商品名：Bexxar. 由Corxia與葛蘭素史克公司聯合研製，Corxia公司生產。2003年7月首次在美國上市。
結構特點,適應證,藥理作用,臨床評價,不良反應,注意事項,用法與用量,製劑,
結構特點
本品由單克隆抗體托西莫單抗和I放射性標記的托西莫單抗組成，具有抗腫瘤和放射免疫治療功能。CD20抗原通常於正常或惡性B淋巴細胞表面表達，而托西莫單抗為抗CD20的鼠lgG2aγ單克隆抗體。托西莫單抗由兩條各含451個胺基酸的鼠γ2a重鏈和含220個胺基酸的γ輕鏈組成。其分子量約為150kD。I-托西莫單抗是托西莫單抗通過共價鍵與I結合的放射碘化衍生物。
適應證
本品適用於利妥昔單抗(rituximab)難治和化療後復發的CD20陽性、濾泡性非霍奇金淋巴瘤(轉化和未轉化)患者。不用於CD20陽性的非霍奇金淋巴瘤患者的初始治療。本品用於單程治療，其多程治療及與其他放化療結合使用的安全性尚未評價。
藥理作用
本品與CD20抗原特異性結合。CD20抗原存在於前B淋巴細胞和成熟的B淋巴細胞上，並且在後者中密度較高。該抗原也在90%以上的B細胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)細胞上表達。托西莫單抗的識別位點在CD20抗原的細胞外結構域之內。在與抗體結合後，CD20抗原不會從細胞表面脫落也不會壓制抗體。
本品的可能作用機制包括誘導細胞凋亡、補體依賴性細胞毒性(CDC)作用以及由抗體介導的抗體依賴性細胞毒性(ADCC)作用。另外，細胞的死亡和放射性同位素的電離輻射相關。
110例NHL患者接受本品485mg治療後，其平均血漿清除率為68．2mg/hr(30．2～260．8mg/hr)。本品在腫瘤負荷高、脾大或骨髓包含的NHL患者中具有清除率加快、消除半衰期變短和分布體積更大的顯著特點。全身γ照相計數測定的影響本品全身清除率的因素和影響其血漿清除率的因素相同。I通過衰變而消除，隨尿液排泄。5天后全身清除率為注射劑量的67%。
臨床評價
在利妥昔單抗治療效果不佳的低度轉化或濾泡性B細胞淋巴瘤患者中進行的一項多中心單組研究，對本品的療效進行了評價。確定本品臨床療效的依據為能夠持久應答且對生存無影響。患者的血小板計數≥100000/mm；淋巴瘤包含的小梁內髓空間平均≤25%，並且接受>3500cGy放射治療結束後1年內疾病無進展。共有40例患者接受本品治療，平均年齡57歲(35～78歲)，從診斷到接受治療的時間平均為50個月(1 1～70個月)。24例患者對前一次的利妥昔單抗治療無應答，1 1例患者對利妥昔單抗的應答低於6個月，5例患者對利妥昔單抗的應答在6個月或以上。總體而言，40例患者中35例符合“利妥昔單抗難治”的定義，即無應答或應答低於6個月。
不良反應
臨床觀察到的最嚴重不良反應為長期且嚴重的血小板減少症及其後遺症，包括感染(敗血症)、血小板減少導致的出血、變態反應(支氣管痙攣和血管神經性水腫)、繼發性白血病和脊髓發育不良。
最常見的不良反應為嗜中性粒細胞減少症、血小板減少症和貧血。較少發生但嚴重的不良反應包括肺炎、胸腔積液和脫水。
注意事項
本品可引起過敏反應。一旦發生，應立即停止使用並採取相應的治療措施。本品還可引發長期且嚴重的血小板減少症，使用本品的多數患者可能出現嚴重的血小板減少症和中性粒細胞減少症。孕婦使用對胎兒可能造成損傷。
用法與用量
本品治療分為兩步進行：首先確定托西莫單抗的劑量然後進行治療。每一步都需要在滴注托西莫單抗後再繼續滴注I-托西莫單抗。治療需在托西莫單抗劑量確定後的7～14天進行。
製劑
（1）用於確定劑量的包裝內包括：
托西莫單抗：2個單劑量225mg小瓶(16.1 mL)和1個單劑量35mg小瓶(2．5mL)，其中蛋白濃度為14mg/mL。
I-托西莫單抗：1個或2個單劑量I-托西莫單抗小瓶存放於鉛罐內。每個單劑量小瓶內的I-托西莫單抗不少於20mL，蛋白濃度不低於0.1mg/mL，活性不低於0．61mCi/mL（校正值）。
（2）用於治療的包裝內包括：
托西莫單抗：2個單劑量225mg小瓶(16.1 mL)和一個單劑量35mg小瓶(2．5mL)，其中蛋白濃度為14mg/mL。
I-托西莫單抗：1個或2個單劑量 I-托西莫單抗小瓶存放於鉛罐內。每個單劑量小瓶內的I-托西莫單抗不少於20mL，蛋白濃度不低於1．1 mg/mL，活性不低於5．6mCi/mL(校正值)。
