《抗愛滋病天然產物Rubriflordilactione B的多樣性導向合成》是依託蘭州大學，由謝志翔擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：抗愛滋病天然產物Rubriflordilactione B的多樣性導向合成
- 依託單位：蘭州大學
- 項目負責人：謝志翔
- 項目類別：面上項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
本項目擬以中藥紅花五味子中分離得到的天然產物Rubriflordilactione B為先導化合物進行定向多樣性合成研究。.Rubriflordilactione B不僅具有複雜、新穎的多環結構，而且具有重要的抗愛滋病生物活性，以該化合物作為先導化合物設計匯聚式合成路線，路線中大量採用現代合成方法，如有機小分子催化和過渡金屬催化等來高效構築分子骨架、手性中心和環系；並從官能團、構建單元、立體化學和分子骨架多樣性上對先導化合物進行定向多樣性合成，同時利用分子骨架多樣性策略來合成源於同一物種的天然產物Rubriflordilactione A。.此研究對於豐富新化合物和複雜化合物多樣性的設計與合成及尋找高效低毒的候選藥物具有重要意義。
結題摘要
本項目以中藥紅花五味子中分離得到的天然產物Rubriflordilactione B為先導化合物進行定向多樣性合成研究。天然產物Rubriflordilactone B不僅具有複雜、新穎的多環結構，而且具有重要的抗愛滋病生物活性，以該化合物作為先導化合物設計匯聚式合成路線，同時利用分子骨架多樣性策略來合成源於同一物種的天然產物Rubriflordilactione A。依據計畫書中的合成路線，以Mukaiyama-Michael加成和過渡金屬催化的[2+2+2]三炔環化為關鍵反應，線性最長10步反應高效的合成了C-5-差向的Rubriflordilactone B的ABCDE環系；以Polar-radical-crossover cycloaddition (PRCC) 反應為關鍵反應，從商品易得的原料出發以四步反應高效簡潔和立體選擇性的合成帶有五個手性中心的目標分子Rubriflordilactone B的右半部DEFG環系和骨架。為最後合成目標分子打下了基礎。此研究對於豐富新化合物和複雜化合物多樣性的設計與合成及尋找高效低毒的候選藥物具有重要意義。
