手性中間體

手性中間體，外文名Chiral Intermediate，2001年諾貝爾化學獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。

基本介紹

• 中文名：手性中間體
• 外文名：Chiral Intermediate
• 學科：製藥

概述

手性製藥是醫藥行業的前沿領域，2001年諾貝爾化學獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。自然界裡有很多手性化合物，這些手性化合物具有兩個對映異構體。對映異構體很像人的左右手，它們看起來非常相似，但是不完全相同。當一個手性化合物進入生命體時，它的兩個對映異構體通常會表現出不同的生物活性。對於手性藥物，一個異構體可能是有效的，而另一個異構體可能是無效甚至是有害的。手性製藥就是利用化合物的這種原理，開發出藥效高、副作用小的藥物，其市場前景十分廣闊。 　經過40年的發展，特別是近兩年，世界醫藥領域研發手性藥物之勢愈來愈烈，並已有大量新品種面世，成為世界各國製藥公司追求利潤的新目標。目前，手性藥物臨床用量日益上升，市場份額逐年擴大。而實際上，推動手性藥物迅速發展的直接動力是藥品管理機構根據醫藥研究的結果而制定的新規定。療效高、毒副作用小、用藥量少是當前藥物研究的發展趨勢。手性藥物正滿足了這個要求，因而成為未來新藥研發的方向。美國FDA發布的手性藥物指導原則，要求所有在美國上市的消旋體類新藥，生產者均需提供報告，說明藥物中所含的對映體各自的藥理作用、毒性和臨床效果。歐共體國家及日本、加拿大等國隨後也規定了類似的法規。

發展前景

手性藥物的不斷增加改變著化學藥物的構成，成為製藥工業的新亮點所在，多數治療藥物種類將為手性化學品提供有利的增長機會。預計5年後手性化學品將占總藥物化學品需求的比例，將從61%上升到80%左右。非藥物套用將為手性化學品提供各種各樣的增長前景，單一異構體化合物的將超過平均增長的需求。包括用於生物技術和基因治療研究的核酸、肽和酶；活體內成象的肽和單克隆抗體；羥丁氨酸和色氨酸飼料添加劑；真菌衍生的殺蟲劑毒藥和特種工業酶。

最具前景的中間體品種有維生素類中間體、含氟、雜環類中間體、手性中間體。