，尤其在化療時。

用法用量

口服，每次25mg,每日1次。用於慢性粒細胞性白血病，

每次25mg，每日2～3次，維持量每2～3日12.5mg，總量0.5～1.0g為一個療程。?

白細胞

不良反應

同溶肉瘤素，主要抑制骨髓、白細胞下降及胃腸道反應，其骨髓抑制較明顯。

用藥期間應嚴格檢查血象。有蓄積作用,不可超量長期服用。惡液質者，有出血傾向和白細胞數低下者禁用。?

作用於白細胞

注意事項

（1）服用本品時，加服碳酸氫鈉，每次1.0g,每日1~3次，可減輕胃腸道反應。

（2）白細胞降至4×109/L以下時，應慎用或停藥；治療慢性粒細胞白血病，若白細胞驟減，或降至2×109/L時，則應暫停使用。本品有蓄積作用，不可超量長期服用。

相互作用

服用本品同服碳酸氫鈉，每次lg,可減輕胃腸道反應。?