托吡酯

托吡酯（Topiramate）為天然單糖基右旋果糖硫化物。體外研究證實，本品抗癲癇作用的機制可能是：①選擇性阻斷電壓依賴的鈉通道，以限制持續的反覆放電；②作用於γ-氨基丁酸受體，增強γ-氨基丁酸的神經抑制作用；③作用於谷氨酸受體，拮抗海人酸/AMPA性谷氨酸受體，降低谷氨酸介導的神經興奮作用。

基本介紹

• 藥品名稱：托吡酯
• 別名：妥泰 Topamax
• 主要適用症：對各類癲癇發作均有效
• 藥品類型：抗癲癇藥

適應證

主要作為其他抗癲癇藥的輔助治療，用於單純部分性發作、複雜部分性發作和全身強直陣攣性發作，尤其對Lennox-Gastaut綜合徵和West綜合徵（嬰兒痙攣症）的療效較好。本品遠期療效好，無明顯耐受性，大劑量可用作單藥治療。

臨床套用

成人，口服：開始25毫克/日，1周后開始每周增加1次，每次增加25～50毫克至200～400毫克/日，分2次服用；最大劑量1600毫克/日。

不良反應

主要為中樞神經系統不良反應，如頭暈、疲勞、復視、眼震、嗜睡、情緒不穩、抑鬱、共濟失調、食慾減退、失語、注意力障礙、意識模糊。持續時間一般不超過4個月。較少見焦慮、失眠。不良反應的發生與用藥劑量無關。曾有體重減輕、認知障礙、汗閉和高熱、代謝性酸中毒、高氯血症、急性眼部症狀（視敏度減退、急性近視、閉角型青光眼等）和過敏性皮疹等不良反應的報導。本品因可能引起認知障礙，應慎用於學齡期的兒童和青少年。

注意事項

1.包括本藥在內的所有抗癲癇藥均應逐漸減量，以免復發或加重。

2.服用托吡酯時應保持足夠的飲水量，足夠的飲水可以減少腎結石發生的風險。在運動前或運動中、或處於較高溫度環境中時，保持適當的飲水量可以減少與發熱有關的不良事件。

3.包括本品在內的抗癲癇藥可能增加任何適應證而服用此類藥物的患者產生自殺觀念和行為的風險。

4.肝功能受損的患者應慎用本品。

5.動物實驗表明，本品具有生殖毒性。尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期套用本品。

用藥禁忌

對本品過敏者禁用。

藥物相互作用

1.托吡酯與其他抗癲癇藥加用治療時，除在極少數病人中發現托吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度升高外，托吡酯對其他藥物的穩態血漿濃度無影響。

2.苯妥英和卡馬西平可降低托吡酯的血漿濃度。在托吡酯治療時加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調整托吡酯的劑量。

說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。