托萘酯

托萘酯

托萘酯(tolnaftate)化學名為N-甲基-N-(3-間甲苯基)硫代氨基甲酸-2-萘酯,白色粉末,分子式為C19H17NOS,分子量為307.40900,密度為1.223 g/cm3,熔點為110.5-111.5ºC,沸點為453.4ºC at 760 mmHg,閃點為228ºC,折射率為1.697。

基本介紹

  • 中文名:托萘酯
  • 外文名:Tolnaftate
  • CAS號:2398-96-1
  • 分子式:C19H17NOS
  • 分子量:307.41
  • 密度:1.223 g/cm3
化合物簡介,基本信息,物化性質,計算化學數據,用途,概況,藥理作用,適應證,注意事項,不良反應,用法用量,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:托萘酯
中文別名:N-甲基-N-(3-間甲苯基)硫代氨基甲酸-2-萘酯
英文名稱:tolnaftate
英文別名:Timoped;Tinactin;Tinavet;Dermoxin;sorgoa
CAS號:2398-96-1
分子式:C19H17NOS
分子量:307.40900
結構式:
托萘酯
精確質量:307.10300
PSA:44.56000
LogP:4.94830

物化性質

外觀與性狀:白色粉末
密度:1.223 g/cm
熔點:110.5-111.5ºC
沸點:453.4ºC at 760 mmHg
閃點:228ºC
折射率:1.697
儲存條件:2-8ºC
蒸汽壓:2.08E-08mmHg at 25°C

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):5.5
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:2
4.可旋轉化學鍵數量:3
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積:44.6
7.重原子數量:22
8.表面電荷:0
9.複雜度:386
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1

用途

局部抗真菌藥。用於淺表皮膚真菌感染,包括體癬、股癬、手足癬、藥斑癬、但對毛髮部及指甲的真菌感染無效。

概況

托萘酯屬於抗真菌藥,被用於治療和預防各種類型的淺部真菌感染,如頭癬、手足癬股癬體癬等,特別是手足癬,同時也可以和口服藥一起用於治療真菌感染.托萘酯作為OTC藥物在國外已套用多年,療效及安全性已被充分證實。皮膚真菌感染髮生率高,且易復發,在皮膚科就診病例中僅次於皮炎、濕疹,臨床治療藥物相對較少,主要以咪唑類、三唑類、烯丙胺類(特比萘芬)為主。這些藥物普遍價格偏高,且有刺激性,而托萘酯價格便宜且無刺激性,同時療效確切。在這個領域,治療用藥每年以15%的速度在增長。現在,國內抗真菌外用藥市場容量為25億圓人民幣,市場潛力巨大.本品至今沒有仿製品,不存在專利及行政保護問題。

藥理作用

本品抑制表皮癬菌、小芽孢菌、髮癬菌和疹小芽孢菌(環狀皮屑芽孢菌),但對念珠菌和細菌無作用。

適應證

本品為局部抗菌劑,可用於治療花蛇皮癬、紅癬、體癬(圓癬)等各種癬症。當念珠菌感染時,本品同制黴素合用。不適用於指甲床或頭髮小囊深層感染。

注意事項

避光,低溫貯存。

不良反應

罕見局部紅斑,過敏發生率低。

用法用量

外用:每日塗藥2~3次。

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